资源简介

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第一章 绪论
目录
Contents
一、药物化学的研究内容和任务
二、药物化学的应用
三、药物化学的起源与发展
四、药物的质量与标准
五、药物的名称
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六、药物的作用靶点
掌握 药物化学、药物杂质、药物的纯度的含义 。
学习目标
熟悉 药物化学的研究内容、主要任务与药物的名称。
了解 药物化学的发展、药物的质量。
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药物：指用于治疗、预防、诊断疾病及有目的地调节机体生理功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。
分类：根据来源不同，分为天然药物（如植物药、抗生素、生化药物）、化学合成药物和生物药物。
化学药物：化学组成和结构明确的药物 。（如吗啡）
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药物化学：是研究化学药物的化学性质和合成、药物与生物体的相互作用、发现和发展新药的一门综合性学科。英文：medicinal chemistry
相互作用
药物开发
药物使用
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一、药物化学的研究内容与任务
研究内容
化学药物的作用靶点、结构组成、理化性质、制备方法、构效关系、稳定性、生物效应、体内代谢以及新药的发现和发明。
如何设计和合成新药是药物化学的主要研究内容。
主要任务
①为有效、合理应用已知的化学药物提供理论基础。
②为化学药物的生产提供先进、经济的方法和工艺。
③为设计、发现和发明新药提供快捷的途径和新颖的方法。
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二、药物化学的应用
分析检验
剂型选择
储存养护
巴比妥类药物有丙二酰脲结构，与铜吡啶试液作用显紫色，可用于鉴别
青霉素钠含β-内酰胺结构，易水解，不能制成水针剂，应制成粉针剂
含酯、酰胺结构易水解的药物要防潮；含酚羟基光照下易氧化的药物要遮光
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结构修饰
合理配伍
药物制备
红霉素含有羟基，成酯得琥乙红霉素，增加了红霉素的稳定性和水溶性
四环素不能和乳酸钙、氢氧化铝等含有金属离子的药物合用
阿司匹林的制备中要注意水的影响，以免发生水解反应
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结构修饰：红霉素的结构中含有-OH，可与琥珀酸单乙酯（HOOCCH2CH2COOC2H5）成酯得琥乙红霉素，增加了红霉素的稳定和水溶性。
西安利君制药有限责任公司出版
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三、药物化学的起源与发展
发现阶段
发展阶段
设计阶段
19世纪初～ 20世纪30年代
20世纪30年代～60年代
20世纪60年代～至今
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19世纪初至中期，从天然植物中提取有效成分（如可卡因、吗啡、阿托品）。
从化学产品、染料中间体筛选药物（如乙醚、水合氯醛）。
19世纪末，德国药物学家培利希提出“化学治疗”的概念，药物化学学科逐步建立。
1899年，阿司匹林作为解热镇痛药应用于临床，标志着人们可以利用化学方法来开发新药。与此同时药物化学作为一门学科开始形成。
发现阶段
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药物化学发展的黄金时期
1932年，Domagk首次将百浪多息治疗细菌感染，开创了现代化学治疗的新纪元。1940年，Woods和Fildes建立“抗代谢学说”。
20世纪40年代，青霉素的疗效得到了临床的肯定，各种抗生素陆续被发现并可以化学合成，开辟了从微生物代谢产物中寻找抗生素的途径。
20世纪50年代以后，“潜效化” 、“先导化合物”、“前药原理” 、“受体” 、“酶” “离子通道”、“定量构效关系”等建立。
由此可见人们已经在分子水平认识到酶、受体、离子通道对生命过程的重要调节作用，为药物的设计奠定了良好的基础。
发展阶段
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合理药物设计
定量构效关系
手性药物
组合化学
高通量筛选
生物技术药物
基因工程药物
药物化学开始了与生命过程逐步相融的发展历程
设计阶段
“反应停”事件——发现有10000多名海豹肢症婴儿风靡欧洲各国和加拿大 ，没有波及美国
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海豹
“海豹肢症儿”
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四、药物的质量与标准
（一）药物的质量评定
药物质量评定： ①药物自身的疗效和不良反应（疗效确切、作用强、副作用和毒性小的药物）； ②药物的纯度（药物中所含杂质及其最高限量的规定 ）
杂质—药物以外的其他化学物质。
来源:
—生产过程中原料不纯、反应不完全残留原料及试剂、反应过程中产生中间体、副产物以及反应所用容器等均可能产生杂质。
—贮存过程中受外界因素影响，药物发生水解、分解、氧化 、还原、聚合等化学反应产生杂质。
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即学即练
下列与评价药物质量好坏不相关的内容是（ ）
A．药物的疗效好
B．药物的副作用少、毒性小
C．药物中不允许含有杂质
D．药物的杂质含量越少越好
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（二）药物的质量标准
药品必须符合国家标准。
国家标准主要包括《中华人民共和国药典》（简称《中国药典》）、药品注册标准和国务院药品监督管理部门颁布的药品标准。
现行中国药典2020版分为“一部”、“二部” “三部”和“四部”，化学药物收载于“二部”内。
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实例 1937年，美国某药厂用二甘醇代替乙醇作为溶媒生产磺胺酏剂，用于治疗感染性疾病，结果300多人发生肾功能衰竭，107人死亡(其中大多数为儿童)。2006年，我国发生了“齐二药”事件，病人使用亮菌甲素注射液也出现了急性肾功能衰竭，11人死亡。经调查，亮菌甲素注射液是齐齐哈尔第二制药有限公司将工业原料二甘醇冒充药用辅料丙二醇生产的假药。
问题 1.写出二甘醇和丙二醇的化学结构。
2.试分析其原因，对你有什么启发？
实例分析
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化学试剂≠药品
“二甘醇”在病人体内氧化成草酸
树立药品“质量第一”观念
思政进课堂
在重症监护室的病人
用工业试剂代替药品生产假药
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五、药物的名称
通用名
—《中国药典》收载的中文药品名称（药品法定名称、正式名）
—《中国药典》收载的英文药品名称（国际非专利药名、INN）
化学名
—中文化学名（根据中国化学会公布的有机化合物命名原则）
商品名
—经批准注册，受保护，不能暗示药物的疗效，又称专利名
通用名：布洛芬混悬液
化学名：α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸
商品名：美林
通用名：布洛芬混悬液
化学名：α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸
商品名：一洋
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六、药物的作用靶点
药物的作用靶点
受体
酶
离子通道
核酸
基因
知识回顾
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绪论
药物化学的含义
药物化学的内容、任务
药物化学的应用
药物化学的起源与发展
药物的质量与标准
药物的名称
药物的作用靶点
药物、化学药物、药物化学的含义
研究内容
任务
研究对象：化学药物
研究内容：作用靶点、结构组成、理化性质、制备方法、构效关系、稳定性、生物效应、体内代谢以及新药的发现和发明等
为合理应用已知的化学药物提供理论基础
为化学药物的生产提供先进、经济的方法和工艺
为设计、发现和发明新药提供快捷的途径与方法
应用
学科形成与发现阶段、发展阶段、设计阶段
药物的质量评定
药物的质量标准
药物自身的疗效和不良反应
药物的纯度
杂质定义：药物以外的其他化学物质
通用名、化学名、商品名
受体、酶、离子通道、核酸、基因等
分析检验、剂型选择、储存养护、结构修饰、合理配伍、药物制备等
杂质来源：制备或贮存过程中引入
《中国药典》、药品注册标准和国务院药品监督管理部门颁布的药品标准

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