资源简介

(共22张PPT)
1.2剂型和溶解度
第一节
剂型的作用与分类
一、剂型的作用
药物化学结构
药物疗效
剂型
决定
实现
（一）剂型与给药途径
口服给药
片剂、胶囊剂和溶 液剂等；
皮肤给药
软膏剂、贴剂等；
静脉注射
注射剂。
剂型是药物的最终给药形式，剂型必须与给药途径相适应。
（二）剂型与疗效
剂型与药物的药理活 性——硫酸镁口服/注 射
剂型与药物的起效速度
剂型与药物的毒副作用—
—氨茶碱栓剂
剂型与疗效—脂质体、纳 米粒在肝脾的被动靶向
二、药物剂型的分类
（一）按给药途径分类
（二）按分散系统分类
（三）按形态分类
（四）其他分类
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（一）按给药途径分类
口服给药剂型，如片剂、胶囊剂、溶液剂、颗粒剂等。
口腔内给药剂型，如含片、舌下片、口腔黏贴片、口腔喷雾剂、 含漱剂等。
注射给药剂型 如注射剂、输液、缓释注射剂等。
呼吸道给药剂型，如气雾剂、吸入粉雾剂、喷雾剂等。
皮肤给药剂型，如溶液型、搽剂、酊剂、凝胶剂、贴剂等。
其他腔道或粘膜给药剂型（眼、鼻、直肠、阴道、耳部）
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（二）按分散系统分类
1．溶液型(分子、离子状态分散，≤1nm）
2．胶体型(1-100nm)
乳剂型
混悬型
气体分散型
微粒分散型
固体分散型
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（三）按形态分类
液体剂型
(如芳香水剂、溶液 剂、注射剂、合剂、
洗剂、搽剂等)
气体剂型
(如气雾剂、喷 雾剂等)
固体剂型
(如散剂、丸剂、 片剂、膜剂等)
半固体剂型
(如软膏剂、糊 剂等)。
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(四)其他分类
中药剂型（浸膏剂、流浸膏剂等）；
注射剂、滴眼剂等。
浸 制剂 无菌制剂
第二节
溶解度与溶解度测定
定义：在一定温度（气体在一定的压力）下，在一定溶剂中达到饱和时溶解 的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。
表示方法：溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液) 溶解溶质的最大克数来表示，亦可用物质的摩尔浓度mol/L来表示。
各国药典一般用一定温度（多为25℃）下1g药物溶于若干ml溶剂来表示相对 溶解度。
一、溶解度（solubility）
《中国药典》2015年版关于溶解度有七种表示方法
药物的溶解度数据可查阅各国药典、默克索引(The Merk Index)、专门性的溶 解度手册等。
1. 特性溶解度s0（intrinsic solubility）
指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生 相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。 在一些情况下，如果口服药物的特性溶解度小于1mg/mL，就
可能出现吸收问题。
药物溶解度
2. 平衡溶解度s（equisolubility）
药物在溶解过程中，要排除药物解离和溶剂的影响不太 可能，特别是对于弱酸、弱碱等弱电解质药物。一般情况下， 药物的溶解度指的是药物不排除解离、溶剂及杂质影响下， 所形成饱和溶液的浓度，称为平衡溶解度或表观溶解度。
二、溶解度的测定方法
1.药物的特性溶解度测定法
特性溶解度的测定是根据相溶原理图来确定的，在测定不同程 度的过饱和溶液的情况下，将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解 平衡，离心或过滤后，取出上清液并做适当稀释，测定药物在饱和 溶液中的浓度。以药物浓度为纵坐标、药物质量与溶液体积的比率 为横坐标作图，直线外推至比率为零处即得药物的特性溶解度。
假设某药物在0.1mol/L NaOH水溶液中的溶解度约为1mg/ml。实测时配制四 种浓度的溶液，即分别将3、6、12、24mg药物溶于3ml溶剂中，装入安瓿，计算 药物质量（mg）与溶剂用量（ml）之比，即药物质量-溶剂体积的比率分别为1、 2、4、8。将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡，离心或过滤后，取出上 清液并作适当稀释，测定药物在饱和溶液中的浓度。以测得药物溶液浓度为纵坐 标，药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图，直线外推到比率为零处即得药物 的特性溶解度。
测定举例
0
0
2
4
12
下图就是三种情况下测定的特性溶解度曲线
1
2
3
S0
6 8 10
药物/溶剂（mg/mL）
特性溶
解度
直线1斜率大于零，表明药物解离或缔合，杂质增溶；
直线2平行于横纵，表明药物纯度高，无解离与缔合，无相互作用； 直线3斜率小于零，表明存在盐析或离子效应，抑制溶解。
取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振 荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的实际浓度S并对配制 溶液浓度C作图，得下图。
2．平衡溶解度的测定
S
A
实际浓 度
C
配制浓度
平衡
溶解 度
曲线的折点A对应的 实际浓度s即为该药物 的平衡溶解度。
无论测定特性溶解度或平衡溶解度，一般都需要在低温（4~5 ℃ ）和
体温（37 ℃）两种条件下进行，以便为药物及其制剂的贮存和使用提供依 据。
测定时要注意恒温搅拌和达到平衡的时间。
取样时要保持温度与测试温度一致。
要滤除未溶的药物。
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