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液体制剂的溶剂与附加剂
01
液体制剂的常用溶剂
02
液体制剂的常用附加剂
目录
Contents
液体制剂的常用溶剂
一
按介电常数大小分为
极性溶剂：水、甘油、二甲基亚砜
半极性溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇
非极性溶剂：脂肪油、液体石蜡、醋酸乙酯
液体制剂的常用溶剂
一
1.极性溶剂
水 能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，能溶解绝大多数的无机盐类、有机药物及药材中的生物碱盐、苷、糖、树胶、黏液质、鞣质、蛋白质、酸类和色素等。水性液体制剂不稳定，容易产生霉变、水解等。
液体制剂的常用溶剂
一
1.极性溶剂
甘油 黏稠性澄明液体，味甜，毒性小，能与水、乙醇、丙二醇混溶，能溶解硼酸、鞣质、苯酚等药物。具有保湿、滋润皮肤、延长药物局部药效等作用。含甘油12%以上时，可使药剂带有甜味并能防止鞣质析出。含甘油30%以上时具有抑菌作用。
液体制剂的常用溶剂
一
1.极性溶剂
二甲基亚砜（DMSO） 无色液体；无臭或几乎无臭；有引湿性。与水、乙醇或乙醚能任意混溶。溶解范围广，有“万能溶剂”之称。具有促进药物在皮肤和黏膜上的渗透作用，主要用作吸收促进剂、溶剂和防冻剂等（仅供外用）。
液体制剂的常用溶剂
一
2.半极性溶剂
乙醇 可与水、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。20%的乙醇有抑菌作用。但乙醇具有一定生理活性，易挥发、易燃，成品应密闭储存。
液体制剂的常用溶剂
一
2.半极性溶剂
丙二醇 兼具甘油的优点，刺激性与毒性均小，能溶解很多有机药物，能与水、乙醇、甘油等以任意比例混合。一定比例的丙二醇和水的混合溶剂能延缓许多药物的水解，增加药物的稳定性。 丙二醇的水溶液对药物在皮肤和黏膜上有一定的促渗透作用。
液体制剂的常用溶剂
一
2.半极性溶剂
聚乙二醇（PEG） 为无色澄明液体，能与水、乙醇、丙二醇、甘油等以任意比例混溶，不同浓度的PEG水溶液是良好的溶剂，能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性有机药物。对一些易水解的药物具有一定的稳定作用，在洗剂中具有一定的保湿作用。
液体制剂的常用溶剂
一
3.非极性溶剂
脂肪油 指药典上收载的一些植物油。多作外用制剂的溶剂， 如洗剂、搽剂等。
液体制剂的常用溶剂
一
3.非极性溶剂
液状石蜡 为饱和烷烃化合物，化学性质稳定。分轻质和重质两种，前者常用于外用液体制剂，后者常用于软膏剂或糊剂。
液体制剂的常用溶剂
一
3.非极性溶剂
醋酸乙酯 在空气中容易氧化、变色，需加入抗氧剂。常作为搽剂的溶剂。
液体制剂的常用附加剂
二
常用附加剂
抑菌剂：羟苯酯类、苯甲酸及苯甲酸钠、山梨酸及其盐、苯扎溴铵……
矫味剂：甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂、化学调味剂
着色剂：天然色素、合成色素
稳定剂：延缓化学反应的稳定剂、延缓物理变化的稳定剂
液体制剂的常用附加剂
二
1.抑菌剂
羟苯酯类（尼泊金类）
甲、乙、丙、丁酯四种，化学性质稳定，抑菌作用随烷基碳数增加而增强，溶解度则随烷基碳数增加而减少，以丁酯抗菌力最强，溶解度却最小。在酸性、中性溶液中均有效，但在酸性溶液中作用最强。对霉菌和酵母菌作用强，而对细菌作用较弱，广泛用于内服液体制剂中，但易被塑料吸附。
液体制剂的常用附加剂
二
1.抑菌剂
苯甲酸及苯甲酸钠
苯甲酸常用量为0.1%～0.25%。本品的抑菌作用主要是未解离分子，离子几乎无抑菌作用，苯甲酸pKa为4.2，pH适当降低，有利于抑菌，通常在pH为4以下为好。苯甲酸钠溶解度大，但只有在溶液显酸性时有部分苯甲酸生成才有抑菌作用。
液体制剂的常用附加剂
二
1.抑菌剂
山梨酸及山梨酸盐
常用浓度为0.15%～0.2%，本品对真菌和细菌均有较强的抑制作用，特别适用于含有聚山梨酯类液体制剂的抑菌。本品起抑菌作用的是未解离的分子，在pH4水溶液中效果较好。
液体制剂的常用附加剂
二
1.抑菌剂
苯扎溴铵
系阳离子型表面活性剂。在酸性、碱性溶液中稳定，可热压灭菌，对金属、橡胶、塑料无抑菌作用，使用浓度为0.02%～0.2%。
脱水醋酸、薄荷油、甘油等。
其他抑菌剂
液体制剂的常用附加剂
二
2.矫味剂
甜味剂
天然甜味剂：① 蔗糖；② 甜菊苷
合成甜味剂：① 糖精钠；② 阿司帕坦
适用于糖尿病患者：甜菊苷、 阿司帕坦
液体制剂的常用附加剂
二
2.矫味剂
芳香剂
天然芳香剂：挥发性芳香油及其制剂 。
合成芳香剂：由人工香料添加一定量的溶剂调和而成的混合香料。
液体制剂的常用附加剂
二
2.矫味剂
胶浆剂
可干扰味蕾的味觉而矫味，如阿拉伯胶、羧甲纤维素钠、甲基纤维素、海藻酸钠、琼脂、明胶、西黄蓍胶等制成的胶浆。
液体制剂的常用附加剂
二
2.矫味剂
泡腾剂
应用碳酸氢钠与有机酸混合，遇水后产生大量二氧化碳，麻痹味蕾而矫味。能改善盐类药物的苦味、涩味和咸味。
谷氨酸钠（味精）能矫正鱼肝油的腥味，消除铁盐制剂的铁金属味。
化学矫味剂
液体制剂的常用附加剂
二
3.着色剂
天然色素
植物性色素：红色的有苏木、甜菜红等，黄色的有姜黄、胡萝卜素等，蓝色的有松叶蓝，绿色的有叶绿酸铜钠盐，红棕色的有焦糖等。矿物性的如氧化铁。
液体制剂的常用附加剂
二
3.着色剂
合成色素
我国批准的内服合成色素有苋菜红、胭脂红、柠檬黄、靛蓝、日落黄、姜黄以及亮蓝，用量不得超过万分之一。外用色素有伊红、品红、亚甲蓝以及苏丹黄G。
液体制剂的常用附加剂
二
4.稳定剂
延缓药物氧化的抗氧剂如亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、维生素C、焦性没食子酸酯等。
延缓药物水解的稳定剂如pH调节剂、乙醇、甘油、丙二醇等。
延缓化学反应的稳定剂
液体制剂的常用附加剂
二
4.稳定剂
延缓物理变化的稳定剂
溶液剂：增溶剂、助溶剂。
胶体溶液：亲水胶体、絮凝剂、反絮凝剂。
混悬剂：助悬剂、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂、抑晶剂。
乳剂：乳化剂

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