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栓剂
想一想
在之前学过的制剂剂型给药途径中，有口服给药，外用给药，还有其他给药途径？
01
栓剂的概述及基质
栓剂概述
栓剂（suppository）系指药物与适宜基质制成供人体腔道给药的制剂
栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后
在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分
泌液中；
逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
作用特点：
局部作用：润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻
全身作用：镇痛、解热、镇静、兴奋、
扩张支气管、抗菌等
栓剂的概述
均匀、外形完整、光滑
无刺激性
常温下有适宜的硬度、韧性
塞入腔道后，应能融化、软化或溶解
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栓剂的概述
肛门栓（直肠栓）
圆锥形、鱼雷形
阴道栓
尿道栓
球形、卵形、鸭嘴形
耳用栓、鼻用栓、喉道栓等
栓剂的概述
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栓剂的基质
栓剂基质选择原则：
1、室温时，具有适宜的硬度
体温下，易软化、融化、溶化
2、具有润湿、乳化的能力，水值较高
3、不因晶形的转化而影响栓剂的成型
4、熔点与凝固点的间距不宜过大
5、油脂性基质的酸价应在0.2以下皂化价应在200～245间，碘
价低于7
6、易制备、脱模
栓剂的基质
分类：
油脂性基质 （药物释放快，全身作用）
可可豆脂、半合成椰油酯、 半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯
水溶性基质（药物释放慢，局部作用）
甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类、泊洛沙姆188
栓剂的基质
添加剂
1.硬化剂 白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸等
2.增稠剂 氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯等
3.乳化剂
4.吸收促进剂 表面活性剂、Azone
5.着色剂
6.抗氧剂 叔丁基羟基茴香醚、没食子酸酯类等
7.防腐剂 对羟基苯甲酸酯类
02
栓剂的制备及质量检查
栓剂的制备
制备方法
1、热熔法
药物的前处理（油脂性基质）：
油脂性-不需处理
水溶性-配成浓水溶液以适量羊毛脂吸收
不溶性-研细过六号筛
栓剂的制备
制备方法
1、热熔法
热熔法流程：
基质 水浴 熔化 加药物 注模 冷却成型 刮平 脱模 包装
★水性润滑剂：软皂液
★油性润滑剂：液状石蜡
栓剂的制备
实例应用
吡罗昔康栓
【处方】 吡罗昔康 10g
S-40 500g
共制 1000枚
【制法】：取S-40在水浴上熔化，吡罗昔康研细，加入上述熔化的基质研磨均匀，保温灌模即得。
栓剂的制备
置换价
药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对该基质的置换价
DV =
G：纯基质栓的平均栓重，M：含药栓的平均重量
W：每个栓剂的平均含药重量
栓剂质量检查
质量检查
1.重量差异
栓剂10粒，符合以下规定
平均重量 重量差异限度
1.0g以下或1.0g ±10%
1.0g以上至3.0g ±7.5%
3.0g以上 ±5%
栓剂质量检查
质量检查
2.融变时限
脂肪性基质的栓剂：3粒均应在30分钟内全部融化、软化或触压时无硬心
水溶性基质的栓剂：3粒在60分钟内全部溶解缓释栓剂应进行释放度检查，而不再进行融变时限检查
栓剂质量检查
质量检查
3.药物溶出度和吸收试验
4.稳定性和刺激试验
5.微生物限度
思 考 题
1.某含药栓10枚重20克，空白栓5枚重9克，计算此药物对此基质的置换价。
（已知此含药栓含药量为20%）

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