资源简介
(共20张PPT)
药物化学
麻 醉 药
第一章
知识目标:
了解麻醉药的基本概念、分类、 作用机制
了解各类麻醉药非典型药物结构和作用特点
了解理想全麻药的特点
理解局麻药的构效关系和结构改造
理解盐酸普鲁卡因的化学名、合成路线
掌握局麻药的化学结构类型
掌握药物的化学结构、理化性质及作 用特点
能力目标:
能写出盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构式和盐酸氯胺酮及盐酸丁卡因的结构特点
能应用普鲁卡因等典型药物的理化性质 ,解决该类药物的制剂调配、鉴别、储存保管及临床应用问题
能准确选择药物化学常规玻璃仪器并正确安装回流装置、蒸馏装置和搅 拌装置;
熟练从事重结晶和抽滤等基本实训操作学习目标
本章结构图
第 一 节
全 身 麻 醉 药
简 介
全身麻醉药(全麻药)是一类作用于中枢神经系统 , 通过可逆性抑制使人的意识、感觉特别是痛觉消失的药物 。
其按给药途径可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药 。
吸 入 性 全 身 麻 醉 药
通 过 呼 吸 道 吸 入 而 起 麻 醉 作 用
大 多 为 脂 溶 性 较 大 、 低 沸 点 且 易 挥 发 的 液体 或 是 化 学 性 质 不 活 泼 的 气 体 , 故 又 称 为挥 发 性 麻 醉 药
化 学 结 构 类 型 主 要 有 脂 肪 烃 类 、 卤 烃 类 、醚 类 及 无 机 化 合 物 等 四 类 。
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早期使用的吸入性全麻药
乙醚( Ether,1842年 )
优点:麻醉期清楚 ,镇痛和肌松作用良好
缺点:易燃、易爆,有刺激性,不易控制麻醉深浅 ,
易发生意外 ,使用受到一定限制
氧化亚氮 ( Nitrousoxide ,1844年 )
优点 :镇痛作用良好 、毒性低 ,
缺点 :麻醉作用弱 ,易缺氧 ,通常不单独使用
氯仿 ( Chloroform ,1847年)
缺点 :毒性大,早已淘汰。
前景 :有必要寻找更为理想的吸入性全麻药 。
氟 烷
恩 氟 烷
异 氟 烷
七 氟 烷
地 氟 烷
脂肪烃类醚类
引入卤素原子
毒性相对较小
麻醉作用增强
降低燃烧性
氟代烃类
静 脉 麻 醉 药
直接通过静脉注射给药而产生麻醉作用 ,又称为非吸入性全身麻醉药
作用迅速 ,对呼吸道无刺激作用,不良反应少
其一般分为巴比妥类和非巴比妥类药物
另外还有哌啶类麻醉性镇痛药芬太尼等
巴 比 妥 类 药 物
早 期 的 静 脉 麻 醉 药 为 超 短 时 作 用 的 巴比 妥 类 药 物 , 首 先 使 用 的 是 硫 喷 妥 钠
硫 代 巴 比 妥 类 脂 溶 性 较 大 , 吸 收 分 布 迅 速 , 极 易 到 达 脑 组 织 , 故 起 效 快 , 麻 醉作 用 时 间 短 , 一 般 只 能 维 持 数 分 钟 。 临 床主 要 用 于 诱 导 麻 醉 、 基 础 麻 醉 及 复 合 麻 醉 。
非巴比妥类药物
丙泊福
羟丁酸钠
HOCH2CH2CH2COONa
丙 泮 尼 地
依 托 咪 酯
羟 丁 酸 钠
麻醉作用较弱,起效较慢,毒性较小
可用作浅麻醉的维持药物
但有致梦幻副作用
丙泊福、丙泮尼地和依托咪酯
均具有速效 、短效特点
可用于全身麻醉的诱导
依托咪酯结构中含有手性碳原子,仅右旋体有效 。
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全 麻 药 的 作 用 机 制
全 麻 药 属 于 结 构 非 特 异 性 药 物 。
其 麻 醉 作 用 主 要 取 决 于 药 物 分 子 的 理 化 性 质
M e y e r 和 O v e r t o n 提 出 了 大 家 普 遍 易 接 受 的 类 脂 质 学 说
认 为 全 麻 药 的 麻 醉 强 度 与 其 脂 溶 性 成 非 线 性 正 相 关 ; 而 且 脂 水 分 配 系 数 影 响 该 类 药 物 作 用 强 度 。 如 吸 入 性 全 麻 药 以 气 体 形 式 呼 吸 进 入 肺 部 , 一 般 地 , 油 气 分 配 系 数 越 大 , 作 用 越 强 。
也 有 人 提 出 了 突 触 学 说
认 为 全 麻 药 主 要 是 通 过 阻 断 神 经 冲 动 在 突 触 的 传 递 而 达 到 全 麻 作 用 的 。
典型药物
恩 氟 烷 Enflurane
化学名:2 -氯-1 ,1 ,2 -三氟乙基二氟甲醚 ,又名安氟醚。
性 状:本品为无色 、挥发性澄明液体,不易燃, 不易爆,在水
中易溶。
稳定性: 本品性质较稳定 :
① 遇紫外线 、强碱或钠石灰均不分解 ;
② 对铝 、铜 、铁无腐蚀作用 。
鉴 别: 本 品 为 含 氟 有 机 物 , 经 破 坏 后 可 显
氟 离 子 的 特 殊 反 应。
作 用:本 品 为 新 型 高 效 的 吸 入 性 全 麻 药 ,
麻 醉 作 用 较 强 , 并 有 良 好 的 肌 松 作 用 ,
起 效 快 , 无 粘 膜 刺 激 作 用 , 毒 副 作 用
较 小 , 一 般 用 于 复 合 全 身 麻 醉 。
恩 氟 烷
盐 酸 氯 胺 酮
Ketamine Hydrochloride
化学名:2 - ( 2 ′ - 氯 苯 基 ) - 2 - ( 甲 氨 基 ) 环 己 酮 盐 酸 盐 又 名 凯 他 那
性 状:本品为白色结晶性粉末 ,无臭 ;在水中易溶 ,热乙醇中可溶,氯仿中微溶,乙醚和
苯中不溶
鉴 别 :本品水溶液加碳酸钾溶液 ,即析出游离的氯胺酮
旋光性 : 本品含手性碳原子,具旋光性,其右旋
体的止痛和安眠作用分别为左旋体的3倍
和1.5倍,副作用也比左旋体少。但临床
常使用其外消旋体。
作 用 : 本品为静脉麻醉药,亦可肌肉注射,临
床上主要用作手术麻醉剂或麻醉诱导剂。
特点是麻醉作用时间短,能选择性地阻断
痛觉,并使意识模糊,但意识和感觉分离。
缺点是肌张力增加、心率加快、血压上升,
并有幻觉、恶梦等副作用。
盐酸氯胺酮
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滥用K粉( 氯 胺 酮 )的 危 害
K粉是氯胺酮的俗称 。
本品具有一定的精神依赖性, 吸食过量或长期吸食,可对心、肺、神经造成致命损伤,对中枢神经的 损伤比“ 冰 毒 ”还厉害。
本品如果滥用至7 0毫克会引起中毒
1 0 0 毫克会产生幻觉
5 0 0 毫克将出现濒死状态,过量可致死 。
2001年5月9日 ,国家食品药品监督管理局将其列入二类精神药品管制;
2003年公安部将其明确列入毒品范畴 ,
2004年8月国家食品药品监督管理局将其升级为一类精神药品实 施管制 。
拓展提高
理 想 全 麻 药 的 特 点
理想的全麻药应具备以下几个特点 :
起效快、作用时间短,停药后能迅速清除
易于控制麻醉的深度和时间,具有适当的镇痛和肌松作用
毒副作用小,对人体无害,尤其对心、脑、肝、肾等器官无害
化学性质稳定、不易燃易爆,方便贮存、运输和使用
脂溶性大,静脉注射用全麻药同时还需有较好的水溶性 。
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