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低分子溶液剂
教学目标
知识目标
1. 掌握常用低分子溶液型液体制剂的定义、与处方分析；
2.了解溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂的含义、特点、制法；
能力目标
能制备溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、甘油剂。
思政-素养目标
培养科学严谨性、工匠精神。
重点 溶液型液体药剂的含义、特点
难点 热溶法制备糖浆剂的工艺流程
.
RESEARCH BACKGROUNDS
低分子溶液剂又称为溶液型液体制剂或真溶液，指药物以小分子或离子状态（粒径<1nm）分散在溶剂中形成的供口服或外用的均相液体制剂。
低分子溶液剂的概念
RESEARCH BACKGROUNDS
分散度大，吸收快，作用迅速，疗效高；
分散相的质点﹤1nm，均匀、透明，并能通过半透膜；
化学稳定性差 。
低分子溶液剂的特点
RESEARCH BACKGROUNDS
1. 溶液剂
概念：药物溶解于适宜溶剂中所形成的澄清透明液体制剂。
制备方法：溶解法、稀释法
常见低分子溶液型液体制剂-溶液剂
溶解法：称量→溶解→滤过→定量→质检→灌装
稀释法：浓溶液或储备液→稀释→滤过→定量→质检→灌装
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溶解法
注意：溶解时可将固体药物先行粉碎或加热促进溶解；溶解度小的药物及附加剂应先溶；难溶性药物可加入适宜助溶剂使其溶解；不耐热的药物宜待溶液冷却后加入。
称量
药物及辅料
溶解
加入处方总量1/2-3/4的溶剂
滤过
混合
定容
加入剩余溶剂
质检
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稀释法
注意：浓度换算，挥发性药物浓溶液稀释过程应注意避免挥发损失，以免影响浓度的准确性。
量取
浓溶液或储备液
稀释
加入处方总量1/2-3/4的溶剂
滤过
混合
定容
加入剩余溶剂
质检
例 练习浓盐酸稀释的计算
用12 mol·L-1的浓盐酸制备浓度为0.1 mol·L-1的盐酸溶液500ml，问需浓盐酸多少毫升？
若所需浓盐酸的量为V1，则 12×V1= 0.1×500
V1 = 4.17
稀释法
根据稀释前后溶液中所含溶质的量不变，稀释公式应为： C1V1=C2V2
RESEARCH BACKGROUNDS
药物的加入方法
①溶解慢的药物（粉碎、搅拌、加热）
②易氧化的药物（溶剂加热放冷后再溶解；加抗氧剂）
③易挥发的药物（最后加入）
④溶解度小的药物（先溶解）
⑤难溶性药物（加助溶剂或增溶剂）
常见低分子溶液型液体制剂-溶液剂
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处方举例
复方碘溶液（卢戈液）
碘 50g
碘化钾 100g
纯化水 加至1000ml
全量 1000ml
KI作助溶剂。
常见低分子溶液型液体制剂-溶液剂
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2. 糖浆剂
糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服用。糖浆剂中的药物可以是化学药物，也可以是中药材的提取物。单纯蔗糖的近饱和水溶液称单糖浆，简称糖浆，浓度为85%（g/ml）或64.7%（g/g）。
常见低分子溶液型液体制剂-糖浆剂
特点：
可掩盖药物不良臭味，儿童尤宜；
高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用；
低浓度糖浆剂易染菌，需添加抑菌剂。
RESEARCH BACKGROUNDS
糖浆剂的质量要求
①外观：糖浆剂应澄清，在贮存中不得有酸败、异臭、产生气体或其他变质现象；
②含糖量：含蔗糖量应不低于45%（g/ml）；
③稳定性：必要时可添加适量乙醇、甘油或其他多元醇作稳定剂；
④色素的要求。
常见低分子溶液型液体制剂-糖浆剂
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分类
按用途不同糖浆剂可分为：
①单糖浆：不含药物，浓度为85%(g/ml)、64.7%(g/g)，可供制备含药糖浆及作为矫味剂、助悬剂应用。
②芳香糖浆剂：含芳香挥发性物质，如橙皮糖浆、姜糖浆等，主要用作矫味剂。
③含药糖浆剂：含有药物，用于疾病的治疗。
常见低分子溶液型液体制剂-糖浆剂
RESEARCH BACKGROUNDS
糖浆剂的制备
1．热溶法：
优点：蔗糖容易溶解，趁热容易滤过，所含高分子杂质如蛋白质加热凝固被滤除，制得的糖浆剂易于滤清，同时在加热过程中杀灭微生物，使糖浆易于保存。缺点：加热过久或超过100℃时，使转化糖含量增加，糖浆剂颜色容易变深。此法适用于制备对热稳定的药物糖浆和有色糖浆。
沸水加糖
加热溶解
加可溶性药物
混合溶解
过滤
定容
成品
糖浆剂的制备
制药岗位工作人员的责任就是在生产一线做好产品质量的守护者，“零缺陷”是制药的目标。
确保做出的成品质量稳定达标
精益求精 工匠精神
严格控制加热时间与温度
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糖浆剂的制备
2．冷溶法：系在室温下将蔗糖溶于纯化水中制成糖浆剂。冷溶法的优点是制成的糖浆剂颜色较浅，较适宜用于对热不稳定的药物和挥发性药物的糖浆剂制备。但生产周期长，制备过程易被微生物污染。
3．混合法 混合法系将药物与单糖浆均匀混合而制成。此法操作简便，质量稳定，应用广泛，但制成的含药糖浆含糖量低，应特别注意防腐。
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糖浆剂中药物的加入方法
①水溶性固体药物，可先用少量水溶解再与单糖浆混合；
②水中溶解度小的药物可酌加少量其他适宜的溶剂使药物溶解，然后加入单糖浆中，搅匀；
③水性液体药物制剂可直接加入单糖浆中搅匀，必要时滤过；
④含醇液体药物制剂如直接与单糖浆混合，往往发生浑浊，应细流，不断搅拌，亦可加适量的甘油等助溶；
⑤水性浸出药剂需精制纯化后再加到单糖浆中；
⑥中药材，须先浸出、精制、浓缩至适量，加入单糖浆内搅匀，即得。
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制备糖浆剂时注意事项
避菌；
应选择药用白砂糖为原料；
严格控制加热时间与温度；
于阴凉处或在不超过30℃处贮存。
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糖浆剂易出现的问题
霉败问题
低浓度糖浆剂易染菌，需添加防腐剂。
高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用。
沉淀问题
在储存过程中沉淀，由于蔗糖的质量差，含有大量可溶性高分子杂质，高分子胶态杂质粒子聚集而出现混浊或沉淀。
为了使糖浆透明，在过滤前添加澄明剂。
澄明剂包括：蛋清、蛋白、骨炭、精制滑石粉等。
变色问题
为了糖浆制品的颜色美观，在其中加入适量的食用色素着色，容易出现变色现象。
糖浆加热过久或在有酸存在下加热，由于转化糖的增加会使糖浆颜色加深。
例 枸橼酸哌嗪糖浆的制备
［处方］　枸橼酸哌嗪 160g
蔗糖　　　　　 650g
尼泊金乙酯 　　　 　0.5g
矫味剂　　　　　 适量
纯化水　　 加至 1000ml
例 枸橼酸哌嗪糖浆的制备
［制法］ 取纯化水500ml煮沸，加入蔗糖与尼泊金乙酯，搅拌溶解，过滤，滤液中加入枸橼酸哌嗪，搅拌溶解，放冷，加矫味剂与适量水，使全量为1000ml，搅匀，即得。
讨论：
（1）说出本糖浆剂的类型，并分析其组成。
（2）说明本制法适用于什么类型的药物。
含药糖浆剂,主药枸橼酸哌嗪,尼泊金乙酯为防腐剂,蔗糖为单糖浆
含药糖浆，
适用于对热稳定的药物
常见低分子溶液型液体制剂-芳香水剂
3. 芳香水剂
概念
系指芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和的水溶液。用水与乙醇的混合液作溶剂可制成挥发油含量较高的溶液，称为浓芳香水剂。
特点
①澄清度：澄明、与原药物相同的气味，不得有异臭、沉淀或杂质；
②作用：浓度一般都很低，一般多用作矫味、矫臭和作分散剂使用；
③稳定性：易分解，甚至霉变。
常见低分子溶液型液体制剂-芳香水剂
制备方法：
纯净的挥发油和化学药物常用溶解法和稀释法，
含挥发性成分的药材多用水蒸气蒸馏法。
薄荷水(Peppermint Water)
[处方] 薄 荷 油 0.5ml
聚山梨酯80 2ml
蒸 馏 水 加至1000ml
[制法] 取薄荷油与聚山梨酯80混匀后，加蒸馏水适量使成1000ml，搅匀，即得。
[作用与用途] 芳香矫味药与驱风药，用于胃肠充气，或作溶剂。
处方举例
常见低分子溶液型液体制剂-醑剂
4. 醑剂
概念
指挥发性药物的浓乙醇溶液剂，可供内服与外用。
用于制备芳香水剂的药物一般均可制成醑剂。
醑剂中药物浓度可达到5%～10%；
乙醇浓度一般为60%～90%；
醑剂除用作治疗外，也可用来做芳香矫味剂。
制备方法：溶解法和蒸馏法。
常见低分子溶液型液体制剂-醑剂
【课堂活动】讨论醑剂和芳香水剂的异同点。
要点：
两者均为挥发性药物的液体制剂，均可
用作芳香矫味剂使用，均可用溶解法及蒸馏法
制备。
但芳香水剂以水为溶剂，制剂浓度较低，
尚可用稀释法制备；而醑剂以乙醇为溶剂，药
物浓度高于芳香水剂，除内服外亦可外用及用
于治疗。
常见低分子溶液型液体制剂-酊剂
5. 酊剂
概念
系指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，也可以流浸膏稀释制成。
药物浓度：
①剧毒药品：100ml→10g
②其他酊剂：100ml →20g
特点：①不稳定；②密闭贮存。
常见低分子溶液型液体制剂-酊剂
酊剂的制备
（1）制备方法
1）溶解法或稀释法
2）浸渍法
3）渗漉法
（2）注意事项：
①乙醇浓度，最低为30%（ml/ml）；
②稳定性差，久贮会产生沉淀，可滤过除去，再测定乙醇浓度和有效成分含量，调整至规定标准，仍可使用。
常见低分子溶液型液体制剂-酊剂
常见低分子溶液型液体制剂-甘油剂
概念：系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。
特点：①甘油的作用：甘油具有黏稠性、防腐性、吸湿性，对皮肤、黏膜有滋润作用，能使药物滞留于患处而延长药物局部的作用，缓和药物的刺激性；
②用途：口腔、耳鼻喉疾病；
③贮存：甘油剂有较强的引湿性
，故应 密闭保存。
6. 甘油剂
RESEARCH BACKGROUNDS
低分子溶液剂的分类
类型 分散相 分散介质 途径
溶液剂 非挥发性药物（浓氨溶液除外） 水、乙醇、植物油等 内服或外用
糖浆剂 蔗糖/蔗糖+芳香性物质/蔗糖+药物 水 口服
芳香水剂 芳香挥发性药物 水 矫味、矫臭和分散剂
醑剂 挥发性药物 乙醇 内服或外用
酊剂 不限 乙醇 内服或外用
甘油剂 不限 甘油（主要）、水 专供外用的溶液剂
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