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第一章 绪论
【学习目标】
知识要求
1．掌握药剂学的概念及相关术语，掌握药物剂型分类及特点。
2．熟悉药品质量标准的相关要求，熟悉药剂学的分支学科，药用辅料定义、分类。
3．了解药物递释系统；了解药用辅料与药物制剂、药物安全性的关系；了解药品生产和销售质量管理规范
能力要求
1．熟练掌握《中国药典》的查阅方法。
2．学会进行药物剂型分类和查阅药品相关质量标准。
一、基本概念
1．药物和药品
药物是指供预防、治疗和诊断人的疾病所用的物质的统称，包括天然药物、化学合成药物和基因工程药物。
药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有功能主治、用法、用量的物质，包括中药材、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血液制品和诊断药品等。
2．药物剂型和药物制剂
药物剂型是指将药物制成适用于临床使用形式，简称剂型，如片剂、注射剂、胶囊剂等。
药物制剂是指根据药典或药政部门批准的质量标准，将原料药物按某种剂型制成具有一定规格的药剂，是各种剂型中的具体药品。
制剂——根据药典、制剂规范或处方手册，为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种。
剂型与制剂
包括：胶囊剂、片剂、注射剂、软膏剂、浸出制剂、气雾剂、栓剂等。
剂型 ——指药物供临床应用的形式，即为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式。
剂型是集体名词，其中任何一个具体品种都叫做制剂。
由于药物不能直接供患者用于疾病的治疗，必须制成适合患者应用的给药形式，即药物剂型
剂型：
常规剂型：
新剂型：
片剂、注射剂、胶囊剂、软膏剂、浸出制剂、气雾剂、栓剂等
缓控释制剂、靶向制剂、粉雾吸入剂等
传统制剂
(第一代)
常规制剂
(第二代)
缓控释制剂
(第三代)
靶向制剂
(第四代)
时间脉冲
释药剂型
(第五代)
随症调控式个
体化给药剂型
(第六代)
药剂学界习惯把剂型划分为:
第一节 药剂学概念及相关常用术语
一、药剂学概念
二、药剂学的相关常用术语
药品和药物的定义
药物是指供预防、治疗和诊断人的疾病所用的物质的统称，包括天然药物、化学药物和生物技术药物。
药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有功能主治、用法、用量的物质，包括中药材、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血液制品和诊断药品等。
药物剂型和药物制剂的定义
药物剂型是指将药物制成便于临床使用的形式，简称剂型，如片剂、注射剂、胶囊剂等。
药物制剂是指按照国家药品标准，将原料药物按某种剂型制成具有一定质量要求、规格的药剂，是各种剂型中的具体药品。
剂型是集体名词，其中任何一个具体品种都叫做制剂。
缓控释制剂、靶向制剂、粉雾吸入剂等
新剂型
片剂、注射剂、胶囊剂、软膏剂、浸出制剂、气雾剂、栓剂等
常规剂型
药物制剂的发展史
第一代：经简单加工供口服或外用的膏丹丸散（“狗皮膏药”）；
第二代：临床用药的需要、给药途径的扩大和工业自动化，产生的片剂、注射剂、胶囊剂和气雾剂等；
第三代：疗效仅与体内药物浓度有关而与给药时间无关的缓释、控释给药系统；
第四代：欲使药物浓集于靶位降低全身毒副作用的靶向给药系统；
第五代：发病高峰时在体内自动释药的自调式释药系统
第六代：随症调控式个体化给药系统
中国药剂学的发展
最初 ；嚼咀→新鲜的动植物捣碎后药用→加工到剂型。
夏商周：汤、酒、洗浴、饼、曲、丸、膏剂
东汉：栓剂、糖浆剂、浸膏剂、软膏剂等（10）
晋代：浓缩丸、蜡丸、尿道剂、锭剂、条剂等
唐代：〈新修本草〉为药剂学的发展奠定基础
宋代：官办手工药厂，规模生产成方制剂
明代：〈本草纲目〉收载剂型61种，附方11096种
1843年，Brockedon出现了模印片
1847年发明了硬胶囊，德国药师Mohr出版第一本药剂学教科书《药剂工艺学》
1862年有了加压包装的概念
1872年John Wyctch等创制了压片机
1886年,Limousin发明了安瓿，等等
口腔、舌下、颊部；胃肠道；直肠、子宫、阴道、尿道、耳道、鼻腔；咽喉、支气管、肺部；皮内、皮下、肌肉、静脉、动脉；皮肤；眼等。
药物剂型必须根据：给药途径、药物的理化性质、用药目的来制备。
人体的给药途径
药物药物剂型的重要性
1．剂型可影响药物治疗效果
2．剂型可改变药物治疗用途
3．剂型可改变药物作用速率
4．剂型可降低药物毒副作用
5．剂型可改变药物体内分布
液体制剂 -溶液剂、水针剂洗剂、注射剂等
半固体制剂 -软膏剂、凝胶剂
固体制剂-片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂
气体制剂-气雾剂、喷雾剂
药物形式不同，发挥药效的速度有差异
按形态分
药物剂型的分类
按分散系统分类
真溶液型-注射剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂
胶体溶液型-涂膜剂、火棉胶剂等
乳剂型-口服乳剂、静脉注射脂肪乳剂、部分搽剂
混悬型-混悬剂、合剂等
气体分散型-气雾剂
微粒分散型-微球剂、微囊剂、纳米囊、纳米等
固体分散型-散剂、片剂、颗粒剂、丸剂等
按给药途径分类
经胃肠道给药的剂型-散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、乳剂、混悬剂等（口服给药，直肠给药）
非经胃肠道给药的剂型
注射给药剂型
呼吸道给药剂型
皮肤给药剂型
粘膜给药剂型
腔道给药剂型
临床需要，能反映给药途径对剂型制备的某些特殊要求。
①应用缓控释技术将药物制成适用口服的制剂
②将药物安全有效地送入体内
③按预先设计的速度释放药物
一、药物的给药途径与药效的发挥
（一)经胃肠道给药
1．影响口服给药疗效的两个重要因素
2．释药系统的特点
（二)非经胃肠道给药
1．注射给药
2．呼吸道给药
3．皮肤给药
4．黏膜给药
5．腔道给药
①药物在释药系统中存在的方式决定了该系统释放的特征。
②释药系统在胃肠道不同部位的滞留时间及其生理环境的变化。
主要有静脉注射、脊椎腔注射、肌肉注射、皮下注射和皮内注射五种
有喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等，具有速效和定位作用，可使药物直接到达作用部位
是药物应用于皮肤表面后，穿过角质层，扩散通过真皮层，由毛细血管吸收进入体循环，常用剂型有溶液型、洗剂、搽剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等
通过直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等途径给药，药物在局部起作用或吸收后在全身发挥作用。常用剂型有软膏剂、栓剂、气雾剂等
使药物经一些黏膜进入体循环而发挥药效，可避免首过作用，有一定靶向作用。常用剂型有滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏、含漱剂、舌下片剂等
第五节 药用辅料
一、概述
二、分类
三、药用辅料与药剂学的关系
（1）药物一般需通过辅料才能制成相应的制剂；
（2）保证药物在体内释放前的稳定和按设计要求释放药物；
（3）辅料可影响药物制剂的治疗效果和毒副作用。
四、药用辅料的安全性
工业原料二甘醇假冒药用辅料丙二醇
第六节 药品标准
一、药品标准的含义
是指对药品的质量规格及检验方法所作的技术规定，是药品的生产、流通、使用及检验、监督管理部门共同遵循的法定依据。
目的：
加强对药品质量的控制及行政管理。 保障人民群众用药安全有效。
法定标准：药典、局颁标准和国家卫计委颁布的标准。
药品生产一律以法定标准为准。达不到法定标准的药品不准生产、销售和使用。
企业标准：企业为了更好的控制药品质量制定的内控标准。
企业标准高于国家标准
药 典
定义：是国家记载药品标准、规格的法典，是国家管理药品生产质量的依据。
由国家药典委员会编纂，由国家批准并颁布实施，具有强制性。
二、现行的药品标准
中国药典
中国药典（英文缩写：Ch.P）的沿革
我国建国后至今出版了十版药典：
1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005、2010、2015年版 现行中国药典为2015年版
1953年版：共一部，收载药品531种
1963-2000年版：
分一、二两部
一部：中药材、中药成方制剂
二部：化学药品及其制剂
中国药典2005、2010年版：分三部
一部收载药材及饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂等。
二部收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品以及药用辅料等。
三部收载生物制品。
2005年版首次将《中国生物制品规程》并入药典。
中国药典2015年版：分四部
一、二、三部和2010年版收载的分类相同，新增第四部收载通则和药用辅料
中国药典的组成
凡例: 解释和使用药典的指导原则
正文: 具体品种的质量标准
附录：制剂通则及各种分析检查方法
索引：中文、英文
药品部颁标准与局颁标准
除《中国药典》外，尚有《中华人民共和国卫生部药品标准》（简称《部颁药品标准》）、《国家食品药品监督管理局国家药品标准》（简称《局颁药品标准》），也收载了国内已生产、疗效较好，需要统一标准但尚未载入药典的品种。
《美国药典/国家处方集》
U.S. Pharmacopeia / National Formulary （USP/NF）
《英国药典》British Pharmacopoeia（BP）
《日本药局方》（JP）
《欧洲药典》European Pharmacopoeia（Ph.Eur.）
《国际药典》The international Pharmacopoeia（Ph.Int)等
常用的国外药典
《美国药典/国家处方集》 （USP/NF）
1820年出第一版USP ，1950年后每5年出一次修订版。
美国国家处方集(The National Formulary，缩写为NF)，1883年出版第一版。
从1975年开始，USP与NF合并，1980年出合订本，缩写为USP(X)-NF(Y)。但仍分两部分，前面为USP，后面为NF。2002年开始USP-NF将原来的每5年一版改为每年出一个新版本。
最新版本为USP38-NF33版 （2015年5月1日起生效）
《英国药典》 （BP）
1618年，发布了近现代世界上最早的药典。英国药典不仅提供了药用和成药配方标准以及公式配药标准，也展示了许多明确分类并可参照的欧洲药典专著。
英国药典出版周期不定，最新版本BP（2016）
《日本药局方》（JP）
1886年，日本政府发行了首部日本《药局方》
1948年，日本出版了国民药品集，相当于美国国家处方集。
1960年，药局方和国民药品集统一为药局方。分为两部：第一部主要收载原料药及其基础制剂，第二部主要收集生药、家庭药制剂和制剂原料。
1981年发行的第十改正版，将药局方改成了合订本。
最新版本：第十六改正版JP（16）
《欧洲药典》（Ph.Eur）
1977年出版第一版《欧洲药典》。
从1980年到1996年期间，每年将修订的项目与新增品种出一本活页本，汇集为第二版《欧洲药典》各分册，未经修订的仍按照第一版执行　　
1997年 第三版　　
2001年 第四版　　
2004年 第五版
2007年 第六版
2010年 第七版
2013年 第八版
最新版本：欧洲药典EP8.0版
《国际药典》（Ph.Int)
由联合国世界卫生组织WHO主持编订。
国际药典更多关注发展中国家的需要，并且只推荐已被证明合理有效的，经典的化学技术。优先考虑收录在世界范围内广泛应用的药物
三、药品标准的制定原则
（1）坚持质量第一，充分体现“安全有效、质量可控、经济合理”的原则。
（2）从生产、流通、使用各个环节了解影响药品质量的因素，有针对性地规定检测项目，切实加强药品质量控制。
（3）根据“准确、灵敏、简单、快速、经济”的原则选择检验方法。
（4）药品标准中各种限度的规定应密切结合实际，能满足药品在生产、储存、销售和使用过程中的质量控制。
四、药品标准的特性
一、药品生产质量管理规范
《药品生产质量管理规范》(Good Manufacture Practice of Drugs，GMP)
是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。
第七节 药品生产、经营管理质量规范
1988年颁布了第一版药品GMP，并于1992年作了修订。
1998年国家食品药品监督管理局成立，修订了GMP，于1999年8月1日开始实施。
2010年再次修订GMP，2011年3月1日起实施。（目前的最新版）
目的
大力推行药品GMP，是为了最大限度地避免药品生产过程中的污染和交叉污染，降低各种差错的发生，是提高药品质量的重要保障。
二、药品经营管理质量规范
《药品经营质量管理规范》（Good Supplying Practice，GSP）是药品经营管理和质量控制的基本准则，是针对药品计划、采购、验收、储存、销售及售后服务等环节制定的保证药品质量的管理制度。

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