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第二章 液体制剂
液体制剂的溶剂和附加剂
第二节
第二章 液体制剂
溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。
极性溶剂：水、甘油、二甲基亚砜
半极性溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇
非极性溶剂：脂肪油、液体石蜡、醋酸乙酯
一、液体制剂常用溶剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
（一）极性溶剂
一、液体制剂常用溶剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
最常用，无药理作用，能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，能溶解绝大多数的无机盐类、有机药物及药材中的生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、黏液质、鞣质、蛋白质、酸类和色素等。
水性液体制剂不稳定，容易产生霉变、水解等反应，不加入防腐剂则不宜长期储存。
水
一、液体制剂常用溶剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
黏稠性澄明液体；味甜；毒性小。能与水、乙醇、丙二醇混溶，能溶解硼酸、鞣质、苯酚等药物。
吸水性强，其无水物对皮肤有脱水作用和刺激性，含水10%以上的甘油无刺激性。在外用液体制剂中甘油具有防止皮肤干燥（保湿剂），滋润皮肤，延长药物局部药效等作用。
在内服药剂中含甘油12%以上时，可使药剂带有甜味并能防止鞣质析出。
含甘油30%以上时具有防腐作用，但成本高。
甘油（丙三醇）
（一）极性溶剂
一、液体制剂常用溶剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
无色液体；无臭或几乎无臭；有引湿性。与水、乙醇或乙醚能任意混溶，在烷烃中不溶。
溶解范围广，有“万能溶剂”之称。
具有促进药物在皮肤和黏膜上的渗透作用，作为药用辅料主要用作吸收促进剂、溶剂和防冻剂等（仅供外用）。
二甲基亚砜（DMSO）
（一）极性溶剂
一、液体制剂常用溶剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
常用溶剂，可与水、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分，如生物碱及其盐类、苷类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色素等。
20%的乙醇即有防腐作用。
乙醇有一定的调节生理功能的作用，且有易挥发、易燃烧等性质。为防止乙醇挥发，成品应密闭储存。
（二）半极性溶剂
乙醇
一、液体制剂常用溶剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
兼具甘油的优点，刺激性与毒性均小，能溶解很多有机药物，能与水、乙醇、甘油等以任意比例混合。
一定比例的丙二醇和水的混合溶剂能延缓许多药物的水解，增加药物的稳定性。
丙二醇的水溶液对药物在皮肤和黏膜上有一定的促渗透作用，其价格高于甘油。
丙二醇
（二）半极性溶剂
一、液体制剂常用溶剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
液体制剂中常用聚合度低的聚乙二醇，如PEG300～600，为无色澄明液体，能与水、乙醇、丙二醇、甘油等以任意比例混溶，不同浓度的PEG水溶液是良好的溶剂，能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性有机药物。
本品对一些易水解的药物具有一定的稳定作用，在洗剂中具有一定的保湿作用。
聚乙二醇（PEG）
（二）半极性溶剂
一、液体制剂常用溶剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
主要指药典上收载的一些植物油。多作外用制剂的溶剂，如洗剂、搽剂等。
脂肪油
（三）非极性溶剂
液体石蜡
本品为饱和烷烃化合物，化学性质稳定。分轻质和重质两种，前者相对密度0.828～0.860，常用于外用液体制剂，后者相对密度为0.860～0.890，常用于软膏剂或糊剂。
醋酸乙酯
在空气中容易氧化、变色，需加入抗氧剂。常作为搽剂的溶剂。
二、液体制剂的附加剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
（一）防腐剂
防腐剂是指防止药物制剂由于细菌、酶、霉等微生物的污染而产生变质的添加剂。
1.羟苯酯类（尼泊金类）
2.苯甲酸及苯甲酸钠
3. 山梨酸及其盐
4. 苯扎溴铵
5. 其他防腐剂
常用防腐剂
二、液体制剂的附加剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
有甲酯、乙酯、丙酯和丁酯，是一类优良的防腐剂，无毒、无味、无臭，不挥发，化学性质稳定，在pH为3～8范围内能耐受100℃、2小时灭菌，本品抑菌作用随烷基碳数增加而增强，但溶解度则随烷基碳数增加而减少，常用的以丁酯抗菌力最强，溶解度却最小。
在酸性、中性溶液中均有效，但在酸性溶液中作用最强，而在弱碱性溶液中作用减弱，这是因为酚羟基解离所致。
本品对真菌和酵母作用强，而对细菌作用较弱，广泛用于内服液体制剂中。
本类防腐剂遇铁变色，在弱碱、强酸溶液中易水解。丁酯较甲酯易被塑料吸附。
1. 羟苯酯类（尼泊金类）
（一）防腐剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
2. 苯甲酸及苯甲酸钠
苯甲酸常用量为0.1%～0.25%。本品的防腐作用主要是未解离分子，离子几乎无抑菌作用，苯甲酸pKa=4.2，因此，pH适当地降低，有利于防腐，通常在pH为4以下为好。
（一）防腐剂
二、液体制剂的附加剂
3.山梨酸及其盐类
常用浓度为0.15%～0.2%，本品对真菌和细菌均有较强的抑制作用，特别适用于含有聚山梨酯类液体制剂的防腐。本品起防腐作用的是未解离的分子，在pH4水溶液中效果较好。
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
4. 苯扎溴铵
又称新洁尔灭，系阳离子型表面活性剂。本品在酸性、碱性溶液中稳定，可热压灭菌，对金属、橡胶、塑料无腐蚀作用，使用浓度为0.02%～0.2%。
（一）防腐剂
二、液体制剂的附加剂
5. 其他防腐剂
脱水醋酸、薄荷油、甘油等。
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
1. 甜味剂
2.芳香剂
3.胶浆剂
（二）矫味剂
二、液体制剂的附加剂
天然甜味剂：① 蔗糖；② 甜菊苷
合成甜味剂：① 糖精钠；② 阿司帕坦（蛋白糖）
天然芳香剂：挥发性芳香油（如柠檬、樱桃、茴香、薄荷挥发油等）及其制剂 。
合成芳香剂：由人工香料添加一定量的溶剂调和而成的混合香料。
可干扰味蕾的味觉而矫味，如阿拉伯胶、羧甲纤维素钠、甲基纤维素、海藻酸钠、琼脂、明胶、西黄蓍胶等制成的胶浆。
5.化学调味剂
4.泡腾剂
应用碳酸氢钠与有机酸混合，遇水后产生大量二氧化碳，麻痹味蕾而矫味。能改善盐类药物的苦味、涩味和咸味。
谷氨酸钠（味精）能矫正鱼肝油的腥味，消除铁盐制剂的铁金属味。

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