资源简介

(共22张PPT)
生物药剂学简介
01
生物药剂学的概述
02
生物药剂学的研究内容与目的
目录
Contents
生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的一门科学。
一
生物药剂学的概念
（1）药物的结构与理化性质；
（2）药物剂型的处方组成；
（3）药物的剂型与给药方法；
（4）药物制剂的制备工艺过程、操作条件和储存条件等。
一
生物药剂学的概念
（一）药物剂型的因素
一
生物药剂学的概念
（二）机体的生物因素
1.种族差异；
2.性别差异；
3.年龄差异；
4.遗传差异；
5.生理与病理条件的差异。
1．研究剂型因素对药物体内过程的影响
①药物的基本结构可以确定药效，而非基本结构可以通过化学修饰,使其具有良好的性质和特点;
②药物的物理性质如粒径晶型等会影响溶解度或溶出速率，从而影响药物的生物活性。
二
生物药剂学的研究内容与目的
2．根据机体的生理功能设计缓控释制剂
根据消化道各段的pH、药物在胃肠道的转运时间和消化道中的酶与细菌对药物及辅料的作用,设计胃肠道定位、定时给药系统。如胃内漂浮制剂、生物黏附制剂、pH敏感型定位释药系统等。
二
生物药剂学的研究内容与目的
3．研究微粒给药系统在血液循环中的处置过程，为靶向给药系统的设计奠定基础
药物载体微粒进人人体血液循环后，在到达靶部位前，可能被单核吞噬细胞系统吞噬，与血浆蛋白结合,被酶降解，从而影响药物到达治疗靶区。
二
生物药剂学的研究内容与目的
4．研究新的给药途径和给药方法
传统剂型与给药方法已不能满足现代临床治疗的需求。开发新的给药途径和方法，都需要对药物体内转运过程及转运机制进行详细的研究。目前黏膜给药、经皮给药等新的给药途径和方法正在迅速发展。
二
生物药剂学的研究内容与目的
5．研究生物药剂学的实验方法：
生物药剂学的体内外实验方法的建立需要依据生物药剂学的原理和要求，如体外溶出速率测定装置的设计和测定条件的控制应该能反映药物在胃肠道中的溶出变化。通过改进生物药剂学的实验研究方法，能够更准确地测定药物在体内的吸收情况，进一步发展生物药剂学。
二
生物药剂学的研究内容与目的
研究生物药剂学的目的是为了正确评价药物制剂的质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学的依据，使药物发挥最佳治疗作用并确保用药的有效性和安全性。
二
生物药剂学的研究内容与目的
药物的跨膜转运
01
生物膜的结构与性质
02
药物跨膜转运机制
03
被动转运
04
主动转运
05
膜动转运
目录
Contents
一
生物膜的结构与性质
生物膜是细胞的重要组分，主要由脂质、蛋白质和多糖借助非共价键结合而形成。
生物膜具有流动性、不对称性和选择透过性等性质，与物质转运、细胞表面受体功能、细胞融合、细胞分裂等有密切的关系。
生物膜具有复杂的分子结构和生理功能，因而药物的跨膜转运机制呈多样性，可分为三大类：被动转运、主动转运和膜动转运。
二
药物跨膜转运机制
指不需要消耗能量，生物膜两侧的药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。药物分子以被动转运为主要方式透过生物膜，转运到血液中完成吸收过程。
被动转运包括简单扩散、滤过和易化扩散。
三
被动转运
三
被动转运
（一）简单扩散
脂溶性药物大多数药物以分子形式通过这种方式转运的。
特点：顺浓度梯度转运，不需要载体的帮助，不耗能，无饱和现象和竞争抑制性作用。
三
被动转运
（二）滤过
分子量小、分子直径小于膜孔的水溶性、极性或非极性的物质，借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水带到低压一侧的过程。
三
被动转运
（三）易化扩散
顺浓度梯度转运，需载体，但不耗能，有饱和现象和竞争抑制性作用，也有部位专属性。
如氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖和某些季铵盐类物质的转运。
指生物膜两侧的药物借助于载体蛋白的帮助，由低浓度侧向高浓度侧转运的过程。
四
主动转运
特点：逆浓度梯度转运，需载体、耗能，有饱和现象和竞争抑制性作用，有部位专属性。
如氨基酸、单糖、Na+、K+、I-、水溶性维生素及有机酸、碱等弱电解质的离子型均以主动转运方式通过生物膜而被吸收。
四
主动转运
包括物质向内摄入的入胞作用（胞饮和吞噬）和向外释放的出胞作用。与生物膜的流动性特征有关。
五
膜动转运

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