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3.5乳剂和其他液体制剂
水相
油相
乳化剂
附加剂
辅助乳化剂
防腐剂
抗氧剂
矫味剂
第一节 乳剂
一、乳剂的处方组成
（1）乳化剂的基本要求：
有较强的乳化能力：油水两相间的界面张力↓↓；
形成牢固的乳化膜；
有一定的生物相容性：无毒，无刺激性，
（口服、外用、注射给药）；
乳化剂本身化学性质稳定，不与处方中的药物和其 他成分发生作用 受各种因素的影响小。
① 表面活性剂类：
阴离子：用于外用乳剂
O/W型：硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、 油酸钾、十二烷基硫酸钠等。
W/O型：硬脂酸钙
非离子型：
W/O型： span类
O/W型： tween类 Myrij Brij Poloxamer
HLB值决定乳剂类型 8~16 O/W，3~8 W/O
两性离子型乳化剂
卵磷脂
常用作静脉脂肪乳剂制备
用于制备O/W，稳定性好，需加入防腐剂
阿拉伯胶(acacia)
西黄蓍胶(tragacanth)
明胶(gelatin)
微细不溶性固体粉末，可聚集在油-水界面形成固 体微粒膜。
接触角决定乳剂型
θ<90°时形成O/W型乳剂；
氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、 硅皂土、白陶土等；
θ>90°则形成W/O型乳剂：
氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁、 炭黑等。
① 据给药途径
口服：必须无毒、无刺激；能形成O/W，选用天然 亲水性高分子或tween类
外用：无刺激的表面活性剂及固体粉末类；不用亲 水性高分子（形成干膜）
注射用：无毒 无刺激 无致敏 无溶血
肌注：非离子型，tween
静脉注射（O/W）：卵磷脂、poloxamor 188
② 乳化剂的混合使用
调节，使得到适宜的HLB；
改善乳化膜的牢固性；
增加乳剂的黏度，提高乳剂稳定性；
阴离子乳化剂与阳离子乳化剂不能混合用。
③ 根据乳剂类型选择
HLB 3-8 W/O
HLB 8-16 O/W
1. 油中乳化剂法：干胶法
研匀
（乳化剂（胶）+油）+水→ 初乳+水→ 乳剂 胶为阿拉伯胶时，
油（植物油）：水：胶=4:2:1 油（挥发油）：水：胶=2:2:1 油（液体石蜡）：水：胶=3:2:1
2. 水中乳化剂法：湿胶法
（ 乳化剂（胶）+水）+油→ 初乳+水→ 乳剂
二、乳剂的制备
新生皂法
两相交替加入法：乳化剂用量较多时，向
乳化剂中每次少量交替加入水或油，边加 边搅拌。 天然胶类、固体粉末乳化剂
机械法
药物溶解于油，可先将药物溶于油相，再制备乳剂
药物溶解于水，可先将药物溶于水相，再制备乳剂
三、乳剂的不稳定性
1. 分层
含义：乳剂长时间静置后出现乳滴上浮
或下沉的现象.
主要原因：密度差（由重力产生）
特点
界面膜、乳滴大小没变－可逆过程（轻 摇即能恢复）
分层速度符合Stoke’s定律
减少分层的方法：
减小乳滴粒径；增加连续相的黏度
含义：乳滴发生可逆的聚集，形成疏松的聚集体的 现象。
主要原因：电解质和离子型乳化剂 ζ电位降低
（乳滴间的相互作用力）
特点：
液滴大小和乳化膜保持不变，－可逆过程（轻摇即 能恢复）；
是合并的前奏；
絮凝，限制了乳滴的移动并产生网状结构，使乳剂 处于高粘度状态，有利于乳剂稳定。
W/O
O /W
O/W型乳剂
W/O型乳剂
原因：
W/O型
乳化剂的性质改变：
O/W型（油酸钠）中加入氯化钙
（油酸钙）；
相容积比的变化：
W/O型乳剂——ф50%~60%时易转相； O/W型乳剂——ф90%时易转相。
不可逆过程！
合并：乳滴周围的乳化膜破坏，液滴合并成大液 滴。
破坏：乳滴的合并进一步发展使乳剂分为油水两 相的现象。
合并和破坏是不可逆过程（乳化膜被破坏）
措施：保持乳剂均一；增加外相黏度
微生物等
光、热、空气等
油相、乳化剂变质
有效措施
抗氧剂 防腐剂
乳剂粒径大小的测定
静脉注射乳剂，<0.5μm
分层现象的观察：
离心法加速分层，4000rpm，15min
乳滴合并速度的测定
稳定常数的测定
四、乳剂的质量评价
第二节 其他液体制剂
按照给药途径分类：
一、搽剂（liniments）：
系指药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成 的溶液、乳状液或混悬液，供无破损皮 肤揉擦用的液体制剂。
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二、涂剂（pigmentums)和涂膜剂（paints）
涂剂系指含药物的水性或油性溶液、乳状液
、混悬液，临用前用消毒纱布或棉球等蘸取或 涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂；
涂剂大多为消毒或抗炎药物的甘油溶液，也可 用乙醇、植物油等作溶剂。
涂膜剂系指药物溶解或分散于含成膜材料溶剂 中 涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。
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三、洗剂（lotions）
洗剂系指含药物的溶液、乳状液、混悬液，供 清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。
洗剂一般轻轻涂于皮肤或用纱布蘸取敷于皮肤上 应用；
洗剂的分散介质为水或乙醇。
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四、滴鼻剂（nasal drops）：
滴鼻剂系指由药物与适宜辅料制成的澄 明溶液、混悬液或乳状液，供滴入鼻腔 用的鼻用液体制剂。
滴鼻剂以水、丙二醇、液状石蜡与植物 油为分散介质。
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五、滴耳剂（ear drops）
滴耳剂系指由药物与适宜辅料制成的水 溶液，或由甘油或其他适宜溶剂和分散 介质制成的澄明溶液、混悬液或乳状液
，供滴入外耳道用的液体制剂。
滴耳剂以水、甘油、乙醇为溶剂，也可 用丙二醇、聚乙二醇等。
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六、含漱剂（gargles）
含漱剂（gargles）系指用于咽喉、口腔 清洗的液体制剂。
一般用药物的水溶液，也可含少量甘油 和乙醇。
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七、灌肠剂（enemas）
指灌注于直肠的水性、油性溶液或混悬液， 以治疗诊断或营养为目的的一种液体制剂。
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八、合剂（mixtures）
指以水为溶剂含有多种药物成分的内 服液体制剂。
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