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第十一章 包合物和固体分解体
第一节 包合物
第二节 固体分散体
参考答案
学习目标
第十一章 包合物和固体分散体
学习目标
知识目标
能描述包合物、固体分散体的优缺点及在药物制剂中的应用
能力目标
掌握包合物、固体分散体的概念和特点
理解包合物和固体分散体在药剂中的常用材料、制法和应用
了解固体分散体的速释与缓释原理
第一节 包合物
二、包合物的制备
第十一章 包合物和固体分散体
一、包合物的形成
三、环糊精包合物在药剂上的应用
第一节 包合物
包合物系指一种分子（客分子）被包嵌于另一种分子（主分子）的空穴结构内形成的复合物。
环糊精(CYD)系指淀粉用嗜碱性芽胞杆菌经培养得到的环糊精葡萄糖转位酶作用后形成的产物。以β-CYD 最为常用。
第十一章 包合物和固体分散体
一、包合物的形成
第一节 包合物
包合物系指一种分子（客分子）被包嵌于另一种分子（主分子）的空穴结构内形成的复合物。
环糊精(CYD)系指淀粉用嗜碱性芽胞杆菌经培养得到的环糊精葡萄糖转位酶作用后形成的产物。以β-CYD 最为常用。
第十一章 包合物和固体分散体
一、包合物的形成
环糊精包封药物结构示意图
二、包合物的制备
第十一章 包合物和固体分散体
１．饱和水溶液法
即得
CYD饱和
水溶液
客分子药物
搅拌混合
30min以上
过滤
洗净
干燥即得
β-CYD
2～5倍量水
混合
研匀
研磨
洗净
加药物
2．研磨法
二、包合物的制备
第十一章 包合物和固体分散体
3．冷冻干燥法 适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分解、变色的药物。所得包合物外形疏松，溶解性能好，可制成粉针剂。
即得
未饱和的CYD溶液
客分子药物
搅拌混合
过滤
干燥
4．溶液－搅拌法
二、包合物的制备
第十一章 包合物和固体分散体
6．超声波法
即得
CYD饱和水溶液
客分子药物
搅拌混合
溶解
超声
饱和水溶液处理
5．喷雾干燥法 适用于难溶性、疏水性药物。用喷雾干燥法制备包合物，干燥温度高，受热时间短，产率高；制得的包合物易溶于水，遇热性质较稳定。
三、环糊精包合物在药剂上的应用
1．掩盖药物的不良嗅味和降低刺激性。
2．增加药物的溶解度和溶出度，有利于药物制剂的制备，提高制剂的生物利用度，减少服药剂量。
3．提高药物稳定性，防止药物氧化、光解和防止药物热破坏。
4．液体药物粉末化与防挥发。
5．减慢水溶性药物的释放，调节释药速度，起缓控释作用。
第十一章 包合物和固体分散体
课堂活动
维A酸β-环糊精包合物
萘普生与β-环糊精制成包合物
硝酸异山梨醇酯与二甲基β-环糊精包合物。
讨论下列药物制成β-环糊精包合物的作用
第十一章 包合物和固体分散体
参考答案：
采用研磨法制得维A酸β-环糊精包合物，能明显提高维A酸的稳定性，降低毒副作用。
萘普生为消炎镇痛药，由于其极微溶于水，口服给药常引起胃刺激，将萘普生与β-环糊精制成包合物后，溶解度明显增加，降低了口服后对胃黏膜的刺激性，提高了治疗效果。
硝酸异山梨醇酯与二甲基β-环糊精包合物可在体内缓慢释药，使血药浓度平缓，大大提高病人的顺应性。
第十一章 包合物和固体分散体
第二节 固体分散体
一、固体分散体的载体材料
第十一章 包合物和固体分散体
二、常用制备方法
第二节 固体分散体
通常是一种难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在另一种水溶性材料中呈固体分散体（solid dispersion，亦称固体分散物），或分散在难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体。
第十一章 包合物和固体分散体
固体分散体是利用不同性质的载体使药物在高度分散状态下，可达到不同要求的用药目的：如增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，提高药物生物利用度；延缓或控制药物释放；控制药物在小肠特定部位释放；利用载体的包蔽作用，增加药物稳定性；掩盖药物的不良臭味和刺激性；使液体药物固体化。
一、固体分散体的载体材料
第十一章 包合物和固体分散体
（一）水溶性载体材料
1．聚乙二醇类（PEG）
2．聚维酮类（PVP）
3．表面活性剂类
4．尿素
5．有机酸类
6．糖类、醇类与其他聚乙二醇类复合载体
一、固体分散体的载体材料
第十一章 包合物和固体分散体
（二）水不溶性载体材料
1．纤维素类
　2．脂质类
　3．聚丙烯酸树脂类
（三）肠溶性载体材料
1．纤维素醚酯类
2．聚丙烯酸树脂类
二、常用制备方法
第十一章 包合物和固体分散体
1．熔融法 本法简便，适用于对热稳定的药物，适用于熔点低、不溶于有机溶剂的载体材料。
药物
载体材料
加热
剧烈搅拌
迅速冷却
骤冷成固体
熔融
药物
载体材料
有机溶剂
蒸去有机溶剂
干燥
即得
共溶
2．溶剂法 本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥发的药物。
二、常用制备方法
第十一章 包合物和固体分散体
3．溶剂－熔融法 本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥发的药物。
药物溶液
熔融载体
熔融固化
即得
药物溶液
熔融载体
研磨
即得
4．研磨法 本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥发的药物。
二、常用制备方法
第十一章 包合物和固体分散体
药物溶液
熔融载体
共溶
即得
喷雾或冷冻干燥
5．溶剂喷雾干燥法 本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥发的药物。
参考答案
第十一章 包合物和固体分散体
【课堂活动】参考答案
(1)氢氯噻嗪固体分散体的制备为熔融法。
(2)布洛芬-PVP共沉淀物的制备为溶剂法。
(3)螺内酯-PEG固体分散体的制备为溶剂-熔融法。
同步测试参考答案
一、单项选择题
1.D 2.B 3.C 4.A 5.D
6.A 7.D 8.C 9.B 10.A
二、多项选择题
ABCD 2.ABCD 3. ACD
4.ACD 5.ABCD 6.ABCD
第十一章 包合物和固体分散体
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撰稿教师：……（以姓氏为序）
制作：……
责任编辑：……
电子编辑：……
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