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(共18张PPT)
栓剂的基质与附加剂
01
栓剂的基质
目录
Contents
02
栓剂的附加剂
一
栓剂的基质
一
栓剂的基质
（1）室温时有适宜硬度，塞入腔道时不变形，不破碎。基质熔点与凝固点的间距相差小，体温下易软化、熔化，能与体液混合或溶于体液。
（2）本身性质稳定，在储存过程中不发生物理化学的性质变化。
1.理想栓剂基质应具备的条件：
一
栓剂的基质
（3）本身安全无毒，无刺激性。产生局部作用的栓剂，基质应缓慢释药，全身作用的栓剂引入腔道能迅速释药。
（4）不影响药物的性质及疗效。
（5）具有润湿和乳化能力，能容纳较多的水。
1.理想栓剂基质应具备的条件：
一
栓剂的基质
（6）冷压法及热熔法制备栓剂，且易于脱模。
（7）油脂性基质还应要求酸价应在0.2以下，皂化价在200-245，碘值低于7。
1.理想栓剂基质应具备的条件：
一
栓剂的基质
2. 栓剂基质的类型：
一
栓剂的基质
①可可脂：
可可豆种仁中得到的固体脂肪。
主要含硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸和月桂酸的甘油酯。
（1）油脂性基质
2.栓剂基质的类型：
一
栓剂的基质
②半合成或全合成脂肪酸甘油酯：
椰子或棕榈种子等天然植物油水解、分馏得到的脂肪酸和甘油酯化得到的三酯、二酯、一酯的混合物。
化学性质稳定，不易酸败，成形性能良好，是较理想的栓剂基质。
（1）油脂性基质
2. 栓剂基质的类型：
一
栓剂的基质
①甘油明胶：明胶、甘油、水按70:20:10的比例在水浴上加热融合，蒸去大部分水放冷凝固而成。
②聚乙二醇(PEG)
能缓缓溶于体液，吸湿性较强，对黏膜有一定刺激性。
（2）水溶性基质
2. 栓剂基质的类型：
一
栓剂的基质
③泊洛沙姆
聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物，常用型号188型，熔点52℃。
能促进药物的吸收并起到缓释与延效的作用。
④聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类
熔点为39～45℃，可以用作肛门栓、阴道栓的基质。
（2）水溶性基质
2.栓剂基质的类型：
作用：避免栓剂在贮藏或使用时过软。
常用的硬化剂有白蜡、鲸蜡、硬脂酸、巴西棕榈蜡等。
1.硬化剂
二
栓剂的附加剂
作用：增加基质稠度
常用的增稠剂有氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等。
2.增稠剂
二
栓剂的附加剂
作用：利于与基质不相混合液相成分的混合均匀。
常用的乳化剂有聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类。
3.乳化剂
二
栓剂的附加剂
作用：促进药物释放吸收。
常用的吸收促进剂有非离子性表面活性剂、氮酮、水杨酸钠、尿素等。
4.吸收促进剂
二
栓剂的附加剂
作用：防止药物氧化。
常用的硬化剂有叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、叔丁基对甲酚（BHT）、没食子酸酯等。
5.抗氧剂
二
栓剂的附加剂
作用：防止生霉变质
常用的抑菌剂有对羟基苯甲酸酯类等
6.抑菌剂
二
栓剂的附加剂
作用：降低脆性，防止栓剂破裂
常用的增塑剂有聚山梨酯80、蓖麻油、甘油、丙二醇等
7.增塑剂
二
栓剂的附加剂

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