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低分子溶液剂的辅料与处方设计①
低分子溶液剂的辅料与处方设计①
实用药物制剂技术与辅料
低分子溶液剂是指药物以小分子或离子状态（直径在1nm以下）分散在溶剂中形成的均相液体制剂，可供内服或外用。主要包括溶液剂、芳香水剂、甘油剂、糖浆剂、酊剂、醑剂等。
实用药物制剂技术与辅料
优点：
（1）药物分散度大，吸收快，起效迅速；
（2）固体药物制成低分子溶液剂后，可提高药物的生物利用度；
（3）减少某些药物对人体的刺激性；
（4）给药途径广泛；
（5）易于分剂量，用药方便，特别适用于婴幼儿和老年患者。
缺点：
（1）药物分散度大，易受分散介质的影响，化学稳定性较差，易引起药物的分解失效；
（2）当以水做溶剂时，制剂易霉败，产生稳定性变化，而如果采用非水溶剂，又多有不良的药理作用；
（3）体积较大，不便于携带、运输和贮存。
低分子溶液剂的辅料与处方设计①
实用药物制剂技术与辅料
低分子溶液剂的常用辅料
溶剂
防腐剂
其他附加剂
低分子溶液剂的辅料与处方设计①
实用药物制剂技术与辅料
常用溶剂
低分子溶液剂的辅料与处方设计①
实用药物制剂技术与辅料
常用极性溶剂
品种 性质 用途
水 最常用的极性溶剂，无药理作用。 可溶解绝大多数的无机盐类和极性大的有机药物，能溶解生物碱盐、苷类、糖类、树胶、鞣质、粘液质、蛋白质、酸类及色素等化学成分。
甘油（丙二醇） 无色粘稠性澄明液体，有甜味，毒性小。 可用于内服，也可应用在外用药剂中。甘油对皮肤有保湿、滋润作用，且黏度大，可使药物在局部的滞留时间长而延长药效。无水甘油对皮肤有脱水和刺激作用，但含水10%的甘油对皮肤、黏膜无刺激性，还能缓和某些药物的刺激性。内服药剂中含12%以上甘油时，可使药剂带甜味且能防止鞣酸析出。液体制剂中含30%以上甘油有防腐作用。
二甲基亚砜（DMSO） 无色澄明液体，具有大蒜臭昧，有较强的吸湿性，能与水、乙醇、丙二醇、甘油等溶剂以任意比例混溶，且溶解范围广，有 “万能溶剂”之称。 能促进药物在皮肤和粘膜上的渗透，在外用制剂中作吸收促进剂、溶剂和防冻剂；但有轻度刺激性，能引起烧灼或不适感，孕妇禁用。
低分子溶液剂的辅料与处方设计①
实用药物制剂技术与辅料
低分子溶液剂的辅料与处方设计①
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低分子溶液剂的辅料与处方设计①
实用药物制剂技术与辅料
常用半极性溶剂
品种 性质 用途
乙醇 常用溶剂，有一定药理作用，且有易挥发、易燃烧等缺点。 能溶解部分有机药物和药材中的有效成分，如生物碱及其盐类、苷类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色素等。含乙醇20%以上具有防腐作用。
丙二醇 无色透明的粘稠液体，无嗅，味微甜，有引湿性，药用为1，2-丙二醇。性质与甘油相似，但粘度、毒性和刺激性均较甘油小。 可以作为内服及肌内注射的溶剂。溶解性能好，能溶解许多药物，比如磺胺类药物，局麻药、维生素A、维生素D等。一定比例的丙二醇和水的混合液能延缓某些药物的水解，增加其稳定性。一定浓度的丙二醇还能促进药物经皮肤或粘膜的渗透吸收。但丙二醇有辛辣味，口服应用受到限制。
聚乙二醇（PEG） 液体制剂中常用的分子量为300～600，为无色澄明粘性液体，有轻微的特殊臭味。 PEG的不同浓度水溶液是一种良好的溶剂，能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性的有机药物。对易水解的药物有一定的稳定作用，并具有与甘油类似的保湿作用。在外用液体制剂中对皮肤无刺激性且具柔润性。
低分子溶液剂的辅料与处方设计①
实用药物制剂技术与辅料
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实用药物制剂技术与辅料
常用非极性溶剂
品种 性质 用途
脂肪油 常用的有麻油、豆油、花生油、橄榄油、棉籽油等植物油。易酸败，也易受碱性药物的影响而发生皂化反应，影响制剂的质量。 能溶解生物碱、挥发油、激素和许多芳香族化合物。脂肪油多作外用药剂的溶剂，如洗剂、擦剂、滴鼻剂等。脂肪油也用作内服药剂的溶剂，如维生素A和D溶液剂。
液状石蜡 无色无臭透明的油状液体。 能溶解生物碱、挥发油以及一些非极性的药物。有轻质和重质两种，轻质常用于外用液体制剂；重质常用于软膏剂或糊剂。在肠道中不分解也不吸收，有润肠通便作用。
低分子溶液剂的辅料与处方设计①
实用药物制剂技术与辅料
低分子溶液剂的辅料与处方设计①
实用药物制剂技术与辅料
类型 溶剂
溶液剂 水、乙醇、植物油等
糖浆剂 水
芳香水剂 水
甘油剂 甘油（主要）、水
醑剂 乙醇
低分子溶液剂的辅料与处方设计①
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