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第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第一节 气雾剂
第二节 粉雾剂
第三节 喷雾剂
参考答案
学习目标
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
知识目标
理解气（粉）雾剂和喷雾剂的概念、组成、制备方法
理解喷雾剂的容器、制备方法
理解常用的抛射剂
能力目标
能初步学会抛射剂的应用
能解释气（粉）雾剂和喷雾剂的概念、组成
能解释气（粉）雾剂和喷雾剂的吸收过程
学习目标
第一节 气雾剂
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
一、气雾剂的组成
二、气雾剂的制备
三、气雾剂的质量评定
四、气雾剂吸收
气雾剂、粉雾剂和喷雾剂系指药物以特殊装置给药，经呼吸道深部，腔道、黏膜或皮肤等发挥全身或局部作用的制剂。该类制剂的用药途径分为吸入、非吸入和外用。吸入气雾剂、吸入粉雾剂和吸入喷雾剂可以单剂量或多剂量给药。该类制剂应对皮肤、呼吸道与腔道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
气雾剂概念与分类：
气雾剂系指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。按用药途径可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂及外用气雾剂。按处方组成可分为二相气雾剂（气相与液相）和三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）。按给药剂量还可分为定量气雾剂和非定量气雾剂。
第一节 气雾剂
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
气雾剂的主要特点：
①具有速效和定位作用，可减少剂量，降低副作用；
②密闭于容器内能保证药物不易被微生物污染，提高药物稳定性；
③无局部用药的刺激性；
④避免肝脏首过效应和胃肠道的破坏作用，生物利用度高；
⑤可以用定量阀门控制剂量，剂量准确。但由于需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，所以成本高。
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第一节 气雾剂
气雾剂应符合下列要求：
1．气雾剂应在避菌环境下配制，各种用具、容器等须用适宜的方法清洁、消毒，在整个操作过程中应注意防止微生物的污染。
2．配制吸入气雾剂时，根据需要可加入溶剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂、表面活性剂等附加剂。吸入气雾剂中所有附加剂均应对呼吸道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。非吸入气雾剂及外用气雾剂中所有附加剂均应对皮肤或黏膜无刺激性。(继）
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第一节 气雾剂
气雾剂应符合下列要求：
3．二相气雾剂应按处方制得澄清的溶液后，按规定量分装。三相气雾剂应将微粉化（或乳化）药物和附加剂充分混合制得稳定的混悬液或乳状液。在制备过程中还应严格控制原料药、抛射剂、容器、用具的含水量，防止水分混入；易吸湿的药物应快速调配、分装。吸入气雾剂的雾滴（粒）大小应控制在10μm以下，其中大多数应为5μm以下。
4．气雾剂常用的抛射剂为适宜的低沸点液体。根据气雾剂所需压力，可将两种或几种抛射剂以适宜比例混合使用。（继）
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第一节 气雾剂
气雾剂应符合下列要求：
5．气雾剂的容器，应能耐受气雾剂所需的压力，各组成部件均不得与药物或附加剂发生理化作用，其尺寸精度与溶胀性必须符合要求，每揿压一次，必须喷出均匀的雾滴（粒）。
6．制成的气雾剂应进行泄漏和压力检查，确保使用安全。
7．气雾剂应置凉暗处贮存，并避免暴晒、受热、敲打、撞击。
8．定量气雾剂应表明：（1）每瓶的装量；（2）主药含量；（3）总揿次；（4）每揿主药含量。
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第一节 气雾剂
气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。抛射剂以及必要时加入的附加剂与药物一同装封在耐压容器中，由于抛射剂气化产生压力，若打开阀门，则药物、抛射剂一起喷出而形成雾滴。离开喷嘴后抛射剂和药物的雾滴进一步气化，雾滴变得更细。雾滴的大小决定于抛射剂的类型、用量、阀门和揿钮的类型，以及药液的黏度等。
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第一节 气雾剂
一、气雾剂的组成
（一）抛射剂
抛射剂(propellents)是喷射药物的动力，有时兼作药物溶剂或稀释剂。抛射剂多为液化气体，在常温常压下其蒸气压应高于大气压，沸点低于室温。因此，需装入耐压容器中，由阀门系统控制。在阀门开启时，借抛射剂的压力将容器内的药液以雾状喷出达到用药部位。
抛射剂的种类 主要有氟氯烷烃、碳氢化合物及压缩气体。
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第一节 气雾剂
一、气雾剂的组成
（二）药物与附加剂
1．药物 有液体、半固体或固体粉末。
2．附加剂 根据气雾剂的类型选用适宜的附加剂。
二相型气雾剂中抛射剂可做溶剂，必要时可加适量乙醇等作潜溶剂，使药物与抛射剂混合成均相溶液。
三相型气雾剂如混悬型，有时还加固体润湿剂如滑石粉等。
三相型气雾剂如乳剂型，应加乳化剂。
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第一节 气雾剂
一、气雾剂的组成
（三）耐压容器
气雾剂的容器必须不与药物和抛射剂发生作用、耐压(有一定的耐压安全系数)、轻便、价廉等。耐压容器有金属容器和玻璃容器，以玻璃容器较常用。玻璃容器化学性质稳定，但耐压和耐撞击性差。因此在玻璃容器外搪有塑料防护层。金属容器包括铝、不锈钢等容器，耐压性强，但对药液不稳定，需要内涂聚乙烯或环氧树脂等，应用较少。
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第一节 气雾剂
一、气雾剂的组成
（四）阀门系统
气雾剂的阀门系统除一般阀门外，还有供吸入用的定量阀门，供腔道或皮肤等外用的泡沫阀门系统。阀门系统坚固、耐用和结构稳定，因其直接影响到制剂的质量。目前使用最多的定量型的吸入气雾剂阀门系统的结构与组成:
1．封帽 2．阀门杆(轴芯)： （1）内孔(出药孔) （2）膨胀室 3．橡胶封圈 4．弹簧
5．定量杯(室) 6．浸入管 7．推动钮
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第一节 气雾剂
一、气雾剂的组成
第一节 气雾剂
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第一节 气雾剂
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第一节 气雾剂
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
气雾剂的制备过程可分为：容器阀门系统的处理与装配、药物的配制、分装和充填抛射剂、质量检查等。
1．容器、阀门系统的处理与装配
（1）玻璃搪塑：先将玻璃瓶洗净烘干，预热至120℃～130℃，趁热浸入塑料黏浆中，使瓶颈以下黏附一层塑料浆液，倒置，在150℃～170℃烘干15min，备用。对塑料涂层的要求是：能均匀地紧密包裹玻璃瓶，避免爆瓶时玻片飞溅，外表平整、美观。
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第一节 气雾剂
二、气雾剂的制备
（2）阀门系统的处理与装配：橡胶制品可在75％乙醇中浸泡24h，除去色泽并消毒，干燥备用；塑料零件洗净再浸泡在95％乙醇中备用；不锈钢弹簧在1％～3％氢氧化钠碱液中煮沸10～30min，用水洗涤数次，然后用纯化水洗2～3次，直到无油腻为止，浸泡在95％乙醇中备用。最后将上述已处理好的零件，按照阀门结构装配，定量室与橡胶垫圈套合，阀门杆装上弹簧与橡胶垫圈与封帽等。
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第一节 气雾剂
二、气雾剂的制备
2．药物的配制与分装
按处方组成及要求的气雾剂类型进行配制：溶液型气雾剂应制成澄清药液；混悬型气雾剂应将药物微粉化并保持干燥状态，严防药物微粉吸附水蒸气；乳剂型气雾剂应制成稳定的乳剂。然后定量分装在已准备好的容器内，安装阀门，轧紧封帽。
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第一节 气雾剂
二、气雾剂的制备
3．抛射剂的填充
抛射剂的填充有压灌法和冷灌法两种：
（1）压灌法：先将配好的药液(一般为药物的乙醇溶液或水溶液)在室温下灌入容器内，再将阀门装上并轧紧，然后通过压装机压入定量抛射剂(最好先将容器内空气抽去)。压入法的设备简单，不需要低温操作，抛射剂损耗较少，但生产速度较慢，且使用过程中压力的变化幅度较大。
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第一节 气雾剂
二、气雾剂的制备
3．抛射剂的填充
（2）冷灌法：药液借冷灌装置中热交换器冷却至-20℃左右，抛射剂冷却至沸点以下至少5℃。先将冷却的药液灌入容器中，随后加入已冷却的抛射剂(也可两者同时灌入)。立即将阀门装上并轧紧，操作必须迅速，以减少抛射剂损失。冷灌法速度快，对阀门无影响，成品压力较稳定。但需制冷设备和低温操作，抛射剂损失较多。含水品种不宜使用此法。
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第一节 气雾剂
二、气雾剂的制备
大蒜油气雾剂制备
处方
大蒜油 l0g
聚山梨酯80 30g
油酸山梨坦 35g
十二烷基硫酸钠 20g
甘油 250ml
纯化水 加至 1400ml
二氯二氟甲烷 962.5g
制法 将油水两相混合制成乳剂，分装成175瓶，每瓶压入5.5gF12，密封而得。
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第一节 气雾剂
【课堂活动】
根据大蒜油气雾剂制备，分析讨论
（1）分析处方各成分的作用；
（2）本品为何种类型气雾剂，并说明本品的临床应用。
答:（1）本品为三相气雾剂的乳剂型气雾剂，用聚山梨酯80、油酸山梨坦及十二烷基硫酸钠为乳化剂。
（2）本品喷射后产生大量泡沫，药物有抗真菌作用，适用于真菌性阴道炎。
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第一节 气雾剂
【课堂活动】
安全、漏气检查
装量与异物检查
泄漏率检查
每瓶总揿次检查
每揿主药含量检查
雾滴{粒}分布检查
喷射速率检查
喷出总量检查
微生物限度检查
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第一节 气雾剂
三、气雾剂的质量评定
吸入气雾剂、吸入粉雾剂、吸入喷雾剂的吸收主要靠肺部，可以达到速效的效果。因为肺是一个巨大的吸收部位。肺由气管、支气管、末端细支气管、呼吸细支气管、肺泡管和肺泡囊组成。肺泡囊壁由单层上皮细胞所构成，这些细胞紧靠着致密的毛细血管网，细胞壁与毛细血管壁的平均厚度不到1μm，故肺胞是气体与血液进行快速扩散交换的部位。肺胞的数目估计达3亿～4亿，总表面积可达25～100m2。因此药物到达肺胞囊即可快速显效。气雾剂到达肺部，不仅立即起局部作用，并且可以迅速吸收而起全身作用。
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第一节 气雾剂
四、气雾剂吸收
二、非吸入粉雾剂
第二节 粉 雾 剂
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
一、吸入粉雾剂
三、外用粉雾剂
吸入粉雾剂系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。外用粉雾剂系指药物或与适宜的附加剂灌装于特制的干粉给药器具中，使用时借助外力将药物喷至皮肤或黏膜的制剂。
第二节 粉 雾 剂
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
一、吸入粉雾剂
吸入粉雾剂应符合下列要求
1．粉雾剂应在避菌环境下配制。
2．配制粉雾剂时，为改善吸入粉末的流动性，可加入适宜的载体和润滑剂。
3．干粉吸入装置中各组成部件均应采用无毒、无刺激性、性质稳定、与药物不起作用的材料制备。
4．吸入粉雾剂中药物粒度大小应控制在10μm以下，其中大多数应在5μm以下。
5．粉雾剂应置凉暗处保存，防止吸潮。
6．胶囊型、泡囊型吸入粉雾剂应标明：每粒胶囊或泡囊中的药物含量
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第二节 粉 雾 剂
非吸入粉雾剂系药物或与载体以胶囊或泡囊形式，采用特制的干粉给药装置，将雾化药物喷至腔道黏膜的制剂。如鼻用粉雾剂中药物粉末粒径大多数应在30～150μm之间。
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第二节 粉 雾 剂
二、非吸入粉雾剂
外用粉雾剂系指药物或与适宜的附加剂灌装于特制的干粉给药器具中，使用时借助外力将药物喷至皮肤或黏膜的制剂。
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第二节 粉 雾 剂
三、外用粉雾剂
一、喷雾剂的制备
第三节 喷 雾 剂
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
二、喷雾剂应符合下列要求
喷雾剂系指含药溶液、乳状液或混悬液填充与特制的装置中，使用是借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释放，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及外用的制剂。按用药途径可分为吸入喷雾剂、非吸入喷雾剂及外用喷雾剂。按给药定量与否，喷雾剂还可分为定量喷雾剂和非定量喷雾剂。
第三节 喷 雾 剂
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
抛射药液的动力是压缩在在容器内的气体，但并未液化。吸入喷雾剂大多采用氮或二氧化碳等压缩气体为抛射药液的动力。
喷雾剂在制备时，要施加高的压力，较液化气体高，一般在61.785～686.5kPa表压的内压，保证内容物能全部用完。容器的牢固性也要求较高，必须能抵抗1029.75kPa表压的内压。喷雾剂的阀门系统与气雾剂相似，但阀杆的内孔一般有三个，并且比较大，便于物质的流动。
第三节 喷 雾 剂
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
一、喷雾剂的制备
1．喷雾剂应在避菌环保下配制，在整个操作过程中应注意防止微生物污染。烧伤、创伤用喷雾剂应在无菌环境下配制。
2．根据需要可加入溶剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂、表面活性剂等附加剂。
3．喷雾剂装置中各组成部件均应采用无毒、无刺激性、性质稳定、与药物不起作用的材料制备。（继）
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第三节 喷 雾 剂
二、喷雾剂应符合下列要求
4．溶液型喷雾剂药液应澄清；乳状液型喷雾剂滴在液体介质中应分散均匀；混悬型喷雾剂应将药物细粉和附加剂充分混匀。吸入喷雾剂的雾滴（粒）大小应控制在10μm以下，其中大多数应为5μm以下。
5．喷雾剂应置凉暗处贮藏，防止吸潮。
6．单剂量吸入喷雾剂应标明：每剂药物含量；液体使用前置于吸入装置中吸入，而非口服；有效期；贮藏条件。
多剂量喷雾剂应标明：每瓶的装量；主药含量；总喷次；每喷主药含量；贮藏条件。
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
第三节 喷 雾 剂
喷雾剂应符合下列要求
一、单项选择题
1．A 2．B 3．C 4．D 5．A
6．D 7．C 8．A 9.D 10．D
11．A 12．C 13．D 14．D 15．D
16．C
二、多项选择题
1．CD 2．ABCD 3．ABD 4．AC
同步测试参考答案
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
三、分析题
1．答：①吸入气雾剂应在避菌环境下配制，各种用具、容器等须用适宜的方法清洁、消毒，在整个过程中应注意防止微生物的污染。②配制吸入气雾剂时，可按药物的性质添加适宜的溶剂、抗氧剂、表面活性剂或其他附加剂。
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
同步测试参考答案
③二相吸入气雾剂应按处方制得澄清的溶液，而后按规定量分装。三相气雾剂应将微粉化药物和附加剂充分混合制得稳定的混悬液，并抽样检查，符合要求分装。在制备过程中还应严格控制原料药、抛射剂、容器、用具的含水量，防止水分混入；易吸湿的药物应快速调配、分装。④三相吸入气雾剂药物粒径大小应控制在10μm以下，其中大多数应为5μm以下，二相气雾剂雾滴也应控制。
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
同步测试参考答案
⑤吸入气雾剂常用的抛射剂为适宜的低沸点液体。根据气雾剂所需的压力，可将两种或几种抛射剂以适宜比例混合使用。⑥吸入气雾剂的容器，应能耐受气雾剂所需的压力，各部件均不得与药物或附加剂发生理化作用，其精密度与溶胀性必须符合要求。每揿压一次，必须喷出均匀的细雾状雾滴或雾滴，并应释放出准确的主药含量。
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
同步测试参考答案
⑦制成的吸入气雾剂须用适宜的方法进行泄漏和爆破检查，确保安全使用。⑧吸入气雾剂应置凉暗处保存，并避免曝晒、受热、敲打与撞击。⑨吸入气雾剂应标明每瓶的装量、主药含量、总揿次、每揿总药含量。
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
同步测试参考答案
2．答：药典规定,吸入气雾剂应进行安全、漏气、装量与异物、泄漏率、每瓶总揿次、每揿主药含量、雾滴{粒}分布、喷射速率、喷出总量、无菌、微生物限度等检查。
3．答：应置凉暗处保存。避免曝晒、受热、敲打、撞击。
第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂
同步测试参考答案
主编：……
撰稿教师：……（以姓氏为序）
制作：……
责任编辑：……
电子编辑：……
高等教育出版社
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