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凝胶剂
01
凝胶剂的概述及基质
凝胶剂概述
凝胶剂系指药物与能形成凝胶的辅料制成溶液、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。通常凝胶剂限局部用于皮肤及体腔（如鼻腔、阴道和直肠）。乳状液型凝胶剂又称为乳胶剂。可分为水性凝胶，油性凝胶。
凝胶剂概述
水性凝胶剂常用基质
天然的（明胶、西黄耆胶、淀粉、阿拉伯胶、海藻酸盐等）
半合成（羧甲基纤维素、甲基纤维素等）
合成（卡波姆等）
水性凝胶剂常用基质的特点
涂布性好，不油腻，易洗除，能吸收组织渗出液，不妨碍皮肤正常功能，稠度低有利于药物的释放。
但润滑性较差，易失水，易霉变。
凝胶剂的基质
水性凝胶基质可使用天然、半合成及合成高分子材料．常用的海藻酸盐、明胶、果胶、纤维素衍生物、淀粉及其衍生物、聚维酮、聚丙烯酸类如卡波姆、聚丙烯酸等。
环境敏感水凝胶也称为智能水凝胶，可对物理刺激（温度、光、电场、压力等）、化学刺激（pH等）和生化刺激（特异的识别分子）等外界刺激产生响应，发生体积变化、凝胶-溶胶转变等物理结构和化学性质的突变。如聚丙烯酸类、壳聚糖衍生物、海藻酸、改性纤维素等pH敏感型水凝胶．泊洛沙姆127等温度敏感型水凝胶。
凝胶剂的基质
常用的有羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、甲基纤维素（MC）、羟丙甲纤维素（HPMC）等。常用浓度为2%-6%。CMC-Na易分散于水中形成透明胶状溶液，在乙醇等有机溶剂中不溶。CMC-Na在pH低于2时产生沉淀，大于10时黏度迅速下降。CMC-Na遇强酸、多价金属离子和阳离子型药物均可形成沉淀，应予以避免。MC溶于冷水，不溶于热水、无水乙醇、乙醚、丙酮等。MC在冷水中膨胀形成澄明及乳白色的黏稠胶体溶液，在pH2-12时稳定。MC与氯甲酚、鞣酸及硝酸银有配伍禁忌。HPMC溶于冷水，不溶于热水、无水乙醇、乙醚等。HPMC溶于冷水成黏性溶液，在pH3.0-11.0时稳定。该类基质粘附性较强，较易失水干燥而有不适感，常需加入保湿剂。
02
凝胶剂的制备及质量检查
凝胶剂的制备
水凝胶剂制备
1.通常将处方中的水溶性药物先溶于部分水或甘油中，必要时加热；处方中其余成分按基质配制方法先制成水凝胶基质，再与药物溶液混匀，然后加水至足量搅匀即得。
2.水不溶性的药物可先用少量水或甘油研细、分散，再与基质搅匀。
凝胶剂的制备
实例分析
双氯芬酸钠凝胶剂
【处方】双氯芬酸钠5.0g，卡波姆940 5.0g，丙二醇50g，三乙醇胺7.5g，乙醇150ml．羟苯乙酯0.5g，蒸馏水加至500g。
【制法】将卡波姆940加入适量蒸馏水中，放置过夜，使其充分溶胀，于搅拌下加入二乙醇胺，制成凝胶基质。另将双氯芬酸钠、羟苯乙酯溶于丙二醇及乙醇中，于搅拌下加入凝胶基质中，再加蒸馏水至足量，搅匀，即得。
凝胶剂的制备
实例分析
【处方】 吲哚美辛 20g 交联聚丙烯酸钠 20g 聚乙二醇4000 160g 甘油 200g 苯扎溴铵 16g 蒸馏水加至 2000g
【制法】 先将处方中所需要的原辅料准备好，取聚乙二醇4000和甘油放入烧杯中微热使其完全溶解，加入吲哚美辛混匀，交联聚丙烯酸钠加入1600ml水于研钵中研匀后，将基质与上述混合液混匀，加入苯扎溴铵搅匀，加水至2000g进一步搅匀，即得。
凝胶剂的制备
实例分析
【处方】 卡波姆 940 10g
乙醇 50g
丙二醇 50g
聚山梨酯 80 2g
尼泊金 1g
氢氧化钠 4g
纯化水 加至 1000g
【制法】将卡波姆与聚山梨酯 80和300ml纯化水混合，将氢氧化钠用100ml纯化水溶解后加入上液搅匀，再将尼泊金溶于乙醇后缓慢加入搅匀，再加入丙二醇，加纯化水至全量，搅匀，即得。
凝胶剂的要求：
1、凝胶剂应均匀、细腻，常温时保持胶状，不干涸或液化；
2、混悬型凝胶剂中的胶粒应分散均匀，不应下沉结块；
3、根据需要，凝胶剂中可加入保湿剂、防腐剂、抗氧剂、乳化剂、增稠剂和透皮吸收促进剂等；
4、凝胶剂基质不应与药物发生相互作用；
5、除另有规定外，凝胶剂应遮光密封，置于25℃以下贮存，并应防冻。
凝胶剂的制备
凝胶剂质量检查
质量检查
《中国药典》2015年版四部（通则0114）相关规定，凝胶剂应检查以下项目。
1、粒度。除另有规定外，混悬型凝胶剂取适量供试品，涂成薄层，薄层面积相当于盖玻片面积，共涂3片，按照粒度和粒度分布测定法检查，均不得检出大于180 m的粒子。
2、装量。按照最低装量检查法检查，应符合规定。
3、无菌。用于烧伤或严重创伤的凝胶剂，按照无菌检查法检查，应符合规定。
4、微生物限度。除另有规定外，照微生物限度检查法检查，应符合规定。
思 考 题
纤维素衍生物为基质水凝胶
【处方】羧甲基纤维素钠50g，甘油150g，三氯
叔丁醇5g，蒸馏水加至1000g。
请为凝胶剂设计制备工艺流程

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