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片剂的辅料之崩解剂
第六章 片剂
处方设计
质量控制
一、崩解剂概念
崩解剂系指加入处方中促使制剂迅速崩解成小单元并使药物更快溶解的成分。
处方设计
二、崩解剂的作用机制
毛细管作用
膨胀作用
产气作用
润湿热作用
处方设计
质量控制
三、常用的崩解剂
干燥淀粉（最传统）
用前100-105℃下干燥1h。 对易溶性药物的片剂作用较差，适用于不溶性或微溶性药物的片剂。
羧甲基淀粉钠（CMS-Na）
适用于可溶性和不溶性药物，亦可作为直接压片的干燥粘合剂和崩解剂。用量为1%～6%，一般采用外加法。
低取代羟丙基纤维素（L-HPC）
用量为2%～5%，一般采用外加法。
处方设计
质量控制
三、常用的崩解剂
交联羧甲基纤维素钠（CCNa）
在水中溶胀不溶解，能吸收数倍于自身重量的水，膨胀体积为原体积的4 ～ 8倍，故具有较好的崩解作用。
交联聚维酮（PVPP）
流动性好，有较强的吸湿性，在水中可迅速溶胀形成无黏性的胶体溶液，崩解性能非常优越，一般用量为1%～4%。
泡腾崩解剂 常用的是由枸橼酸或酒石酸和碳酸氢钠组成的混合物。
表面活性剂 聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠
处方设计
质量控制
三、常用的崩解剂
崩解剂记忆要点：在黏合剂的基础上记忆；
分别是：羧甲基——羧甲基淀粉钠， 交联羧甲基纤维素钠； 羟丙——低取代羟丙基纤维素；聚——交联聚维酮；然后再加一个淀粉和泡腾崩解剂。
　
内加法：崩解剂与处方中其他成分混匀后共同制粒，崩解剂存在于颗粒内部，崩解较慢。
外加法：崩解剂加入整粒后的干颗粒中，崩解剂存在于颗粒之外和各颗粒之间，崩解迅速。
内外加法：将崩解剂分成两份，一份按内加法加入（一般为崩解剂的50%～75%），另一份按外加法加入（一般为崩解剂的25%～50%）。
四、崩解剂的加入方法
崩解剂加入方法不同，片剂的崩解速度和药物的溶出速度不相同：
片剂崩解速度是外加法>内外加法>内加法；
片剂溶出速度是内外加法>内加法>外加法。
四、崩解剂的加入方法
练 习 题
1.可做片剂的崩解剂的是（ ）
A.交联聚维酮
B.预交化淀粉
C.甘露醇
D.聚乙二醇
E.聚维酮
A
练 习 题
2.主要用于片剂的崩解剂的是( )
A. CMC-Na
B. MC
C. EC
D. HPMC
E. CMS-Na
E
片剂的辅料之润滑剂
第六章 片剂
处方设计
质量控制
一、润滑剂的作用　
润滑作用 降低摩擦力；减少冲模磨损；使片剂容易脱离冲模。
助流作用 降低粉粒之间的摩擦力，增加粉粒的流动性。
抗黏附作用 防止物料黏着于冲模上；保证片剂表面光洁。
处方设计
质量控制
二、常用的润滑剂　
硬脂酸镁
疏水性润滑剂，压制的片剂表面光滑美观，故应用广泛。用量一般为0.1－1%，用量过大，会增加片剂的疏水性，从而影响片剂的崩解和溶出。
处方设计
质量控制
二、常用的润滑剂　
微粉硅胶
不溶于水，亲水性强，有良好的流动性、可压性、附着性，为优良的助流剂，可用于粉末直接压片，常用量一般为0.1－0.3%。
滑石粉
助流性、抗粘附性好，附着性、润滑性差。一般不单独使用，常与硬脂酸镁配合应用，常用量一般为0.1－3%。
处方设计
质量控制
二、常用的润滑剂　
聚乙二醇类（PEG）
不溶于水，但溶于液体石蜡等。应用时一般将其溶于轻质液体石蜡，然后喷于干颗粒上，利于均匀分布，用作润滑剂。常用量为1－6%。
处方设计
质量控制
二、常用的润滑剂　
月桂醇硫酸钠（镁）
水溶性润滑剂的典型代表，润滑效果好，且不影响片剂的崩解与溶出。
润滑剂口诀
微距十二青花美
微——微粉硅胶；距——聚乙二醇；十二——十二烷基硫酸钠；青花 ——氢
化植物油；花——滑石粉；美——硬脂酸镁。
练 习 题
1.粉末直接压片常选用的助流剂是（ ）
A.糖浆
B.微晶纤维素
C.微粉硅胶
D.PEG6000
E.硬脂酸镁
C
练 习 题
2.片剂中加入过量的辅料很可能会造片剂的崩解迟缓的是( )
A.硬脂酸镁
B.聚乙二醇
C.乳糖
D.微晶纤维素
E.滑石粉
A
练 习 题
3.可作片剂的水溶性润滑剂的是( )
A.滑石粉
B.聚乙二醇
C.硬脂酸镁
D.硫酸钙
E.预胶化淀粉
B

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