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第十章
气雾剂、吸入粉雾剂与喷雾剂
吸入粉雾剂
第二节
第十章 气雾剂、吸入粉雾剂与喷雾剂
第二节 吸入粉雾剂
吸入粉雾剂系指固体微粉化原料药物单独或与合适的载体混合后，以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者吸入雾化药物至肺部的制剂。
药物通过呼吸道黏膜直接吸收入血，具有以下特点：
（1）药物到达肺部后直接进入体循环，发挥全身作用。
（2）药物吸收迅速，起效快，无肝脏首关效应。
（3）无胃肠道刺激性或降解作用。
（4）可用于胃肠道难以吸收的水溶性大的药物。
（5）起局部作用的药物的给药剂量明显降低，毒副作用小。
（6）可用于大分子药物或小分子药物。
一、概述
第二节 吸入粉雾剂
吸入粉雾剂中药物粒子的大小应控制在10 m以下，其中大多数应在5 m以下。为改善吸入粉雾剂的流动性，可加入适宜的载体和润滑剂，所有的附加剂均应为生理可接受物质，且对呼吸道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。粉雾剂易吸潮，应置于凉暗处保存，有助于防止粉末吸湿，以保持粉末的细度、分散性和良好的流动性。
胶囊型、泡囊型吸入粉雾剂应标明：
（1）每粒胶囊或泡囊中的药物含量。
（2）胶囊应置于吸入装置中吸入，而非吞服。
（3）有效期。
（4）储藏条件。
多剂量贮库型吸入粉雾剂应标明：
（1）每瓶总吸次。
（2）每吸主药含量。
一、概述
第二节 吸入粉雾剂
（一）药物与附加剂
1.药物 药物微粉化是吸入粉雾剂的关键。采用的粉碎方法有气流粉碎、球磨粉碎、喷雾干燥、超临界粉碎、水溶胶、控制结晶等。
2.附加剂 药物经微粉化后，粉粒容易发生聚集，粉末的电性和吸湿性也对分散性造成影响。因此为了得到流动性和分散性良好的粉末，使吸入的剂量更加准确，常加入适宜的载体，如乳糖、木糖醇等，将药物附着在其上。载体物质的加入可以提高机械填充时剂量的准确度；当药物剂量较小时，载体还可以充当稀释剂。粉雾剂易吸潮，应置于凉暗处保存。
二、吸入粉雾剂的组成
第二节 吸入粉雾剂
（二）给药装置
吸入粉雾剂由干粉吸入装置和供吸入用的干粉组成。合适的吸入装置是肺部给药系统的关键部件。近年来，干粉吸入装置的最显著的进步是由原来靠患者的呼吸吸入气溶胶的单剂量给药系统向依靠动力驱动的多剂量给药系统的演变。根据干粉的计量形式，吸入装置可分为胶囊型、泡囊型和多剂量贮库型。
1.胶囊型给药装置 该类装置的药物干粉装于硬胶囊中，使用时载药胶囊被小针刺破，患者用力吸入，药粉便从胶囊中吸进给药室中，并在气流的作用下经口吸入肺部。
二、吸入粉雾剂的组成
第二节 吸入粉雾剂
（二）给药装置
1.胶囊型给药装置 该粉末雾化器的
结构主要由雾化器的主体、扇叶推进
器和口吸器三部分组成。主体外套有
能上下移动的套筒，套筒内上端两侧
装有不锈钢针；有的装置在口吸器的
中心也装有不锈钢针，作为扇叶推进
器的轴心及胶囊一端的致孔针。
二、吸入粉雾剂的组成
1.药物胶囊；2.弹簧杆；3.扇叶推进器；
4.口吸器；5.不锈钢弹簧节
第二节 吸入粉雾剂
（二）给药装置
2.泡囊型给药装置 此类装置中，目前
应用较为广泛的为碟式吸纳器。碟式吸
纳器是设计精美、使用方便的组合型粉
末雾化器，药碟由4或8个含药的泡囊
组成。刺针刺破泡囊后，由吸嘴吸入药
物，转轮可自动转向下一个泡囊。此外
这类装置还包括圆盘状吸入器等新型装
置，圆盘状吸入器的药盘也由若干个含
药的泡囊组成，可满足多剂量给药的需要。
二、吸入粉雾剂的组成
第二节 吸入粉雾剂
（二）给药装置
3.贮库型给药装置 如Spiros干粉吸入器即为此类给药装置。它包括3种干粉释放系统，即30剂盒式、16剂泡罩碟式和专为生物技术产品设计的单剂量给药系统。Spiros干粉吸入器利用了电动机械能，克服了普通干粉吸入器在一定程度上给药剂量不均匀的缺点。吸入器中的药物及相关载体首先被传输到一个带推进器的药仓，在此药物被15 000r/ min转速的电池动力推进器喷出，释放恒量的药物，每次能根据需要输出药物粉末。推进器由呼吸式开关控制，当呼吸量为15～60L/min时即可开启。
二、吸入粉雾剂的组成
第二节 吸入粉雾剂
（二）给药装置
3.贮库型给药装置 Turbuhaler
为贮库型DPIs，通过激光打孔
的转盘精确定量，其口器部分的内部结
构采用了独特的双螺旋通道，气流在局
部产生湍流，以利于药物颗粒的分散，
增加了小粒子的输出量和肺部沉积药量。
该装置属中阻力型DPIs，当吸入气流为
60L/min时，肺部沉积药量可达20%以上，
适用于5岁以上的儿童。由于贮药池位于装
置的上端，使用时必须垂直旋转。
二、吸入粉雾剂的组成
第二节 吸入粉雾剂
吸入粉雾剂在生产与储存期间应符合《中国药典》（2015年版）四部（通则0111）的有关规定。除另有规定，吸入粉雾剂应进行以下相应检查：
1.递送剂量均一性照 吸入粉雾剂项下（2015年版药典通则0111）检查，应符合规定。
2.微细粒子剂量 照吸入制剂微细粒子空气动力学特性测定法（2015年版药典通则0951）检査，照各品种项下规定的装置与方法依法测定，计算微细粒子剂量，应符合规定。
3.多剂量吸入粉雾剂总吸次 在设定的气流下，将吸入剂揿空，记录揿次，不得低于标示的总揿次。
4.微生物限度除 另有规定外，照2015年版药典非无菌产品微生物限度检査，应符合规定。
三、吸入粉雾剂的质量评价
喷雾剂
第三节
第十章 气雾剂、吸入粉雾剂与喷雾剂
第三节 喷雾剂
喷雾剂系指原料药物或与适宜的辅料填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜及皮肤等的制剂。
喷雾剂按内容物组成分为溶液型、乳状液型或混悬型。按用药途径可分为吸入喷雾剂、鼻用喷雾剂及用于皮肤、黏膜的非吸入喷雾剂。按给药定量与否，喷雾剂还可分为定量喷雾剂和非定量喷雾剂。
定量吸入喷雾剂系指通过定量雾化器产生供吸入用气溶胶的溶液、混悬液或乳液。
一、概述
第三节 喷雾剂
喷雾剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定 ：
（1）喷雾剂应在相关品种要求的环境中配制，如一定的洁净度、灭菌条件和低温环境等。
（2）根据需要可加入溶剂、助溶剂、抗氧剂、抑菌剂、表面活性剂等附加剂，除另有规定外，在制剂确定处方时，该处方的抑菌效力应符合抑菌效力检查法（2015年版药典通则1121）的规定。所加的附加剂对皮肤或黏膜应无刺激性。
（3）喷雾剂装置中的各组成部件均应采用无毒、无刺激性、性质稳定、与原料药物不起作用的材料制备。
一、概述
第三节 喷雾剂
喷雾剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定 ：
（4）溶液型喷雾剂的药液应澄清；乳状液型喷雾剂的液滴在液体介质中应分散均匀；混悬型喷雾剂应将原料药物细粉和附加剂充分混匀、研细，制成稳定的混悬液。经雾化器雾化后供吸入用的雾滴（粒）大小应控制在10 m以下，其中大多数应为5 m以下。
（5）除另有规定外，喷雾剂应避光密封贮存。
喷雾剂用于烧伤治疗如为非无菌制剂的，应在标签上标明“非无菌制剂”；产品说明书中应注明“本品为非无菌制剂”，同时在适应证下应明确“用于程度较轻的烧伤（Ⅰ度或浅Ⅱ度)”；注意事项下规定“应遵医嘱使用”。
一、概述
第三节 喷雾剂
喷雾装置包括普通型喷雾装置和新型喷雾装置。
（一）普通喷雾装置
1.传统的喷雾剂的给药装置通常由两部分构成，一部分是起喷射药物作用的喷雾装置，另一部分为承装药物溶液的容器。
2.常用的喷雾剂是利用机械或电子装置制成的手动（喷雾）泵进行喷雾给药的。手动泵主要由泵杆、支持体、密封垫、固定杯、弹簧、活塞、泵体、弹簧帽、活动垫或舌状垫及浸入管等基本元件组成。
二、喷雾装置
第三节 喷雾剂
（一）普通喷雾装置
传统的喷雾剂的给药装置具有以下优点：
1.使用方便。
2.无须预压，仅需很小的触动力即可达
到喷雾所需的压力。
3.适用范围广等。
手动泵采用的材料多为聚丙烯、聚乙烯、
不锈钢弹簧及钢珠。
二、喷雾装置
第三节 喷雾剂
（二）新型喷雾装置
从20世纪90年代开始，全世界的各大医药公司积极研制开发新型的喷雾器。与传统喷雾器相比，新型喷雾技术大大提高了雾化传递效率，且使用方便，便于携带，较干粉吸入剂、MDI更易于应用，可避免患者吸气与喷射给药不协调的问题等。现介绍目前开发应用的3种新型喷雾器。
1.智能型喷射雾化器 如Halolite喷雾器。
2.超声波雾化器 如Omron公司的新型喷雾器。
3.Respimat喷雾器。
二、喷雾装置
第三节 喷雾剂
除另有规定外，喷雾剂应进行以下相应检查：每瓶总喷次、每喷喷量、每喷主药含量、递送剂量均一性、微细粒子剂量、装量差异、装量、无菌、微生物限度。
三、喷雾剂的质量评价

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