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(共20张PPT)
片剂的辅料
目录
Contents
01
稀释剂与吸收剂
02
03
崩解剂
04
润滑剂
润湿剂与黏合剂
稀释剂一般称为填充剂，是用于增加固体制剂重量和体积的辅料。
固体制剂中若含有液体成分如挥发油时，需加入适当的辅料将液体吸收以便于制备制剂，此种辅料称为吸收剂。
（一）稀释剂与吸收剂的概念
一
稀释剂与吸收剂
1.水溶性填充剂：
乳糖、蔗糖、甘露醇等。
2.水不溶性填充剂：
淀粉、糊精、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙等。
3.油类药物吸收剂：
硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙。
（二）分类
一
稀释剂与吸收剂
药用标准
稀释剂的特点比较
一
稀释剂与吸收剂
填充剂 溶解性 应用特点
淀粉 不 可压性差，常与糖粉、糊精等合用
蔗糖粉 溶 兼具矫味、黏合作用，适于口含片、口服溶液片
糊精 微溶 黏性较强，用作填充剂、干黏合剂
乳糖 溶 性质稳定，无吸湿性，用于粉末直接压片
预胶化淀粉 不 多功能辅料，用于粉末直接压片
微晶纤维素 不 多功能辅料，用于粉末直接压片
甘露醇 溶 具有甜味和清凉感，多用于咀嚼片
1.概念：是指本身无黏性，但可诱发待制粒物料的黏性，以利于制粒的液体辅料。
2.分类
（1）水：易被部分粉末迅速吸收，致难以混合均匀，造成结块、溶解等现象，很少单独使用。
（2）乙醇：用于自身黏性比较大的物料，常用浓度30%～70%。
（一）润湿剂
二
润湿剂与黏合剂
口服药品：纯化水
1.概念：是指本身有黏性，对无黏性或黏性不足的物料给予黏性，从而使物料聚集成颗粒的辅料，以固体粉末状态直接应用的黏合剂称为干燥黏合剂。
2.分类
（1）淀粉浆：常用浓度为8%～15%
（2）纤维素衍生物：MC、EC、HPC、HPMC、 CMC-Na
（3）聚维酮（PVP）：溶于水、乙醇，性能良好的黏合剂
（4）其他黏合剂：5%～20%的明胶溶液、50%～70%的蔗糖溶液
（二）黏合剂
二
润湿剂与黏合剂
系指能促进固体制剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料，主要用于片剂中。
（一）概念
三
崩解剂
（二）崩解剂的作用机制
1.毛细管作用
2.膨胀作用
3.产气作用
4.润湿热作用
（三）常用崩解剂
三
崩解剂
1.干淀粉
一种经典的崩解剂，在100～105℃下干燥1h，含水量在8%以下。吸水性较强且有一定的膨胀性（186%），较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂。但对易溶性药物的崩解作用较差。
（三）常用崩解剂
三
崩解剂
2.羧甲淀粉钠（CMS-Na)
一种白色无定形的粉末，吸水膨胀作用非常大，吸水后可膨胀至原体积的300倍。
是一种性能优良的崩解剂，价格较低，其用量一般为1%～6%。
（三）常用崩解剂
三
崩解剂
3.低取代羟丙纤维素（L-HPC）
是国内近年来应用较多的一种崩解剂。
具有很大的比表面积和孔隙率，所以它有很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨胀率在500%～700%。
崩解后的颗粒也较细小，有利于药物的溶出。
一般用量为2%～5%。
（三）常用崩解剂
三
崩解剂
4.交联羧甲纤维素钠（CCNa）
是交联化的纤维素羧甲醚（大约有70%的羧基为钠盐型），由于交联键的存在，故不溶于水，但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀，所以具有较好的崩解作用，本品的常用量是5%～10%；
当与羧甲淀粉钠合用时，崩解效果更好。
（三）常用崩解剂
三
崩解剂
5.交联聚维酮
是流动性良好的白色粉末；
在水、有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解，但在水中迅速溶胀，其崩解性能十分优越。
6.泡腾崩解剂
专门用于制备泡腾制剂；
常用的是枸橼酸或酒石酸与碳酸氢钠组成的混合物。
遇水产生二氧化碳气体，使固体制剂崩解。
7.表面活性剂
润湿性
（四）加入方法
三
崩解剂
加入于制粒过程中，片剂的崩解将发生在颗粒内部。
1.内加法
2.外加法
3.内外加法
加入于压片之前的干颗粒中，片剂的崩解将发生在颗粒之间。
内加一部分，外加一部分，可使片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间，从而达到良好的崩解效果。通常内加50%～75%，外加25%～50%。
崩解速度：外加法＞内外加入法＞内加法
溶出速率：内外加入法＞内加法＞外加法
（一）润滑剂的作用
四
润滑剂
是一个广义的概念，是助流剂、抗黏剂和润滑剂的总称：
①助流剂：降低颗粒之间摩擦力，改善粉末流动性，减少重量差异。
②抗黏剂：防止物料黏着于冲头表面；保证压片顺利及片剂表面光洁。
③（狭义）润滑剂：降低药片与冲模孔壁之间摩擦力，是真正意义上的润滑剂。减少与冲模的磨擦，保证片剂完整性。
理想润滑剂应该兼具三种作用
（二）常用润滑剂
四
润滑剂
疏水性润滑剂，易与颗粒混匀，压片后片面光滑美观，应用最广。
用量一般为0.1%～1%，用量过大时，因其疏水性，会造成片剂的崩解（或溶出）迟缓。
具弱碱性，本品不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物的片剂。
1.硬脂酸镁
（二）常用润湿剂
四
润滑剂
优良助流剂，具有良好的流动性、可压性、附着性，可用作粉末直接压片的助流剂。
为轻质白色无水粉末，无臭无味，比表面积大，常用量为0.1%～0.3%。
因其价格较贵，在国内的应用尚不够广泛。
2. 微粉硅胶
（二）常用润滑剂
四
润滑剂
3.滑石粉
主要作为助流剂，可将颗粒表面的凹陷处填满补平，减低颗粒表面的粗糙性，从而达到降低颗粒间的摩擦、改善流动性的目的。
但应注意：由于压片过程中的机械震动，会使之与颗粒相分离，常与硬脂酸镁配合使用。
常用量一般为0.1%～3%。
（二）常用润滑剂
四
润滑剂
4.聚乙二醇类
常用聚乙二醇4000和6000，为水溶性润滑剂，具有良好的润滑效果。制得的片剂崩解、溶出不受影响且得到澄明的溶液。
适用于要求迅速溶解、均匀分散的制剂。
5. 十二烷基硫酸钠
水溶性润滑剂。
促进片剂等固体制剂的崩解和药物的溶出。
（三）润滑剂的加入方法
四
润滑剂
1.粉末的粒度：润滑剂粉末越细，润滑效果越好，润滑剂一般至少通过六号筛。
2.加入方法：直加法、配研法、喷雾法。

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