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(共14张PPT)
微囊化技术
01
概念
02
特点
目录
Contents
03
载体材料
微囊（Microcapsules）是指利用天然或合成高分子材料（简称囊材）将固体或液体药物（简称囊心物）包裹制成的微小胶囊。
一
概念
将药物包裹在囊材中制成微囊的技术称为微囊化技术。
一
概念
特点
二
01
明胶
动物的皮、骨中获得胶原经部分水解而得，是目前常用的微囊材料之一。因制备时水解方法的不同，明胶分酸法明胶（A型）和碱法明胶（B型）。A型明胶的等电点为7～9；B型明胶稳定且不易长菌，等电点为4.7～5.0。
三
载体材料
（一）天然高分子材料
是一种天然植物胶，不溶于乙醇，能溶于甘油或丙二醇。一般不单独使用，常与明胶等量配合使用，用作囊材的用量为20g/L～100g/L，亦可与白蛋白配合作复合材料。
02
阿拉伯胶
三
载体材料
（一）天然高分子材料
系多糖类化合物，能溶于不同温度的水中，不溶于乙醇、乙醚及其他有机溶剂。海藻酸钠可与CaCl2生成不溶于水的海藻酸钙，可用此法固化成囊。
03
海藻酸盐
三
载体材料
（一）天然高分子材料
用作囊材的有玉米蛋白、白蛋白、鸡蛋白等，无明显的抗原性，可生物降解。常用化学交联剂（戊二醛、甲醛等）固化或不同的温度加热交联固化，通常用量为300g/L以上。
04
蛋白质
三
载体材料
（一）天然高分子材料
由甲壳素去乙酰化后得到的一种天然聚阳离子多糖，可溶于酸或酸性水溶液，但在水及有机溶剂中均难溶解，无毒、无抗原性，在体内能被溶菌酶等酶解，具有优良的成膜性和生物降解性，在体内可溶胀成水凝胶。
05
壳聚糖
三
载体材料
（一）天然高分子材料
羧甲纤维素钠（CMC-Na）： 属阴离子型高分子电解质，遇水溶胀，体积可增大10倍，水溶液的黏度大。常与明胶配合作复合囊材。
纤维醋法酯（CAP）：略有醋酸味，但在强酸中不溶，可溶于pH > 6的水溶液。用作囊材时可单独使用，浓度为3% 左右，也可与明胶配合使用。
三
载体材料
（二）半合成高分子材料
甲基纤维素（MC）：在水中溶胀成澄清或微混浊的胶体溶液，可与明胶、CMC-Na、PVP等配合作复合囊材，用作囊材浓度为10～30g/L。
乙基纤维素（EC）：化学稳定性高，不溶于水、甘油和丙二醇，可溶于乙醇。适用于多种药物的微囊化，可加入增塑剂改善其可塑性，遇强酸易水解，故对强酸性药物不适宜。
三
载体材料
（二）半合成高分子材料
羟丙甲基纤维素（HPMC）：能溶于冷水成为黏性胶体溶液，长期储存稳定，几乎不溶于无水乙醇、乙醚或丙酮。HPMC水溶液具有透明度高、性能稳定的特点。
三
载体材料
（二）半合成高分子材料
非生物降解类：非生物降解且不受pH影响的囊材有聚酰胺、硅橡胶等。非生物降解但可在一定pH条件下溶解的囊材有聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇等。
生物降解类：聚酯类是应用最广的可生物降解的合成高分子囊材，如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。其中，PLA和PLGA是被FDA批准的可降解材料，而且已有产品上市。
三
载体材料
（三）合成高分子材料

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