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第十一章
药物制剂新技术与新剂型
第三节
微囊与微球制备技术
第十一章 药物制剂新技术与新剂型
一、概述
（一）基本概念
微囊是指将固体或液体药物作囊心物，采用天然或合成的高分子材料为囊材进行包封制成的微型胶囊，简称微囊。通常其粒径在1～250μm。
将药物包裹在囊材中制成微囊的技术称为微囊化技术。
表示载体材料
代表药物
微囊结构
第三节 微囊与微球制备技术
一、概述
（一）基本概念
微球是指药物吸附或分散于高分子材料中形成的微小球状实体，球形或类球形，粒径大小一般为1～250μm。
将药物分散在高分子材料骨架中制成微球的技术称为微球化技术。
表示载体材料
代表药物
微球结构
第三节 微囊与微球制备技术
一、概述
提高药物的稳定性
防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性
掩盖药物的不良臭味
可使液态药物固态化
减少复方制剂的配伍禁忌
改善物料的性质
控制药物的释放速率，具有缓（控）释性　
使药物具有靶向性
利用微囊/微球化技术可以将活细胞或活性生物材料包裹，避免其失活
特点
第三节 微囊与微球制备技术
（二）药物微囊化（或微球化）的特点
二、载体材料
1.天然高分子材料
无毒，稳定，成膜性好，可生物降解，是最常用的载体材料。
明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质类。
2.半合成高分子材料
多为纤维素类衍生物，毒性小，黏度大，成盐后溶解度明显增强。
CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMCP。
3.合成高分子材料
分为生物降解和生物不降解两类。
聚酯类、PLGA、聚酰胺、硅橡胶、聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇等。
第三节 微囊与微球制备技术
三、微囊制备技术
（一）物理化学法
该法又称相分离-凝聚法。
分为单凝聚法和复凝聚法。
第三节 微囊与微球制备技术
三、微囊制备技术
（一）物理化学法
1.单凝聚法
制备工艺
高分子化合物的凝聚是可逆性的，制备过程中可利用这种可逆性性质，使凝聚与解聚过程不断进行，直至形成的微囊囊形达到满意为止。
第三节 微囊与微球制备技术
三、微囊制备技术
（一）物理化学法
2.复凝聚法
利用两种聚合物在不同的pH条件下，由于电荷的变化（生成相反的电荷）引起相分离-凝聚，这种方法称为复凝聚法。
制备工艺
复合囊材：明胶与阿拉伯胶、海藻酸盐与壳聚糖、海藻酸盐与聚赖氨酸、白蛋白与阿拉伯胶、海藻酸与白蛋白等。
第三节 微囊与微球制备技术
三、微囊制备技术
（二）物理机械法
1
喷雾干燥法
2
喷雾凝结法
3
流化床包衣法
所得的微囊近圆形结构，质地疏松，为自由流动的干燥粉末。
将囊心物分散于熔融的囊材中，喷雾于冷气流中，凝聚成囊的方法。
囊材有蜡类、脂肪酸和脂肪醇等，在室温下均为固体，在高温下可以熔融。
囊材可选用多聚糖、明胶、树脂、纤维素衍生物及合成聚合物。
可加入滑石粉或硬脂酸镁等成分，增强颗粒的流动性。
第三节 微囊与微球制备技术
三、微囊制备技术
（三）化学法
利用溶液中的单体或高分子通过聚合反应或缩合反应生成囊膜而制成微囊的方法。本法的特点为不使用凝聚剂，先制成W/O型乳状液，再利用化学反应进行交联固化。
（1）界面缩聚法：又称界面聚合法。
（2）辐射交联法。
第三节 微囊与微球制备技术
四、微球的制备
1.乳化分散法
指药物与载体材料溶液混合后，分散在不相混溶的介质中形成类似于油包水或水包油型乳剂，然后将乳剂内相固化、分离制得微球的方法。
方法：加热固化法、交联固化法、溶剂蒸发法。
2.凝聚法
3.聚合法
指载体材料单体发生聚合反应，将药物包裹，形成微球的方法。
方法：乳化/增溶聚合法、盐析固化法。
第三节 微囊与微球制备技术
小结
1.微囊是指将固体或液体药物作囊心物，采用天然或合成的高分子材料为囊材进行包封制成的微型胶囊，简称微囊。
2.微球是指药物吸附或分散于高分子材料中形成的微小球状实体，球形或类球形，粒径大小一般为1～250μm。
3.将药物经微囊/微球化后，具有以下特点：提高药物的稳定性；防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性；掩盖药物的不良臭味；可使液态药物固态化；减少复方制剂的配伍禁忌；改善物料的性质；控制药物的释放速率，具有缓（控）释性；使药物具有靶向性；利用微囊/微球化技术可以将活细胞或活性生物材料包裹，避免其失活。
第三节 微囊与微球制备技术
第四节
脂质体
第十一章 药物制剂新技术与新剂型
学习目标
1.掌握脂质体的概念及特点
2.熟悉脂质体的载体材料及制备方法
3.熟悉制剂新技术在药物制剂中的应用
第四节 脂质体
一、概述
概念：将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中制得的超微型球状载体。
结构：具有类脂质双分子层结构。
按照脂质体的结构和包含的双层磷脂膜的层数，可将其分为单室脂质体与多室脂质体。
第四节 脂质体
一、概述
脂质体的特点
第四节 脂质体
优点
1.靶向性
2.缓释性
3.细胞亲和性与组织相容性
4.降低药物的毒性
5.提高药物的稳定性
二、脂质体的膜材
主要由磷脂和胆固醇构成，所形成的人工生物膜可被机体消化分解。
第四节 脂质体
三、脂质体的制备
1.薄膜分散法
制备工艺
该法简单易行，可形成大多层脂质体，粒径大小为1～5μm，但包封率低尤其对水溶性药物（<10%）。可通过超声、高压乳匀减小粒径。
第四节 脂质体
三、脂质体的制备
2.注入法
制备工艺
由于粒径较大，不适宜静脉注射，可将脂质体通过高压乳匀机减小粒径。该法不适于热敏感性药物的制备。
第四节 脂质体
三、脂质体的制备
3.逆向蒸发法
第四节 脂质体
4.超声波分散法
5.冷冻干燥法

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