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5.1固 体 制 剂 概 论
固体制剂（solid preparations）
固体剂型（solid dosage forms）：以固体形态存在的药物制剂的总称。
第一节 概述
一、含义与分类
二、特点与流程
特点：稳定、剂 准确、成本较低、 运输储存、方 。流程：粉碎—过筛—混合---造粒---干燥----压片
第一节 概述
溶解
崩解
吸收
血液循环
三、固体剂型的体内吸收路径
dC / dt KS Cs C
固体药物溶解速度及影响因素---Noyes－Whitney方程
粉体学（micromeritics）是研究粉体的基本性质及其应用的学科
同粒子性能会使粉体性质有很大差别
粉体的本质是固体，但具有流动性，充填性，压缩成型性等性 质，被称为第四种物态.
一、概述
粉体（powder）是无数个固体粒子的集合体
粒子（particle)是粉体运动最小单元
第二节 粉体学
粉体中颗粒的分类
粒 径 颗粒名称
>3mm 块状颗粒
3mm~100 m 粒状颗粒
100~0.1 m 粉末
100~10 m 10~1 m 粗粉 细粉
1~0.1 m 超细粉
<0.1 m(100~1nm) 纳米颗粒
二、粉体粒子的性质
（一）粒度与分布
1 粒度（particle size）的表示方法
几何学粒径：长径、宽径、定向径、相当径
（一）粒度与分布
1 粒度（particle size）的表示方法
有效径（沉降速度相当径/stokes径）：在液相中与粒子沉降速度相等的球形粒子直径
二、粉体粒子的性质
2 粒度分布
粒度分布表示 同粒径的粒子群在粉体中的分布情况，反映粒子大小的均匀程度。
粒度分布范围越窄，标明分散的程度越小，其集中度越高，粒子越均匀。很多粉体的粒度分布都是 连续的。
分为频率分布和累积分布。可以用表格，绘图，函数等表示。
频率分布表示与各个粒径相对应的粒子在全粒子群中所占百分数；累积分布表示小于或大于某粒径的粒子在全粒子群中所占百分数。
粒度分布测定实
显微镜中粒子大小范围 （um） 每一大小范围粒子数目（n，个） 频率分布 （%） 累积分布
（%）
0-10 20 2 2
10-20 180 18 20
20-30 300 30 50
30-40 300 30 80
40-50 180 18 98
50-60 20 2 100
∑n=1000
目镜测微尺
一般测定1000个粒子，如粒子大小比较均匀，则测定200个就可。
3 粒度的测定方法
（1）显微镜法
（2）库尔特计数法
（等体积球相当径)
较好的库尔特计数 可以在较短的时间（约1.5分钟）内测定10万个粒径。
测定微米级粒子，并可绘制出若 干个粒径组的分布数据和分布曲线。
溶于水的粉体可混悬于2%的
NaCL溶液中。
可用于混悬剂、乳剂、脂质体、粉末药物等制剂的测定。
形态
各种形状粒子的非对称度越大，相同体积的表面积越大；对称度越好，表面积越小，球的表面积越小。
比表面积
表征粉体中粒子粗细的一种 度，也是表示固体吸附能 的重要参数。从上面方程可以看出，比表面积随粒径的减小而增加。
（二）粒子形态和比表面积
（一）粉体的密度：单位体积粉体的质 。
堆密度：粉体质 与堆体积之比。
颗粒密度：粉体质 与颗粒体积之比。体积包括开口细孔和封闭细孔在内的 颗粒体积。
真密度：粉体质 与真体积之比。
三、粉体的密度和空隙率
空隙率（porosity）是粉体层中空隙所占有的比率。
（二）空隙率
颗粒内空隙率：
颗粒间空隙率：
总空隙率：
一种粉末的真密度是3.5g/ml，实验测得在圆柱形 筒中，2.5g该粉末体积是40ml,计算其真体积，孔隙率，表观密度。
解：
真体积：2.5/3.5=0.715ml
孔隙率:(Vb-V)/Vb=(40- 0.715)/ 40=0.982=98.2%
表观密度：2.5/40=0.0626g/ml
例：
临界相对湿度(critical relative humidity, CRH)
水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎 吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿性急剧增加，一般把这个吸湿 开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度。
（一）吸湿性
粉体的吸湿性可以用吸湿曲线来描述。
四、粉体的吸湿性和润湿性
CRHAB=CRHA·CRHB
水溶性混合物
没有明显临界点，其吸湿 具有加和性，为各组分吸湿 与组分比 乘积之和。
水 溶性混合物
盐酸硫胺（CRH=88%）盐酸苯 拉明（CRH=77%）
CRH约等于各成分CRH的乘积，而与各成分的 无关。但有同离子影响时要除外。
论CRH =68%，实际CRH =75%
混合物的吸湿性
CRH值可作为药物吸湿性指标，一般CRH愈大，愈 吸湿；
为生产、 贮藏的环境提供参考；
为选择防湿性辅 提供参考，一般应选择CRH值大的物 作辅 。（如：选择蔗糖要慎重)
容 潮解的化合物称 时应注意
测定CRH的意义
润湿性是指固体表面吸附的空气被液体置换的现象。固-气界面-----固-液界面。
接触角
液滴在固液接触边缘的切线与固体平面间的夹角称接触角
（contact angle)。
表示
完全润湿 能被润湿
能润湿
完全 润湿
（二）润湿性
粉体的润湿性可能影响制剂的崩解性和药物溶出性质
加入合适的表面活性剂可以改善润湿性
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