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小容量注射剂的辅料与处方设计2
1.药物
2.溶剂
3.附加剂
实用药物制剂技术与辅料
小容量注射剂的辅料与处方设计2
小容量注射液的常用辅料
附加剂
渗透压调节剂；
pH调节剂；
增溶剂；
助溶剂；
抗氧剂；
抑菌剂；
乳化剂；
助悬剂；
……
实用药物制剂技术与辅料
小容量注射剂的辅料与处方设计2
一.增加主药溶解度的附加剂
实用药物制剂技术与辅料
苯甲酸钠 + 咖啡因 → 苯甲酸钠咖啡因
1.助溶剂
助溶剂
溶解度0.02g/ml
溶解度0.83g/ml
小容量注射剂的辅料与处方设计2
一.增加主药溶解度的附加剂
实用药物制剂技术与辅料
2.增溶剂
维生素K1注射液用吐温-80增溶
小容量注射剂的辅料与处方设计2
二.防止主药氧化的附加剂
实用药物制剂技术与辅料
类别 名称 常用浓度（％） 应用范围
抗氧剂 亚硫酸钠 0.1~0.2 适合于偏碱性药液
焦亚硫酸钠 0.1~0.2 适合于偏酸性药液
亚硫酸氢钠 0.1~0.2 适合于偏酸性药液
硫代硫酸钠 0.1 适合于偏碱性药液
维生素C 0.02~0.5 适合于偏酸性药液
焦性没食子酸酯 0.05~0.1 适合于油性药液
金属螯合剂 依地酸二钠 0.01~0.05
依地酸钙钠 0.01~0.05
惰性气体 氮气
二氧化碳
小容量注射剂的辅料与处方设计2
实用药物制剂技术与辅料
小容量注射剂的辅料与处方设计2
三.抑制微生物增殖的附加剂
实用药物制剂技术与辅料
类型 常用抑菌剂 常用浓度（％） 应用范围
酚类 苯酚 0.5～1.0 适合于偏酸性药液
甲酚 0.25～0.3 适合于偏酸性药液
醇类 苯甲醇 1.0～2.0
三氯叔丁醇 0.25～0.5 适合于偏酸性药液
汞类 硝酸苯汞 0.001~0.002 广谱抑菌剂
硫柳汞 0.01～0.02
羟苯酯类 羟苯甲酯 0.01～0.015 适合于偏酸性药液
羟苯乙酯 0.01～0.015 适合于偏酸性药液
羟苯丁酯 0.01～0.015 适合于偏酸性药液
小容量注射剂的辅料与处方设计2
三.抑制微生物增殖的附加剂
实用药物制剂技术与辅料
无抑菌剂
有抑菌剂
微生物
小容量注射剂的辅料与处方设计2
四.调整pH值的附加剂
实用药物制剂技术与辅料
pH值调节剂 浓度范围（％）
缓冲剂：
乳酸 0.1
醋酸，醋酸钠 0.22, 0.8
酒石酸，酒石酸钠 0.65, 1.2
枸橼酸，枸橼酸钠 0.5, 4.0
碳酸氢钠，碳酸钠 0.005，0.06
磷酸氢二钠，磷酸二氢钠 1.7, 0.71
酸和碱：
盐酸 适量
氢氧化钠 适量
小容量注射剂的辅料与处方设计2
五.减轻疼痛的附加剂
实用药物制剂技术与辅料
类型 常用局部止痛剂 常用浓度（％）
醇类 苯甲醇 1.0～2.0
三氯叔丁醇 0.3～0.5
局麻药 盐酸普鲁卡因 1.0
盐酸利多卡因 0.2~0.5
小容量注射剂的辅料与处方设计2
六.调节渗透压的附加剂
实用药物制剂技术与辅料
类型 常用品种 应用
无机等渗调节剂 氯化钠 在水中易溶，可溶于甘油、微溶于乙醇，在乙醚中几乎不溶，本品常用于注射剂中作等渗调节剂。与银，铅，汞及酸性溶液有配伍禁忌。
硼砂 在热水与甘油中易溶，不溶于乙醇。在药物制剂中可用作等渗调节剂。与生物碱、硫酸锌、矿物酸、树脂脂胶有配位禁忌。
有机等渗调节剂 葡萄糖 易溶于水，溶于甘油、微溶于乙醇，几乎不溶于氯仿与乙醚。是最常用的等渗调节剂之一。与一些药物如维生素B12、硫酸卡那霉素、新生霉素钠和华法林钠有配位禁忌。
果糖 单糖，葡萄糖的同分异构体。
小容量注射剂的辅料与处方设计2
六.调节渗透压的附加剂
实用药物制剂技术与辅料
小容量注射剂的辅料与处方设计2
（一）冰点降低数据法
一般情况下，血浆冰点值为-0.52℃。根据物理化学原理，任何溶液其冰点降低到-0.52℃，即与血浆等渗。等渗调节剂的用量可用下式计算。
实用药物制剂技术与辅料
式中，W为配制等渗溶液需加入的等渗调节剂的百分含量；a为药物溶液的冰点下降度数；b为用以调节的等渗剂1%溶液的冰点下降度数。
小容量注射剂的辅料与处方设计2
（二）氯化钠等渗当量法
氯化钠等渗当量系指能与该药物1g呈现等渗效应的氯化钠的量，一般用E表示。
实用药物制剂技术与辅料
式中，X为配成V ml等渗溶液需加入的氯化钠克数；E为药物的氯化钠等渗当量，可查表得到；W为药物的克数；V为配制溶液的体积（mL）。
X＝0.009V－EW
小容量注射剂的辅料与处方设计2
七.帮助主药混悬或乳化的附加剂
实用药物制剂技术与辅料
类别 名称 常用浓度（％）
乳化剂 卵磷脂 0.5～2.3
聚维酮 0.2～1.0
聚山梨酯20 0.01
聚山梨酯40 0.05
聚山梨酯80 0.04～4.0
脱氧胆酸钠 0.21
普朗尼克F－68 0.2
助悬剂 明胶 2.0
果胶 0.2
甲基纤维素 0.03～1.05
羧甲基纤维素钠 0.05～0.75
小容量注射剂的辅料与处方设计2
七.帮助主药混悬或乳化的附加剂
实用药物制剂技术与辅料
有助悬剂
药物沉降慢
无助悬剂
药物沉降快
合适的乳化剂使乳剂不易分层
小容量注射剂的辅料与处方设计2

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