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液体药剂
溶液型液体制剂
一、溶解度
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2
目
录
二、增加药物溶解度的方法
三、溶液型液体制剂
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一、溶解度
（一）概念
– 指药物在一定温度下（气体在一定压力下），在一定溶剂中溶解药物的最
大量。
（二）表示名词
– 7个级别
– 极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶或不溶
– 一般以1份溶质（1g/1ml）所溶于若干ml溶剂中表示
– 如：1g硼酸能在水18ml中溶解。（1:18）
（二）影响因素：
A
D
E
药物的化学结构
溶剂的极性
药物的极性及晶格排列
相似者相溶
B
药物的晶型
温度
1 1
( - )
△H
亚稳定型＞稳定型
lnC=
f
T T
R
f
C
F
粒子的大小
第三种物质
助溶剂、增溶剂、同离子效应
药物溶解度随粒径减小而增大
二、增加药物溶解度的方法★
（一）加入增溶剂
– 注意事项
表面活性剂的毒副作用
增溶剂对药物的作用及稳定性的影响
– 使用方法
增溶剂
被增溶物质
+少量溶剂 +剩余溶剂
混合
溶解
混合
或其他成分
可使增溶量增加
二、增加药物溶解度的方法
（二）使用助溶剂
– 常用助溶剂
有机酸及其钠盐：枸橼酸、水杨酸钠、苯甲酸钠等
酰胺化合物：乙二胺、尿素、乙酰胺等
水溶性高分子：PEG、CMC-Na等
无机盐：硼砂、碘化钾、氯化钾等
（三）改变溶媒或使用混合溶剂
– 混合溶剂
如水和乙醇、水和丙二醇、水和甘油等
二、增加药物溶解度的方法
（四）改变部分化学结构
1、 制成盐类
– 将弱酸或弱碱性药物成盐可以增加其溶解度
– 制成盐类后注意其稳定性、刺激性、毒性及疗效方面
的变化
2、引入亲水基团
– 如磺酸钠基（-SO Na）、羧酸钠基（-COONa）、醇
3
基（-OH）、-NH 、多元醇或糖基等
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– 例：樟脑在水中微溶，但制成樟脑磺酸钠后则易溶于
水，且毒性低。
– 注意药理作用的变化。
三、溶液型液体制剂
（一）概述
概念
– 小分子药物以分子或离子状态分散在液体分散
介质中形成均相的可供内服或外用的液体制剂。
特点
– 分散度大，作用和效果比较好
– 热力学和动力学均稳定系统
（二）常用溶液型液体制剂
溶液剂
糖浆剂
甘油剂
芳香水剂
醑剂
1.溶液剂
药物溶解于适宜溶剂中制成的供内服或外用的
澄明液体制剂。
溶质：不挥发性的化学药物
溶剂：水、乙醇、油
制备方法
1） 溶解法 2） 稀释法 3）化学反应法
溶解法
制备过程：
药物与附加剂称量→溶解→滤过→混合→调整容量→质量检查→包装
例. 复方碘溶液
［处方］ 碘
碘化钾
50g
100g
蒸馏水
加至
适量
1000ml
[制法] 取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再
加入蒸馏水适量至1000ml，即得。
制备时注意的问题：
1.药物在溶解过程中应采用粉碎、加热、搅拌等措施。
2.易氧化的药物溶解时宜将溶剂加热放冷后再溶解药
物，同时应加适量抗氧剂。
3.对易挥发性药物应在最后加入，以免在制备过程中
损失。
4.处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，应先将其
溶解于溶剂中，再加入其它药物使溶解。
5.难溶性药物可加入适当的助溶剂、增溶剂等使其溶
解。
制备时注意的问题：
6.制备的溶液应滤过，并通过滤器加溶剂至全量。
7.如处方中含有糖浆、甘油等粘稠液体时，应用少量
水稀释后再加入溶液剂中。
8.如使用非水溶剂，容器应干燥。
9.制得的溶液剂应及时分装、密封、灭菌、贴标签及
进行外包装。
稀释法
稀释法：指先将药物制成高浓度溶液，使用时
再用溶剂稀释至需要浓度。
注意事项：
– 浓溶液稀释过程中应注意挥发性药物的挥发损失。
– 调配时，注意原料和所需溶液的浓度和单位。
如浓氨水（25%-35%） → 氨水（9%-10%）
化学反应法
采用两种或两种以上的药物配伍在一起，
经过化学反应而生成所需药物溶液的方法。
如复方硼砂溶液（硼砂+甘油+碳酸氢钠）
2.糖浆剂
（1）概念
糖浆剂：指含有药物或芳香物质的浓蔗糖水
溶液，供口服应用，含糖量不低于45%。
单糖浆：简称糖浆，纯蔗糖的近饱和水溶液
。单糖浆含糖量为85％（g/ml）或65%(g/g）
（2）特点
掩盖药物的不良气味，易服，尤其提高儿童的顺应性。
B
外观澄明，属于热
力学稳定系统。
C
A
高浓度时具有防腐性；
低浓度时需要加入防腐剂。
特点
D
E
具有抗氧剂作用
可作为矫味剂、助悬剂。
（3）质量要求
糖浆剂含蔗糖应不
低于45％（g/ml）
外观澄明。在贮存中不得有酸败、异嗅、
产生气体或其它变质现象。
适量的乙醇、甘油或多元醇作稳定剂。
如需加入防腐剂，羟苯甲酯类的用量不
得超过0.05%，苯甲酸或苯甲酸钠的用
量不得超过0.3%。
宜密封，在不超过30℃处保存
（4）糖浆剂分类
4.1单糖浆
– 不含任何药物
– 溶剂、矫味剂、助悬剂
4.2矫味糖浆（芳香糖浆）
– 橙皮糖浆、姜糖浆
– 矫味剂、助悬剂
4.3药用糖浆
– 磷酸可待因糖浆
– 疾病治疗
（5）制备方法
主要有溶解法和混合法，可根据药物性质选择。
热溶法
比较两种制备方法的特点！
溶解法
冷溶法
5.1 热溶法
工艺
– 将蔗糖溶于一定量的沸腾的纯化水中，继续加热至其全溶，然后再适当的
温度下加入药物，搅拌、溶解、过滤，再通过滤器加水至适量，分装即得。
（单糖浆）
特点
– 溶解速度快，趁热易过滤，且可杀死微生物
– 少量的蛋白质加热凝固后滤除
– 加热时间不宜过长（水浴或蒸气浴进行）
例：枸橼酸哌嗪糖浆
[处方] 枸橼酸哌嗪 160g
蔗糖 650g
尼泊金乙酯 0.5g
矫味剂
蒸馏水
适量
加至1000ml
[制法] 取蒸馏水500ml，煮沸，加入蔗糖
与尼泊金乙酯，搅拌溶解后，滤过，滤
液中加入枸橼酸哌嗪，搅拌溶解，放冷，
加 矫 味 剂 与 适 量 蒸 馏 水 ， 使 全 量 为
1000ml，搅匀，即得。
5.2 冷溶法
工艺
– 室温下，将蔗糖溶于蒸馏水或含有药物的溶液中，
但完全溶解后，过滤即得。
特点
– 成品色泽浅，含转化糖少
– 溶解费时，必须严格控制环境无菌度（易污染）
5.3 混合法—含药糖浆
工艺
– 将药物与单糖浆均匀混合制备而成。
特点
– 适于含药糖浆的制备
– 方法简便、灵活，可大量配制，也可小量配制
– 须加入防腐剂（B：所制备的含药糖浆含糖量低）
（6） 制备影响因素
6.1 药物加入的方法


水溶性固体药物可先用少量水溶解制成浓溶液，再与单糖浆混匀。
水中溶解度小时，可先加少量其他适宜溶剂使之溶解，再与单糖浆
混匀。


药物为含乙醇的液体制剂时，为避免与单糖浆混合时产生浑浊，可
加入甘油助溶。
药物为水浸出制剂时，需先纯化后再与单糖浆混匀。
6.2 制备的原料和环境等条件
用无色、无异臭的药用蔗糖，不能选用食用糖。
加热时间不宜太长，并注意适宜PH。
操作应在避菌环境下进行，且各种用具、容器
应进行洁净灭菌处理。
糖浆剂在30℃以下密闭保存。
（7）糖浆剂易出现的问题
霉败问题
– 严格控制原辅料的质量
– 加强生产管理，保证洁净度
– 添加防腐剂
沉淀问题
– 制备过程中通过加热或吸附除去高分子杂质
– 因温度影响而产生的蔗糖结晶可加入甘油、山梨醇改善
变色问题
– 制备时加热温度不要太高、时间不要太长
– 避光保存
3.甘油剂
指药物溶于甘油中制成的专供外用
的溶液剂。
甘油剂应用于口腔、耳鼻喉科疾病。
甘油吸湿性大，应密闭保存。
制备方法：溶解法，化学反应法
4.芳香水剂
（1）概念
– 芳香性挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。
– 用水和乙醇的混合液作溶剂可制得浓芳香水剂。
（2）特点
– 澄明溶液，具有与原材料相同的气味，不得有异臭、沉淀等。
– 芳香物质易挥发，在水中的溶解度小，所以芳香水剂的浓度很低
（0.05%），常用作矫味，矫臭或分散剂使用。
– 挥发性药物易分解变质，可生成粘稠物而沉淀，易霉变，不宜大
量配制和久贮。
4.芳香水剂
（3）制备方法
因原料不同而不同
– 溶解法或稀释法——纯净的挥发油或化学物质
– 蒸馏法——含挥发性成分的植物药材。
举例：如浓薄荷水、金银花露
5.醑 剂
挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外
用。凡用于制备芳香水剂的药物一般都可
制成醑剂。
醑剂中的药物浓度:5%~10%，乙醇浓
度:60%~90%
醑剂中的挥发油容易氧化、挥发，长期储
存会变色
应贮存于密闭容器中，但不宜长期储存。
制备:溶解法和蒸馏法
学习小结
掌握增加药物溶解度的方法；
掌握糖浆剂的特点；
熟悉制备方法；
了解其他溶液型液体制剂的相关知识。
THANK YOU .

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