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第九章 外用膏剂
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
第九章 外用膏剂
学习目标
掌握　软膏剂、乳膏剂和糊剂的概念、特点；
软膏剂、乳膏剂的基质及制备方法
熟悉　熟悉软膏剂、乳膏剂和糊剂的临床应用及注意事项、
质量要求、贮存要求
了解　软膏剂、乳膏剂和糊剂的质量检查
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
（一）概念与分类　
软膏剂系指原料药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。分为溶液型软膏剂和混悬型软膏剂。
乳膏剂系指原料药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀半固体制剂。乳膏剂由于基质不同，可分为水包油（O/W）型乳膏剂和油包水（W/O）型乳膏剂。 　
糊剂系指大量的原料药物固体粉末（一般为25%以上）均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂，可分为含水凝胶性糊剂和脂肪糊剂。
一、概述
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
公元前2世纪
传统的动植物油
1）稳定性不好
2）有气味
石油化学发展 凡士林、石蜡等
高分子合成材料不断研发
软膏剂是古老剂型
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
我国最早的公元前四一三年战国时代的《五十二病方》，约有40个外“敷”软膏，说明软膏是当时重要剂型。以各种动物脂肪作基质，主要是猪脂，有25个。因为猪脂粘稠度较适当，说明此时用膏药已有些经验了。公元495～499年南齐龚庆宣《刘涓子鬼遗方》，为我国最早的外科方书，有79种膏药，其中软膏76种，以猪脂为基质的有65种。
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
当归续断膏
【药方名称】当归续断膏
【处方】当归1两，续断1两，骨碎补1两，桂（去粗皮）1两，附子1两，泽兰1两，芍药1两，白及1两，牛膝1两，羌活1两，木香1两，麒麟竭1两，生干地黄1两，白僵蚕1两，白附子1两，沉香半两，丁香半两，栝楼2枚（大者），乌蛇肉1两，白敛1两，白芷1两，玄参1两，杏仁3分，桃仁3分。
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
【制法】上细锉，入麻油4斤，猪脂1斤半，驼脂3两，用文武火煎三日后，滤去诸药，入乳香3两，松脂6两，更煎一日，用生绢滤却粗滓。再用5斗大生铁锅，细罗铅丹3斤，炒令紫色，旋旋入前药油煎，以柳枝子搅令紫色，旋即退火。以药油滴少许水碗内，成珠子为度，以瓷石器密收。
【功能主治】辟风敛疮。主箭头入肉赤肿。
【用法用量】本方方名，《普济方》引作“续断膏”。
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
（二）特点
　
1.物理性状符合外用制剂的要求。
2.以局部作用为主，有的可发挥全身作用。
3.可避免口服给药引起的胃肠道刺激性及消化液的影响。
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
一、概述
（三）质量要求
1.软膏剂、乳膏剂及糊剂应无酸败、异臭、变色、变硬等变质现象。乳膏剂不得有油水分离及胀气现象。
2.软膏剂、乳膏剂应有适当的黏稠度，应易涂布于皮肤或黏膜上，不融化，黏稠度随季节变化很小。
3.用于严重烧伤或创伤的软膏剂与乳膏剂应无菌。
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
一、概述
软膏剂基质 可分为油脂性基质和水溶性基质。
乳膏剂基质 为乳状液型基质。
二、基质
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
（一）油脂性基质
油脂性基质
烃类
类脂类
凡士林
液体石蜡
石蜡
羊毛脂
蜂蜡、鲸蜡
胆固醇
二甲基硅油
油脂类
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
二、基质
（一）油脂性基质
优点：刺激性小，性质稳定，涂于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤的水合作用，对皮肤有润滑、保护、软化作用。
缺点：释药性差，油腻感强，用水不易洗除，不适用于有渗出液的病灶部位，主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂。
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
二、基质
1. 凡士林（软石蜡）
（1）分类：
黄凡士林、白凡士林
（2）特点
优点：无臭味、无刺激性，有适宜的粘稠性和涂
布性，可单独用作基质
缺点：释药性、皮肤穿透性差，吸水性差
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
（3） 适用：能与多数药物配伍，特适于遇水不稳定的药物，特适于皮表病变。
不适用：急性炎症和有多量渗出液的患处，不能与较大量的水性药液配伍。
（4）加入羊毛脂、鲸蜡醇等可增加吸水性 。
2、固体石蜡和液状石蜡
用于调节基质的稠度和硬度。
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
3、羊毛脂
为淡棕黄色粘稠半固体，微臭，熔程36-42℃；
吸水性强，吸水后为W/O型乳剂基质；
有利于药物透皮吸收；
过于粘稠，不单独用作基质；
常与凡士林合用，增加其吸水性与皮肤
穿透性。
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
4、蜂蜡与鲸蜡
弱W/0型乳化剂
辅助乳化剂的作用
调节乳剂型基质的稠度或增加基质的稳定性
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
5、二甲硅油（硅酮）
对皮肤无毒、无刺激，润滑、易涂布，不妨碍皮肤正常功能，穿透好，不污染衣物；
阻挡日光对皮肤晒伤的作用，可用于防晒霜；
不适宜作眼膏剂基质（对眼有刺激）。
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
（二）水溶性基质
水溶性基质
聚乙二醇（PEG）
甘油明胶
……
纤维素衍生物类
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
优点：能与水溶液和组织渗出液混合，释药速度快，无油腻性，易涂布，易洗除，多用于润湿糜烂的病灶部位，有利于分泌物的排出，也常用于腔道、黏膜等部位。
缺点：润滑作用差，不稳定，易生霉，同时水分易蒸发，久用会引起皮肤干燥，常需加入防腐剂和保湿剂。
二、基质
（三）乳状液型基质
药物的释放和透皮吸收较快，对皮肤的正常功能影响比较小，对皮肤表面分泌物的分泌和水分蒸发也无较大影响，但遇水不稳定的药物不宜制备乳膏剂。
W/O型乳状液型基质较不含水的油脂性基质易于涂布，油腻性小，释药性也较油脂性基质强，但不如O/W型乳状液型基质。
O/W型乳状液型基质外相含水量多，在储存过程中易霉变，易蒸发失水使乳膏变硬，故常需加入防腐剂和保湿剂。另外值得注意的是，O/W型乳状液型基质制成的乳膏在用于分泌物较多的病灶部位（如湿疹）时，其吸收的分泌物可重新透入皮肤（反向吸收）而使炎症恶化，故需正确选择适应证。
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
二、基质
乳状液型基质的组成：由油相、水相和乳化剂组成。
油相多数为固体和半固体成分，主要有硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇（如十八醇）等物质，有时为调节稠度也常加入液体石蜡、凡士林或羊毛脂等成分。
乳化剂的作用对形成乳状液型基质的类型起主要作用，主要有肥皂类、表面活性剂、高级脂肪醇类及硬脂酸酯类。
钠皂 钙皂
三乙醇胺皂 脂肪酸山梨坦
十二烷基硫酸钠 硬脂酸甘油酯
聚山梨酯类等 羊毛脂
O/W型
乳化剂
W/O型
乳化剂
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
二、基质
例1：含十二烷基硫酸钠的乳剂型基质
【处方】硬脂醇 220g
十二烷基硫酸钠 15g
白凡士林 250g
羟苯甲酯 0.25g
羟苯丙酯 0.15g
丙二醇 120g
纯化水 适量
共制 1000g
例1：含十二烷基硫酸钠的乳剂型基质
【处方】硬脂醇 （油相，兼有辅助乳化及稳定作用）
十二烷基硫酸钠 （O/W型乳化剂）
白凡士林 （油相，起润滑作用）
羟苯甲酯 （防腐剂）
羟苯丙酯 （防腐剂）
丙二醇 （保湿剂）
纯化水 （水相）
共制 1000g
【制法】取硬脂醇与白凡士林在水浴或夹层锅中加热至70～80 C使其熔化（形成油相），加入预先溶在水中并加热至70～80 C的其他成分（形成水相），搅拌至冷凝。
【处方】 硬脂酸 120g
单硬脂酸甘油酯 35g
凡士林 10g
羊毛脂 50g
液状石蜡 60g
三乙醇胺 4g
羟苯乙酯 1.5g
甘油 50g
纯化水 适量
制成 1000g
例2：脂肪酸和有机胺形成新生皂作为乳化剂
硬脂酸
单硬脂酸甘油酯
凡士林
羊毛脂
液状石蜡
三乙醇胺
羟苯乙酯
甘油
纯化水
（油相，部分硬脂酸与三乙醇胺反应生成三乙醇胺皂作为O/W型乳化剂）
（油相，兼有弱的W/0型乳化作用）
（油相，起润滑作用）
（油相）
（油相，调节基质稠度）
（与硬脂酸反应生成三乙醇胺皂作为O/W型乳化剂）
（防腐剂）
（保湿剂）
（水相）
【制法】
（1）取硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、凡士林、羊毛脂、液状石蜡在水浴上加热熔化，继续加热至70～80℃，为油相。
（2）另取三乙醇胺、羟苯乙酯、甘油及纯化水适量，加热至70～80℃，为水相。
（3）将水相缓缓加入油相中，边加边搅拌，直至冷凝，即得。
二甲基亚砜
氮酮
……
油酸
附加剂：
在实际应用时，还应根据半固体外用膏剂的类型特点和作用要求，通过添加适宜的附加剂等方法来保证制剂的质量，适应临床用药要求。乳膏剂可根据需要加入保湿剂、抑菌剂、抗氧剂及透皮促进剂等。
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
月桂酸
尿素
表面活性剂
丙二醇
二、基质
三、制备
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
生产工艺流程：
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
膏体制备方法
方法 剂型 制备量 基质 药物 设备 制备要点
研合法 软膏剂 小量 1.常温下能均匀混合 2.大多为半固体油脂性基质 1.对热不稳定 2.不溶于基质的药物 软膏板、软膏刀 研磨机、制膏机 直接研磨混合
熔合法 软膏剂 大批量 1.常温下不能与药物均匀混合 2.固体成分或基质组分的熔点各不相同 加热装置、电动搅拌器、齿轮泵 先熔化熔点高的；再依熔点由高到低的顺序依次加入，最后加液体成分；全部熔化，加药物细粉，搅拌直至冷凝成膏状
乳化法 乳膏剂 乳剂基质 胶体磨、真空均质制膏机 油相、水相加热至70～80℃；水温略高于油温；两相混合，搅拌至冷凝
三、制备
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
软膏刀
胶体磨
四、质量检查
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
依照《中国药典》（2015年版）四部制剂通则0109、0110。
软膏剂、乳膏剂：1.粒度
2.装量
3.无菌
4.微生物限度
糊剂：1.装量
2.微生物限度
五、包装与储存
第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂
包装：软膏管 印字的铝质涂膜软膏管
高分子复合材料软膏管 铝塑复合软膏管
全塑复合软膏管
储存： 软膏剂→避光密封
乳膏剂→避光密封置25℃以下贮存，不得冷冻
糊剂→避光密闭置25℃以下贮存，不得冷冻
储存中不得有酸败、异臭、变色、变硬现象，乳膏剂不得有油水分离及胀气现象，以免影制剂的均匀性及疗效。

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