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混悬剂的稳定剂和混悬剂的制备方法
第二章 液体制剂
一、混悬剂的稳定剂
混悬剂为不稳定体系，为增加其物理稳定性，需加入稳定剂。
助悬剂
润湿剂
絮凝剂和反絮凝剂
一、混悬剂的稳定剂
天然高分子物质：①多糖类：阿拉伯胶、西黄蓍胶等；②蛋白质类：琼脂、明胶等。
合成高分子物质：甲基纤维素、羧甲纤维素钠、聚维酮、聚乙烯醇等。
硅酸类：主要是硅藻土，为胶体水合硅酸铝，分散于水形成高黏度液体，防止微粒聚集合并。
触变胶：静置时变为半固体溶液，防止微粒沉降，振摇时变为可流动的胶体溶液，利于混悬剂稳定，使用时又便于倾倒。
甘油、糖浆、山梨醇等。
1.低分子助悬剂
2.高分子助悬剂
（一）助悬剂
作用：增加黏度，降低微粒的沉降速度；吸附在微粒表面，形成保护膜，防止微粒间聚集或结晶的转型。
防腐剂
一、混悬剂的稳定剂
肥皂、SDS、硫酸化蓖麻油、聚山梨酯类。
润湿剂HLB值7-9
（二）润湿剂
成分：沉降硫
硫酸锌
樟脑醑
聚山梨酯80
甘油
疏水性药物，如硫黄、阿司匹林等不易被水润湿，加之微粒表面吸附有空气，给制备混悬剂带来了困难 。加入润湿剂，可被吸附于微粒表面，增加其亲水性，产生较好的分散效果。
一、混悬剂的稳定剂
（三）絮凝剂和反絮凝剂
注意事项：
（1）同种电解质，可因用量不同，可以是絮凝剂，也可以是反絮凝剂。
（2）大多数需要储存放置的混悬剂宜选用絮凝剂，其沉降体系疏松，易于分散。要求微粒细、分散好的混悬剂，需要使用反絮凝剂。
（3）注意絮凝剂、反絮凝剂和助悬剂之间是否有配伍禁忌。
常用絮凝剂和反絮凝剂： 枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐、氯化物。
二、混悬剂的制备
制备混悬剂时，应使混悬剂微粒分散均匀，以降低微粒的沉降速度，使混悬剂稳定。
凝聚法
分散法
二、混悬剂的制备
(一）分散法
大量生产用乳匀机、胶体磨等
将固体药物粉碎成微粒，直接分散在液体分散介质中制成混悬剂的方法。
药物粉碎
润湿与分散
混悬剂
小量制备用乳钵
二、混悬剂的制备
(一）分散法
（1）亲水性药物 如氧化锌、炉甘石、磺胺类药物，采用加液研磨法。
药物+适量溶剂→研磨→加入处方中的剩余液体至全量研磨均匀。
一份药物加 0.4～0.6 份液体研磨，粒径可达0.1～0.5μm。
（2）疏水性药物 如硫磺等，不易被水润湿
药物+润湿剂→加液体研磨→最后加液体至全量研匀。
（3）质重、硬度大的药物，可采用“水飞法”。
操作要点：
二、混悬剂的制备
(一）分散法
实例：炉甘石洗剂
处方：炉甘石 15g
氧化锌 5.0g
甘油 5ml
羧甲基纤维素钠 0.25g
蒸馏水 100ml
炉甘石
氧化锌
羧甲基纤维素钠+水
研成细糊状
甘油
分次加入，随加随研
溶液
溶解
加水至全量，搅匀
成品
二、混悬剂的制备
(二）凝聚法
物理凝聚法：也称微粒结晶法
药物+溶剂
热饱和溶液
另一种冷溶剂
结晶沉降物
混悬于分散介质中
搅拌
二、混悬剂的制备
(二）凝聚法
物理凝聚法：也称微粒结晶法
醋酸可的松+氯仿→汽油→析晶沉降物→滤过，真空干燥→混悬于水中→即得。
二、混悬剂的制备
(二）凝聚法
化学凝聚法：两种化合物经化学反应生成不溶解的药物悬浮于液体中制成混悬剂的一种方法。为使微粒细小均匀，化学反应应在稀溶液中进行，并应急速搅拌。
二、混悬剂的制备
(二）凝聚法
实例：磺胺嘧啶混悬剂
处方：磺胺嘧啶 100g 氢氧化钠 16g 枸橼酸钠 50g 枸橼酸 29g 单糖浆 400ml
4%羟苯乙酯乙醇溶液 10ml 纯化水 加至1000ml
磺胺嘧啶+水
磺胺嘧啶混悬液
氢氧化钠+水
缓慢加入，边加边搅拌
磺胺嘧啶钠水溶液
枸橼酸+枸橼酸钠+水
滤过，缓慢加入，搅拌
析出磺胺嘧啶
加纯化水
至全量，搅匀
单糖浆+羟苯乙酯乙醇溶液
加入
小结
1．混悬剂的稳定剂包括助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂。
2．混悬剂的制备方法有：分散法和凝聚法。
练 习 题
1. 采用加液研磨法制备混悬剂时，通常1份药物加入几份液体进行研磨（ ）
A.0.2~0.4
B.0.3~0.5
C.0.4~0.6
D.0.6~1
E.1~2
C
练 习 题
2. 混悬剂的稳定剂不包括（ ）
A.润湿剂
B.助悬剂
C.乳化剂
D.絮凝剂
E.反絮凝剂
C

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