2 液体制剂的溶剂和附加剂 课件(共17张PPT)-《药剂学》同步教学(高教版)

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2 液体制剂的溶剂和附加剂 课件(共17张PPT)-《药剂学》同步教学(高教版)

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(共17张PPT)
液体制剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂的溶剂
溶剂:分散介质
药物:分散相
液体制剂
一、液体制剂的溶剂
溶剂按介电常数的大小分:
极性溶剂

甘油
二甲基亚砜
半极性溶剂
乙醇
丙二醇
聚乙二醇300~600
非极性溶剂
脂肪油
液体石蜡
乙酸乙酯
一、液体制剂的溶剂
极性溶剂
乙醇
甘油
丙二醇
乙醇
糖类
蛋白质
树胶
易水解、霉变,不宜久贮。
混合
溶解

一、液体制剂的溶剂
甘油
易水解、霉变,不宜久贮。
苯酚
鞣质
硼酸
延长药效
滋润
保湿
溶解
具有
一、液体制剂的溶剂
二甲基亚砜
“万能溶媒”之称。可促进药物在皮肤上的渗透。
孕妇禁用
一、液体制剂的溶剂
半极性溶剂
溶解大部分有机药物和药材中的有效成分;
20%以上具有防腐作用;
本身具有一定药理作用,易挥发、燃烧。
毒性小,无刺激性;
内服及肌内注射用药的溶剂,价格较贵;
可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂。
乙醇
丙二醇
一、液体制剂的溶剂
半极性溶剂
常用PEG 300~600;
对易水解的药物具有稳定作用;
外用能增加皮肤的柔润性;
常用于搽剂等。
聚乙二醇(PEG)
一、液体制剂的溶剂
非极性溶剂
脂肪油
麻油
豆油
花生油
液体石蜡
醋酸乙酯
外用液体制剂
软膏剂及糊剂中
在空气中易氧化,需加抗氧剂
搽剂的溶剂
轻质
重质
二、液体制剂的附加剂
常用的附加剂
防腐剂
增溶剂
助溶剂
着色剂
潜溶剂
矫味剂
二、液体制剂的附加剂
1、防腐剂:又称抑菌剂,指能抑制微生物生长繁殖的化学药品。
常用防腐剂
① 羟苯酯类(尼泊金类)
② 苯甲酸及苯甲酸钠
③ 山梨酸及其盐
④ 苯扎溴铵
⑤ 其他:20%乙醇、30%甘油、苯甲醇、三氯叔丁醇
二、液体制剂的附加剂
防腐剂
品种 特点、应用及注意事项
羟苯酯类 (尼泊金类) 在酸性溶液中作用较强,有甲、乙、丙和丁酯,协同作用。浓度为0.01%~0.25%。广泛用于内服液体制剂中。含聚山梨酯不宜选用,因其络合作用,防腐能力降低。
苯甲酸及 其盐 苯甲酸在水中难溶,在乙醇中易溶。用量为0.03%~0.1%。在酸性溶液中抑菌效果较好,最适pH值是4以下。防霉作用比羟苯酯类弱,防发酵能力则比羟苯酯类强。
山梨酸及其盐 对霉菌和酵母菌作用强,毒性较苯甲酸为低,常用浓度为0.05%~0.3%,在酸性溶液中抑菌效果好。山梨酸钾/钙作用与山梨酸相同,需在酸性溶液中使用。
苯扎溴铵 毒性低,作用快,刺激性甚微,眼用防腐剂。常用浓度为0.02~0.2%。在酸性和碱性溶液中稳定,耐热压。
其他防腐剂 醋酸氯己定(醋酸洗必泰)0.02%~0.05%;邻苯基苯酚0.005%~0.2%;桉叶油0.01%;薄荷油0.05%。
二、液体制剂的附加剂
增溶剂:表面活性剂→聚山梨酯,HLB15-18  
助溶剂:第三种物质(低分子化合物,不是非离子表面活性剂)→KI(助溶剂)+I2→KI3
潜溶剂:混合溶剂→水+乙醇/丙二醇/甘油/PEG→苯巴比妥在90%乙醇中有最大溶解度
增溶剂、助溶剂、潜溶剂都是增加药物溶解度的方法。
二、液体制剂的附加剂
矫味剂
(1)甜味剂
天然:① 蔗糖;② 甜菊苷
合成:① 糖精钠;② 阿司帕坦(糖尿病、肥胖症患者)
(2)芳香剂
天然:挥发性芳香油(如柠檬、樱桃、茴香、薄荷)、其制剂(薄荷水)和动物性香料(麝香) 。
合成:由人工香料添加一定量的溶剂调和而成的混合香料。
(3)胶浆剂
可干扰味蕾的味觉而矫味,如阿拉伯胶、羧甲纤维素钠、甲基纤维素、海藻酸钠、琼脂、明胶、西黄蓍胶等制成的胶浆。
二、液体制剂的附加剂
(4)泡腾剂
应用碳酸氢钠与有机酸混合,遇水后产生大量二氧化碳,麻痹味蕾而矫味。能改善盐类药物的苦味、涩味和咸味。
(5)化学调味剂
谷氨酸钠(味精)能矫正鱼肝油的腥味,消除铁盐制剂的铁金属味
二、液体制剂的附加剂
着色剂: 改善外观,识别浓度和用法。
天然色素:植物性和矿物性色素。
植物性色素:红色的有苏木、甜菜红等,黄色的有姜黄、胡萝卜素等,蓝色的有松叶蓝,绿色的有叶绿酸铜钠盐,红棕色的有焦糖等。
矿物性的有氧化铁(外用呈肤色)。
合成色素:我国批准的内服合成色素有苋菜红、胭脂红、柠檬黄、靛蓝、日落黄、姜黄以及亮蓝,用量不得超过万分之一。
外用色素 :常用伊红、品红以及美蓝等。
液体制剂溶剂可分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。
液体制剂的附加剂有防腐剂、增溶剂、助溶剂、潜溶剂、矫味剂、着色剂.
常用的防腐剂有羟苯酯类(尼泊金类)、苯甲酸及苯甲酸钠、山梨酸及其盐、苯扎溴铵、20%乙醇、30%甘油、苯甲醇、三氯叔丁醇

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