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药物经胃肠道的吸收
01
胃肠道的结构与功能
02
影响胃肠道吸收的因素
目录
Contents
胃肠道是口服药物的必经通道，由胃、小肠、大肠三部分组成。
一
胃肠道的结构与功能
部位 pH 表面积 作用
胃 空腹：0.9～1.5 进食或饮水：3.0～5.0 吸收面积有限 崩解溶出
小肠 十二指肠 4～6 较大 主要部位
空肠 6～7 很大 回肠 6.5～7.5 很大 大肠 盲肠 5.5～7.5 较小 储存糟粕
结肠 右结肠： 5.5～7.5 左结肠： 6.1～7.5 较小 直肠 6.1～7.5 较小
一
胃肠道的结构与功能
二
影响胃肠道吸收的因素
（1）胃肠液的成分与性质
（2）胃排空和胃排空速率
（3）肠内运行
（4）食物的影响
（5）胃肠代谢的作用
（6）胃肠血流速率
（7）其他
1.生理因素
胃液的主要成分是胃酸，有利于弱酸性药物的吸收。
小肠的pH通常为6～7,有利于弱碱性药物的吸收。
胃肠液中含有酶类、胆盐等物质，对药物的吸收产生不同的影响。胃
二
影响胃肠道吸收的因素
(1)胃肠液的成分与性质
胃空速率↑，吸收↑。但主动转运药物应延迟排空，否则特定部位对药物的吸收程度↓。
影响胃排空速率的因素有很多：
①食物的物理性状和化学组成：糖类<蛋白质类<脂肪类，混合食物胃排空时间通常为4～6小时；
②胃内容物的黏度和渗透压：内容物黏度和渗透压↑，胃排空速率↓
③药物：如抗胆碱药、镇痛药、麻醉药等都可使胃排空速率减小；
④其他：如身体姿势、精神因素等也会影响胃排空速率。
(2)胃排空与胃排空速率
二
影响胃肠道吸收的因素
（3）肠内运行
肠的固有运动可促进固体制剂进一步崩解、分散，使之与肠液充分混合，增加了药物与肠表面上皮的接触面积，有利于药物的吸收。
（4）食物的影响
①食物延缓药物的吸收；
②脂肪类食物增加难溶性药物的溶解度而促进其吸收；
③食物影响胃排空速率；
④改变胃肠道pH或与药物产生物理或化学反应，影响药物的吸收。
二
影响胃肠道吸收的因素
（5）胃肠代谢
胃肠道黏膜内存在着各种消化酶和肠道菌群产生的酶。
（6）胃肠血流速度
胃血流的改变可显著影响药物的吸收；小肠血流丰富，血流量的少量增减对吸收速度影响不大。
二
影响胃肠道吸收的因素
（7）其他
疾病，孕妇、儿童、老年人等特殊人群。
（1）影响药物吸收的理化性质
解离度；脂溶性；溶出速率；药物在胃肠道中的稳定性。
（2）影响药物吸收的剂型与制剂因素
剂型；制剂处方；制备工艺对吸收的影响。
二
影响胃肠道吸收的因素
2.剂型因素
①解离度
大多数药物为有机弱酸或弱碱，根据亨得森-哈斯巴曲缓冲方程式：
对于弱酸性药物：
对于弱碱性药物：
在胃液中，弱酸性药物的非离子型多于离子型，有利于吸收；
在肠道中，弱碱性药物的非离子型多于离子型，有利于吸收。
二
影响胃肠道吸收的因素
（1）影响药物吸收的理化性质
②脂溶性
药物的脂溶性可用油/水分配系数Ko/w表示，通常Ko/w↑，脂溶性↑，吸收↑。
药物的脂溶性过强时，进入生物膜后可与磷脂强烈结合，不易转运至水性体液中，而使药物的吸收下降。对于某些脂溶性小而吸收不好的药物，可通过结构修饰来增加其脂溶性。
二
影响胃肠道吸收的因素
（1）影响药物吸收的理化性质
③溶出速度
固体药物 →崩解→分散→体液内溶出→分子扩散→透膜吸收
限速过程：吸收过程中速度最慢的环节。
根据诺叶斯-威特尼方程：
二
影响胃肠道吸收的因素
（1）影响药物吸收的理化性质
④药物在胃肠道中的稳定性
为防止药物在胃肠道中的不稳定，可采用包衣技术、制成药物的衍生物或前体药物、与酶抑制剂合用，提高其稳定性。
二
影响胃肠道吸收的因素
（1）影响药物吸收的理化性质
①剂型
一般认为口服剂型吸收情况的顺序是：大→小
溶液剂＞混悬剂＞散剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片。
不同给药途径中药物吸收情况的顺序是：快→慢：
静脉>吸入>肌肉>皮下>舌下直肠>口服>皮肤。
二
影响胃肠道吸收的因素
（2）影响药物吸收的剂型因素
②制剂处方
主要有主药和辅料的理化性质及其相互作用等。
③制备工艺对吸收的影响
提取精制、粉碎、混合工艺等改变药物吸收。
二
影响胃肠道吸收的因素
（2）影响药物吸收的剂型因素

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