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(共21张PPT)
注射剂的配伍变化
01
输液与注射剂之间的配伍变化
02
注射剂之间的配伍变化
03
影响注射剂配伍变化的因素
目录
Contents
一
输液与注射剂之间的配伍变化
临床常用的输液有5%和10%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、复方氯化钠注射液、葡萄糖氯化钠注射液等,一般都比较稳定，常与注射剂配伍。有些输液因它的特殊性质不适宜与某些注射剂配伍，若配伍不当，往往会产生-些配伍变化。
（一）输液与注射剂之间的配伍变化
1.溶剂组成的改变
以乙醇、丙二醇、甘油等非水溶剂制成的注射剂加入水性输液中时，由于溶剂组成的改变而析出药物。
2.pH的改变
注射液的pH是药物稳定的重要因素，在不适当的pH下，有些药物会产生沉淀变色或加速分解。
一
输液剂与注射剂之间的配伍变化
（一）输液与注射剂之间的配伍变化
3.离子作用:有些离子能加速某些药物的水解反应。
4.直接反应:某些药物可直接与输液中的成分反应。如四环素与含钙盐的输液在中性或碱性条件下，由于形成螯合物而产生沉淀;头孢菌索类抗生素会与钙盐反应,产生沉淀。
一
输液剂与注射剂之间的配伍变化
（一）输液剂与注射剂之间的配伍变化
5.电解质的盐析作用
6.聚合反应：如注射用氨苄西林销和5%葡萄糖注射液混合后,因此下降，使氨苄西林聚合、变色和效价下降等。
一
输液剂与注射剂之间的配伍变化
（一）输液剂与注射剂之间的配伍变化
二
注射剂之间的配伍变化
两种注射剂相互配伍所遇到的问题基本上与添加至输液中的情况相类似，不过两种注射剂混合后的药物浓度比与输液混合要大得多,因而更容易出现配伍变化,其主更原因是由于pH改变的影响。
三
影响注射剂之间配伍变化的其他因素
1.配合量：当两种具有配伍变化的注射剂在高浓度、等量混合时，易出现可见性配伍变化。
2.反应时间：有的注射剂配伍后立即出现混浊或沉淀现象,有的则需经过一定时间后才 会出现上述现象。如磺胺嘧啶钠注射液与葡萄糖注射液配伍后约需2小时才出现沉淀。
3.混合顺序：有些药物配合时产生沉淀的现象可用改变混合顺序的方法来克服。
4.外界因素:配伍时的外界条件如温度、空气中的氧和二氧化碳、光线等也会对配伍结果产生影响。
三
影响注射剂之间配伍变化的其他因素
5.注射剂中的附加剂：当两种注射剂混合时，虽然主药间无配伍变化，但附加剂与主药或附加剂与附加剂之间可能存在着配伍变化。
三
影响注射剂之间配伍变化的其他因素
药理性配伍变化
01
定义
02
药理性配伍变化的影响因素
目录
Contents
一
定义
药理性配伍变化，即药物相互作用，也称为疗效的配伍变化，是指药物配伍使用后，在体内过程互相影响，而使其药理作用的性质、强度、毒副作用发生变化的现象。药物的这些相互作用有些有利于治疗，有些则不利于治疗。
一
定义
常见药理作用的配伍变化：协同作用和拮抗作用
药理性配伍禁忌：药物制剂配伍使用后，导致疗效降低和加重不良反应，甚至产生习惯性、成瘾性和药源性疾 病等严重后果。
产生药理性配伍禁忌的原因：从药动学来分析，即一种药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程因联合应用的其他药物的影响而改变，使该药物在体内的药量或血药浓度发生变化，导致药效发生改变。
药物从用药部位进入血液循环的过程
口服药物由胃肠道吸收是一个复杂过程，既取决于药物的理化特点，又取决于机体的生理和生化因素
老年人胃酸缺乏
二
药理性配伍变化的影响因素
（一）影响药物吸收的相互作用
药物配伍后，若相互作用发生在药物吸
收之前，就有可能影响
胃肠道的酸碱度/胃肠蠕动和排空/吸收部位
改变药物吸收量/改变药物吸收速度
二
药理性配伍变化的影响因素
1. 竞争蛋白结合部位
大部分药物以不同程度与血浆蛋白可逆性结合，结合部位发生竞争性相互置换；
置换后，游离型药物增多，排泄和生物转化作用增强
分布容积小、t1/2长、治疗窗狭窄的药物被置换后具有明显的临床意义
二
药理性配伍变化的影响因素
（二）影响药物分布的相互作用
磺胺类、水杨酸类药物保泰松、可以置换甲苯磺丁脲等口服降血糖药，引起低血糖反应；
保泰松、乙酰水杨酸、苯妥英钠等都是强力置换剂，与双香豆素合用时，可将双香豆素从蛋白结合部位置换出来，引起药理作用的加强。
二
药理性配伍变化的影响因素
1.诱导肝微粒体酶活性
诱导的程度取决于：诱导剂的剂量、t1/2
诱导的结果：酶的底物浓度降低
代谢产物浓度增高
二
药理性配伍变化的影响因素
（三）影响药物转化的相互作用
2.抑制肝微粒体酶活性
占据酶的活性部位(酶含量不变)
抑制基因转录(酶含量减少)
可逆性抑制
准不可逆性抑制
不可逆性抑制
二
药理性配伍变化的影响因素
（三）影响药物转化的相互作用
二
药理性配伍变化的影响因素
（四）相互作用对药物排泄的影响
1.肾小管分泌为主动转运过程，需要特殊的转运载体，即酸性药物载体和碱性药物载体。
2.当两种酸性药物或两种碱性药物合用时，可相互竞争载体。

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