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5.1 液体制剂的概述及常用辅料
液体制剂的概述
一、液体制剂的定义
液体制剂（liquid pharmaceutical preparations）
——药物以一定形式分散在适宜的分散介质中制成的液体形态制剂，可供内服或外用。
二、液体制剂的分类
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按分散系统分类
均相液体制剂
非均相液体制剂
低分子溶液剂 高分子溶液剂
溶胶剂
胶体制剂
粒子、质子
乳剂 混悬剂
微粒、液滴
（一）
4
液体类别 微粒大小 （nm） 特 征
低/高分子溶液剂 1 100 以分子、离子状态分散，为澄明溶液，均相体系，稳定。
溶胶剂 1 100
以分子聚集体分散，非均相体系，热力学不稳定性。
乳剂 >100 以小液滴状态分散，非均相体系，热力学和动力学不稳定性。
混悬剂 >500 以固体微粒状态分散，非均相体系，热力学和动力学不稳定性。
不同分散体系粒子的大小与特征
二、液体制剂的分类
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按给药途径分类
内服液体制剂
外用液体制剂
皮肤用 五官科用
直肠 阴道尿道用
合剂 糖浆剂 乳剂
（二）
三、液体制剂的特点
液体制剂的优点
分散度大，吸收快，能较迅速地发挥药效；
给药途径多；
易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿和老年患者；
能减少某些药物的刺激性，避免碘化物等药物口服后，由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用；
某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。
三、液体制剂的特点
液体制剂的不足
液体制剂稳定差，因药物分散度大，在分散介质的影响下，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效；
液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便；
水性液体制剂容易霉变，而非水性溶剂存在生理活性、成本高等问题；
非均相液体制剂中药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。
四、液体制剂的质量要求
均相液体制剂应澄明，非均相液体制剂应保证其分散相粒子小而均匀，振摇时可均匀分散；
口服制剂应外观良好，口感适宜，外用的应无刺激性；
有一定的防腐能力，贮存和使用过程不应发生霉变；
包装容器大小适宜，便于患者携带和使用。
溶剂的选择原则
对药物具有较好的溶解性或分散性；
化学性质稳定，不与药物和附加剂反应；
不影响药效的发挥和含量测定；
毒性小，无刺激性、无不适的臭味、成本低等性质。
一、液体制剂的溶剂
（一）极性溶剂
（二）半极性溶剂
（三）非极性溶剂
（一）极性溶剂
1、水——纯化水（制药用水）
优点：最常用溶剂，价廉易得，无生理活性，溶解范围广。缺点：有些药物在水中不稳定，易霉变，不宜长期贮存。
（一）极性溶剂
甘油
毒性小；
能与水、乙醇、丙二醇等溶剂任意比例混合；
无水甘油有吸湿性，对黏膜有刺激性，但含水10%的甘油无刺激性，且对一些刺激性药物起到缓和作用。
3.二甲基亚砜（DMSO）
具有强极性，强吸湿性，溶解范围广，亦称“万能溶剂” 。
（二）半极性溶剂
1、乙醇
溶解范围广；
20%以上有防腐作用；
但有一定的生理活性，易挥发、易燃烧。
（二）半极性溶剂
丙二醇（1,2-丙二醇）
性质与甘油相近，毒性小，无刺激；
可作为内服及肌内注射的溶剂；
毒性小，无刺激。
（二）半极性溶剂
聚乙二醇（PEG）
常用PEG300-600，能与水、乙醇、丙二醇等溶剂任意比例混合；
对易水解的药物有一定的稳定作用；
在洗剂中，能增加皮肤的柔韧性，有一定的保湿作用。
（三）非极性溶剂
脂肪油
为常用的非极性溶剂，能溶解油溶性药物；
容易酸败，也易与碱性物质起皂化反应而变质；
多为外用制剂的溶剂。
（三）非极性溶剂
液体石蜡
化学性质稳定；
与空气接触易被氧化；
在肠道中不分解也不吸收，能使粪便变软，有润肠通便作用；
可作口服制剂和外用制剂的溶剂。
（三）非极性溶剂
3、乙酸乙酯
有挥发性和可燃性，空气中易氧化，需加抗氧剂；
常作为搽剂的溶剂。
二、液体制剂的附加剂
增加溶解度：增溶剂、助溶剂和潜溶剂（第二章已经介绍）
防腐剂
矫味剂
着色剂
（一）防腐剂
对羟基苯甲酸酯类
又称尼泊金类；
该类防腐剂只有游离型分子才有抑菌作用，故在酸性、中性溶液中有效；
与PEG、聚山梨酯产生络合作用，抑菌能力降低，应避免合用。
（一）防腐剂
（2）苯甲酸
未解离分子抑菌作用强，故在酸性溶液中效果好·；
防腐作用较尼泊金弱，但防发酵能力强，两者联合对防止发霉、发酵最为理想。
（一）防腐剂
（3）苯扎溴铵（新洁尔灭）
阳离子表面活性剂，毒性大，一般仅用于外用制剂；
在酸性、碱性均稳定，耐热压灭菌。
（5）其他防腐剂
– 山梨酸、醋酸氯己定、醋酸洗必泰、薄荷油等。
（二）矫味剂
1、甜味剂
天然：蔗糖、单糖浆、甘露醇等；
合成：糖精钠、阿司帕坦；
2、芳香剂：天然香料：薄荷水、枸橼酊等；
人工香料：苹果、桔子、香蕉香精；
3、胶浆剂：海藻酸钠、淀粉、MC、 CMC- Na、阿拉伯胶等 。
4、泡腾剂：有机酸+碳酸氢钠 。
（三）着色剂
1、天然色素 ：苏木、姜黄等；
2、合成色素：胭脂红、柠檬黄等。
（四）抗氧剂
水溶性抗氧剂
维生素C、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等;
油溶性抗氧剂
维生素E
叔丁基对羟基茴香醚（BHA）
二叔丁基对甲酚（BHT）

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