资源简介

(共17张PPT)
低分子溶液剂的辅料与处方设计②
低分子溶液剂的辅料与处方设计②
实用药物制剂技术与辅料
防腐剂：
液体制剂在制备、贮存和使用过程中，为了避免微生物的污染，常加入防腐剂抑制其生长繁殖，以达到有效的防腐目的。
实用药物制剂技术与辅料
一、羟苯酯类
常用的有甲酯、乙酯、丙酯和丁酯，随着分子中烷基碳数的增加，其防腐抑菌作用增强，但溶解度降低。
本类防腐剂配伍使用有协同作用，如乙酯和丙酯（1:1）或乙酯和丁酯（4:1）合用，浓度均为0.01%～0.25%。
使用时要注意以下几点：
1.本类防腐剂在酸性溶液中作用较强。
2.含吐温类的药液中不宜采用羟苯酯类作为防腐剂。
3.本类防腐剂遇铁变色，在弱碱、强酸溶液中易水解。包装材料为塑料制品时对其有吸附作用。
4.羟苯酯类在水中不易溶解，配制时可以采用这两种方法:①先将水加热到80℃左右，再加入羟苯酯类，搅拌使其溶解；②先将 羟苯酯类溶解在少量乙醇中，然后边搅拌边缓缓注入水中使其溶解。
液体制剂常用防腐剂
低分子溶液剂的辅料与处方设计②
低分子溶液剂的辅料与处方设计②
实用药物制剂技术与辅料
液体制剂常用防腐剂
二、苯甲酸及其盐
在酸性溶液中的抑菌效果较好，最适pH值是4。
苯甲酸0.25%和尼泊金0.05%～0.1%联合应用对防止发霉和发酵最为理想，尤其适用于中药液体药剂。
苯甲酸在水中的溶解度只有0.29%，在乙醇中为43%，通常是配成20%的醇溶液备用。
苯甲酸钠和苯甲酸钾必须转变为苯甲酸后才有抑菌作用，用量按酸计。它们在酸性溶液中的防腐作用与苯甲酸是相当的。用量0.1%～0.2%。
低分子溶液剂的辅料与处方设计②
实用药物制剂技术与辅料
液体制剂常用防腐剂
三、山梨酸及其盐
在pH值为4的水溶液中抑菌效果较好，常用浓度一般为0.15%-0.2%。
对于细菌和真菌都有比较强的抑制作用，与其它抑菌剂合用产生协同作用。
特别适用于已经含有吐温类液体制剂的抑菌。
稳定性差，在水中容易氧化，遇光更加敏感，还能被塑料制品吸附导致抑菌活性降低，使用时要予以注意。
山梨酸钾、山梨酸钙等，作用与山梨酸是相同的，但在水中的溶解度更大，需要在酸性溶液中使用，用量按酸计。
实用药物制剂技术与辅料
液体制剂常用防腐剂
四、季铵盐类
常用的有苯扎氯氨（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）和度米芬，在酸性和碱性溶液中比较稳定，用量约为0.01%。
洁尔灭、新洁尔灭一般只用于外用溶液，度米芬可用作口含消毒剂。
在pH小于5时作用减弱，遇阴离子表面活性剂时失效。
五、其他防腐剂
醋酸氯己定、桉叶油、桂皮油、薄荷油等。
低分子溶液剂的辅料与处方设计②
实用药物制剂技术与辅料
成分表：
水、甘油、矿油、丙二醇、棕榈油甘油酯、鲸蜡醇、牛奶、聚二甲基硅氧烷、鲸蜡醇聚醚20、鲸蜡硬脂醇、乙基己基甘油、苯氧乙醇、2-溴-2-硝基丙烷-1,3-二醇、羟苯丙酯、丁羟甲苯、香精、椰油醇硫酸酯钠、卡波姆钠、芦荟(ALOE VERA)提取物、超氧化物歧化酶(SOD)、甲基异噻唑啉酮
低分子溶液剂的辅料与处方设计②
实用药物制剂技术与辅料
成分表：
甲基异噻唑啉酮、(日用)香精、EDTA四钠、盐酸、乙二醇二硬脂酸酯、瓜儿胶羟丙基三甲基氯化铵、椰油酰胺丙基甜菜碱、柠檬酸、月桂醇硫酸酯钠、椰油酰胺MEA、月桂醇聚醚硫酸酯钠、柠檬酸钠、水、甲基氯异噻唑啉酮、聚二甲基硅氧烷、苯甲酸钠、氯化钠、二甲苯磺酸钠.
低分子溶液剂的辅料与处方设计②
实用药物制剂技术与辅料
成分表：
芥菜、植物油、橄榄、酿造酱油、蒜头、香菇、芝麻油、食用盐、白砂糖、食品添加剂、谷氨酸钠、5‘-呈味核苷酸二钠、苯甲酸钠、乙二胺四乙胺、食用香精。
低分子溶液剂的辅料与处方设计②
实用药物制剂技术与辅料
成分表：
水、蚝汁（蚝、水、食用盐）、果葡糖浆、食用盐、谷氨酸钠、羟丙基二淀粉磷酸酯、白砂糖、焦糖色、小麦粉、黄原胶、5‘-呈味核苷酸二钠、苯甲酸钠、山梨酸钾
低分子溶液剂的辅料与处方设计②
低分子溶液剂的辅料与处方设计②
实用药物制剂技术与辅料
其他附加剂
作用 附加剂 举例
增加药物溶解度 增溶剂 聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等
助溶剂 溶解碘时加入碘化钾
潜溶剂 水-乙醇混合溶剂
增加药物稳定性 抗氧剂 焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等
pH调节剂 枸橼酸、氢氧化钠等
金属离子络合剂 依地酸二钠等
掩盖制剂的不良嗅味道 矫味剂 蔗糖、阿斯巴甜、苹果香精、阿拉伯胶、泡腾剂等
改善制剂的外观或便于识别 着色剂 胡萝卜素、柠檬黄、胭脂红等
低分子溶液剂产品的处方分析解读
低分子溶液剂产品的处方分析解读
实用药物制剂技术与辅料
对乙酰氨基酚口服液
处方组成
对乙酰氨基酚 30g 聚乙二醇400 70mL
L-半胱氨酸盐酸盐 0.3g 枸橼酸 适量
糖浆 200mL 甜蜜素 1g
8%羟苯丙酯：羟苯乙酯 （1：1） 乙醇溶液 4mL
香精 1mL
纯化水 加至1000mL
溶液剂
低分子溶液剂产品的处方分析解读
实用药物制剂技术与辅料
复方磷酸可待因糖浆
处方组成
磷酸可待因 2g 盐酸异丙嗪 1.25g
pH调节剂 24g 维生素C 0.125g
焦亚硫酸钠 1g 苯甲酸钠 2.5g
蔗糖 650g 乙醇 70mL
水 适量
糖浆剂
低分子溶液剂产品的处方分析解读
实用药物制剂技术与辅料
碘甘油处方组成
碘 1.0g
碘化钾 1.0g
纯化水 1.0ml
甘油 加至100.0ml
甘油剂
低分子溶液剂产品的处方分析解读
实用药物制剂技术与辅料
薄荷水处方组成
薄荷油 2ml
滑石粉 15g
蒸馏水 加至1000ml
芳香水剂
低分子溶液剂产品的处方分析解读
实用药物制剂技术与辅料
樟脑醑处方组成
樟脑 100g
乙醇 适量
共制1000ml
醑剂

展开更多......

收起↑