资源简介

(共15张PPT)
药物的排泄
01
概述
02
肾脏排泄
03
胆汁排泄
04
乳汁排泄、其他排泄途径
05
影响排泄的因素
目录
Contents
排泄是指体内药物或其代谢物排出体外的过程，它与生物转化统称为药物消除。
一
概述
1．肾小球的滤过；
2．肾小管的分泌；
3．肾小管的重吸收。
影响药物肾排泄的因素除了药物分子量、pKa值、脂溶性及尿液pH外，还有蛋白结合率、药物配伍、肾脏疾病等。
二
肾脏排泄
肾
的
解
剖
结
构
二
肾脏排泄
胆汁排泄对原形药物而言是一个次要的排泄途径，但对药物的代谢物，特别是极性强的代谢产物则是主要的途径。
各种内源性物质、外源性物质及其代谢物是以主动转运方式向胆汁转运，是由载体来完成，需要能量，有饱和及竞争抑制现象。
三
胆汁排泄
四
乳汁排泄、其他排泄途径
乳汁排泄
乳汁的pH与血浆相比呈偏酸性（pH约为6.6），故一些弱碱性药物如吗啡、阿托品、红霉素等易自乳汁排出。
其他途径排泄
许多药物还可通过肠道、唾液、汗液、泪液、皮肤、肺等排泄。
五
影响排泄的因素
1.药物脂溶性
2.血浆蛋白结合率
3.尿液pH与尿量
4.合并用药
5.药物代谢
6.肾脏疾病：
肾小球肾炎会使肾小球滤过率明显下降。肾功能不全时，
肾小管主动分泌和重吸收功能都显著下降。
五
影响排泄的因素
1.肾清除率 （renal clearance，Clr）
菊粉（Mw 5200）可滤过，不代谢，不与蛋白结合，无肾小管分泌和重吸收，用于GFR测定，其清除率等于GFR。
GFR×菊粉血药浓度 = 菊粉尿药浓度×单位时间排尿体积
GFR=(菊粉尿药浓度×单位时间排尿体积)/菊粉血药浓度
五
影响排泄的因素
1.肾清除率 （renal clearance，Clr）
胆汁的形成：肝细胞分泌，贮存于胆囊，分泌于十二指肠。成年人一昼夜分泌的胆汁约800～1000ml。
胆汁排泄机理：被动扩散 主动转运
胆汁排泄与分子量有关: 300五
影响排泄的因素
2.胆汁排泄
药物及其代谢物随胆汁排泄到十二指肠，在小肠又 被重新吸收回到门静脉，进入肝脏。
母体药物一般可被重吸收，代谢物因极性大，不易重吸收；
药物与葡萄糖苷酸结合物，可在胃肠道被微生物分解称为母体药物而被重吸收。黄毒甙、氨苄青霉素、卡马西平、氯霉素、引哚美辛、螺内酯等
五
影响排泄的因素
3.肝肠循环
五
影响排泄的因素
由于药物的葡萄糖醛酸结合物排泄到肠道后,受到饮食和酶解过程的影响,有的药物的血药浓度有时会出现双峰现象
五
影响排泄的因素
1. 极性大小：当有极性强的基团存在时，经胆汁排泄量就多。
2. 胆汁流量：流出量增加则加速排泄。
3. 分子量大小：分子量<300，经尿排泄；分子量>300，胆汁排泄；
分子量-500，胆汁排泄大；分子量>5000，几乎不能排泄。
4. 种属差异：不同种属显著不同。
5. 肠肝循环。
五
影响排泄的因素

展开更多......

收起↑