资源简介

(共15张PPT)
16.1靶向制剂
2
概述
1
2
被动靶向制剂
3
主动靶向制剂
4
物理化学靶向制剂
5
小结及课后思考
本讲内容：靶向制剂
靶向制剂（targeted drug delivery system，TDDS）
3
“magic bullets”
诺贝尔 生理/医学奖
1908年
Paul Ehrlich
1. 概述
定位浓集
载体无毒生物降解
控制释药
安全性
有效性
可靠性
顺应性
提升
靶向制剂
理想靶向制剂的特征
按分布水平：
按靶向机制：
细胞内的特定部位
靶细胞
靶组织或靶器官
passive targeting preparations
被动 靶向制剂
active targeting preparations
主动 靶向制剂
physical/chemical targeting preparations
物理化学靶向制剂
靶向制剂的分类
利用微粒给药系统，利用不同的组织器官或细胞对不同微粒具有不同的滞留性而实现靶向富集的制剂。
影响因素：粒径、荷电性、亲水性、表面张力等。
聚合物胶束
脂质体
纳米乳
纳米粒
2. 被动靶向制剂
亲水性高分子修饰：聚乙二醇（PEG）
PEG修饰的载药微粒
隐形化——聚乙二醇修饰
增强的渗透与滞留效应
（enhanced permeability and retention，EPR）
肿瘤组织
正常组织
载药微粒
肿瘤的EPR效应
采用靶向修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向运送到靶部位富集而发挥药效。
3. 主动靶向制剂
抗体修饰
常用配体
RGD肽
叶酸（folate）
转铁蛋白
（transferrin）
抗体
药物
载药微粒
抗体/配体修饰
通过设计特定的载体材料和结构，使其能够响应于某些物理和化学条件而释放药物。
4. 物理化学靶向制剂
磁性靶向制剂
栓塞靶向制剂
4. 物理化学靶向制剂
热敏靶向制剂
pH敏感制剂
4. 物理化学靶向制剂
本讲小结：
掌握靶向制剂的概念;
掌握靶向制剂的分类；
掌握被动靶向、主动靶向、物理化学靶向制剂的原理及特点。
课后思考题
靶向制剂适用于具有哪些特点的药物？
如何利用被动靶向、主动靶向原理设计特定的靶向制剂？
本讲小结及课后思考
谢 谢！

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