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(共10张PPT)
第三节 大环内酯类、林可霉素类抗生素
一、大环内酯类
本类药物均具有大环内酯环结构，通过抑制细菌蛋白质合成，迅速发挥抑菌作用，对革兰阳性菌、部分革兰阴性菌、厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌等有较强作用，用于治疗呼吸道、皮肤软组织等感染。
具有疗效较确定，不良反应小的优点，但抗菌谱较窄，口服生物利用度较低，细菌易耐药等缺点。
第一代：红霉素(erythromycin)、吉他霉素（白霉素）、麦迪霉素、交沙霉素等
第二代： 罗红霉素 克拉霉素、阿奇霉素
乙酰螺旋霉素
第三节 大环内酯类、林可霉素类抗生素
一、大环内酯类
红霉素
克拉霉素
罗红霉素
地红霉素
麦迪霉素
乙酰麦迪霉素
乙酰螺旋霉素
交沙霉素
罗他霉素
阿奇霉素（15元环）
14元环
16元环
第三节 大环内酯类、林可霉素类抗生素
一、大环内酯类——红霉素
红霉素(erythromycin)是由链霉菌培养液中提取获得，在中性水溶液中稳定，在酸性(pH＜5)溶液中不稳定，易破坏,碱性条件下抗菌作用增强。为避免口服时被胃酸破坏，常采用肠溶衣片，或制成脂类及脂化合物的盐类如琥乙红霉素(erythromycin ethylsuccinate)、依托红霉素(cerythromycin estolate)等。
吸收好、分布广，半衰期约2h，大部分经肝破坏，作用可维持6～12h。
第三节 大环内酯类、林可霉素类抗生素
一、大环内酯类——红霉素
机制：与细菌核蛋白50S亚基结合，阻止肽链的形成及延伸，蛋白质合成受阻。
特点：第一代
（1）窄谱
（2）不耐酸（肠溶片）
（3）血药浓度低
（4）胃、肝
第三节 大环内酯类、林可霉素类抗生素
一、大环内酯类——红霉素
【抗菌作用与用途】
1.作为PG替代药：对PG过敏者的G+菌感染；耐PG的轻、中度金葡菌感染；
2.G-敏感菌所致感染：如军团菌病（首选药）；流感杆菌；百日咳胞特菌；布什杆菌；空肠弯曲菌等。
3.肺炎支原体、肺炎衣原体等所致的呼吸系统、泌尿生殖系统感染。 （首选药）
4.厌氧菌引起的口腔感染。
第三节 大环内酯类、林可霉素类抗生素
一、大环内酯类——红霉素
【不良反应和注意事项】
1.局部刺激：胃肠道反应或静脉炎。
2.肝损害
注意：选择溶媒
盐析:氯化钠直接溶解红霉素，则可生成胶状物而不溶。
方法:将粉针溶于注射用水中，再加入 至氯化钠液中。
第三节 大环内酯类、林可霉素类抗生素
一、大环内酯类——红霉素
【不良反应和注意事项】
1.局部刺激：胃肠道反应或静脉炎。
2.肝损害
注意：选择溶媒
盐析:氯化钠直接溶解红霉素，则可生成胶状物而不溶。
方法:将粉针溶于注射用水中，再加入 至氯化钠液中。
第三节 大环内酯类、林可霉素类抗生素
二、林可霉素类
药物：林可霉素（lincomycin，洁霉素），
克林霉素（clindamycin，氯洁霉素）
克林霉素是林可霉素的半合成衍生物，且口服吸收好，抗菌活性比林可霉素强4~8倍，毒性小，故临床较常用。
第三节 大环内酯类、林可霉素类抗生素
二、林可霉素类
【抗菌作用与用途】
抗菌作用：
与红霉素相似，稍窄。
对厌氧菌和G+（包括耐酶金葡菌）作用强。
对部分G-球菌、人型支原体和沙眼衣原体有抑制作用。
对G-杆菌、MRSA、肺炎支原体无效。
临床应用：一般不首选
1.各种厌氧菌引起的口腔、腹腔及妇科感染；
2.G+敏感菌感染（主要用于β-内酰胺类抗生素无效或过敏的骨髓炎、呼吸系、泌尿系感染） 。
第三节 大环内酯类、林可霉素类抗生素
二、林可霉素类
【不良反应】
1.胃肠道反应
2.长期用药：二重感染和伪膜性肠炎（难辨梭状芽孢杆菌感染）。

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