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6.1软膏剂
软膏剂
一、概述
软膏剂（ointments）：系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀
的半固体外用制剂。软膏剂中含有的药物可以溶解（溶液型）、也可以分散
（混悬/乳剂型）于基质中。
软膏剂组成：药物、基质和附加剂。
软膏剂的质量要求：
①具有良好的外观、均匀、细腻；
②黏度适宜、易于涂布；
③性质稳定，无酸败、异臭、变色等；
④良好安全性；
⑤用于创面的软膏剂应无菌。
类似制剂：
乳膏剂（creams）：原料药溶解或分散于乳状液型基质中形成的均
匀半固体外用制剂。
糊剂（pasters）：大量的固体药物粉末（25%以上）均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。
二、软膏剂的基质与附加剂
基质：是软膏剂的赋形剂和药物的载体，对软膏剂的质量与药物的疗
效有重要影响，能影响药物从软膏剂中的释放及其在皮肤内的扩散。
理想的软膏基质满足条件：
性质稳定；
无刺激性、过敏性，无生理活性；
细腻，易涂布；
有吸水性、易清洗；
良好的释药性能。
分类
油脂性基质、水溶性基质和乳膏基质三类。
基质分类
（一）油脂性基质
种类：烃类、类脂类、油脂类和硅酮类。
共同特点：无刺激；释药性能差；用于遇水不稳定药物。
（1）烃类
是从石油中得到的多种烃的混合物，多为饱和烃。
①凡士林
液体烃与固体烃的混合物，分为黄、白两种，无刺激性，仅能吸收本身重量5%的水分。
②石蜡
分为固体和液体石蜡，均能与多数脂肪油或挥发油混合，主要用于调节软膏稠度。
（2）类脂类
性质稳定，可吸收较多量的水。
①羊毛脂与羊毛醇
因含有胆固醇类，具有较强的吸水性，可吸收本身2倍量的水分，形成W/O型乳膏基质。常与凡士林合用，改善其吸水性。
②蜂蜡和鲸蜡
均含有少量高级脂肪醇，为弱的O/W型乳化剂，用于增加O/W型乳膏基质稳定性与调节稠度。
（3）油脂类
麻油、花生油和棉籽油。
特点：易氧化和酸败，用于调节蜡类基质的稠度。
（4）二甲硅油
特点：稳定、无毒、无刺激、易涂布，优良的疏水性和较小的表面张力
使其具有良好的润滑作用。
对药物释放和穿透性较好，对眼睛有刺激性。
（二）水溶性基质
组成：合成的水溶性高分子材料溶于水制成。
优点：无刺激、易清洗、释药快、可吸收组织分泌液，适用于湿润或糜烂创面。
缺点：润滑性差、易霉变。
例：聚乙二醇（PEG），常用的分子量为300～6000。
（三）乳膏基质
分类：水包油（O/W）型与油包水（W/O）型。
特点：遇水不稳定药物不宜使用乳膏基质，常适用于亚急性、慢性、无渗出液皮肤破损和瘙痒症，忌用于溃烂、水疱和脓疮。
乳膏基质组成
水相
油相
乳化剂
水、可溶于水的成分
保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇）
防腐剂（尼泊金类、三氯叔丁醇、山梨酸）
油脂性基质
硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇
凡士林、液体石蜡、植物油（调节稠度）
O/W型乳化剂
W/O型乳化剂
乳化剂
（1）O/W型乳化剂
①一价皂
②十二烷基硫酸钠
③聚山梨酯
④聚氧乙烯醚类
一价皂
一价金属离子的氢氧化物、硼酸盐、碳酸盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸反应生成的新生皂
避免与酸、碱类药物制备软膏，特别是含钙镁锌等离子
忌与阳离子型表面活性剂及阳离子型药物配伍
一价皂
含有机铵皂的乳剂型基质
硬脂酸 120g 单硬脂酸甘油酯 35g
凡士林 10g 羊毛脂 50g
液状石蜡 60g 三乙醇胺 4g
甘油 纯化水加至 50g 羟苯乙酯 1000g 1.5g
解析：部分硬脂酸与三乙醇胺反应生成硬脂酸铵皂，作为W/O型阴
离子乳化剂。
单硬脂酸甘油酯：稳定剂
羊毛脂：增加油相的吸水性和药物的穿透性液状石蜡、凡士林：调节稠度
甘油：保湿剂
十二氨基硫酸钠
阴离子型O/W型乳化剂，处方中用量0.5%～2%；
常与其他W/O型辅助乳化剂合用，调整HLB值；
忌与阳离子表面活性剂、阳离子药物及氯化钠合用；可与酸碱性药物、钙镁离子配伍。
十二氨基硫酸钠
含十二烷基硫酸钠的乳剂型基质
硬脂醇 220g
十二烷基硫酸钠 10g
白凡士林 250g
羟苯甲酯 0.25g
羟苯乙酯 0.15g
丙二醇 120g
蒸馏水加至 1000g
解析：十二烷基硫酸钠：乳化剂
硬脂醇：油相，调节稠度，辅助乳化剂和稳定剂白凡士林：油相，润滑剂
丙二醇：保湿剂；羟苯甲酯和羟苯乙酯：防腐剂。
聚山梨酯（吐温类）
非离子型表面活性剂，O/W型乳化剂；对皮肤刺激小；
可与酸性药物、电解质配伍；
忌与碱类、重金属盐、酚类及鞣质配伍。
聚山梨酯为主要乳化剂的O/W型乳膏基质
硬脂酸 120g
单硬脂酸甘油酯 85g
油酸山梨坦 16g
甘油 75g
白凡士林 120g
聚山梨酯80 30g
山梨酸 2g
纯化水加至 1000g
解析：聚山梨酯80：乳化剂
油酸山梨坦、单硬脂酸甘油酯：稳定剂甘油：保湿剂；山梨酸：防腐剂。
聚氧乙烯醚类
平平加O、乳化剂-OP等；
①非离子型表面活性剂；
②O/W型乳化剂；
③不单独使用，需加入辅助乳化剂。
平平加-O为主要乳化剂的O/W型乳膏基质
硬脂醇 100g
液状石蜡 100g
羟苯乙酯 1g
白凡士林 100g
平平加O 25g
甘油 50g
纯化水加至 1000g
解析：平平加-O作为O/W型乳化剂，硬脂醇作为油相，为弱的O/W型乳化剂，两者经常混合使用组成非离子型复合乳化剂，可增加乳膏的稳定性和稠度。
乳化剂-OP为主要乳化剂的O/W型乳膏基质
硬脂酸 114g
蓖麻油 100g
硬液状石蜡 114mL
乳化剂-OP 3g
甘油 160mL
三乙醇胺 8mL
羟苯乙酯 1g
纯化水加至 1000mL
解析：少量硬脂酸和三乙醇胺反应生成有机胺皂，与乳化剂-OP共同作为O/W型乳化剂。
（2）W/O类乳化剂
多价皂
脂肪酸山梨坦类（Spans）鲸蜡醇
单硬脂酸甘油酯
非离子型表面活性剂；可单独用；
刺激小；
用作酸性药基质
多价皂为主要乳化剂的O/W型乳膏基质
硬脂酸 12.5g
单硬脂酸甘油酯 17g
蜂蜡 5g
地蜡 75g
液状石蜡 410ml
白凡士林 67g
双硬脂酸铝 10g
氢氧化钙 1g
羟苯乙酯 1g
纯化水加至 1000g
解析：氢氧化钙与部分硬脂酸反应生成的钙皂和双硬脂酸铝一起作
为W/O型乳化剂；
单硬脂酸甘油酯起辅助乳化的作用。
脂肪酸山梨坦为主要乳化剂的W/O型乳膏基质
单硬脂酸甘油酯 120g
白凡士林 50g
蜂蜡 50g
石蜡 50g
液状石蜡 250g
油酸山梨坦 20g
聚山梨酯80 10g
羟苯乙酯 1g
纯化水加至 1000g
解析：油酸山梨坦用量较大，为主要的W/O型乳化剂；
聚山梨酯80为O/W型乳化剂，可调节基质的HLB值至7左右，起稳定作用；
处方中油相的量大于水相，因此基质为W/O型乳膏基质； 单硬脂酸甘油酯起辅助乳化和增稠作用，使乳膏光亮细腻；蜂蜡、石蜡：调节稠度。
（四）附加剂
包括抗氧剂、防腐剂、保湿剂、增稠剂、透皮吸收促进剂等。
抗氧剂：水溶性和油溶性抗氧剂。 保湿剂：甘油、丙二醇、山梨醇等。防腐剂：防止微生物污染。
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