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第二章
药物制剂的设计与研究
片段1
药物制剂的设计概述
药物制剂设计是新药研究和开发的起点，是决 定药品质量的重要环节。
药物制剂的设计目的是根据临床用药的需要及 药物的理化性质，确定合适的给药途径和药物 剂型。
概述
（1）处方前工作
包括理化性质、药理学、药动学有一个较全面的 认识。（收集资料）
如果某些参数尚未具备而又是剂型设计所必须得
，应先进行试验，获得足够的数据以后，再进行 处方设计。（预实验）
药物制剂设计的过程：
（2）选择给药途径和剂型
根据药物的理化性质和治疗需要，结合各项临 床前研究工作，确定给药的最佳途径
综合各方面因素，选择合适的剂型。
（3）处方设计与优化
根据所确定的剂型的特点，选择合适于剂型的 辅料或添加剂，通过各种测定方法考察制剂的 各项指标
采用实验设计优化法对处方和制备工艺进行优 选。
在新药研发中，制剂的设计和优化是一项重要 研究内容。
高通量筛选 优化先导化合物 确定候选化合物 临床前研究 临床研究
化合物库的 成药性评价
先导化合物 成药性优化
候选化合物 处方前研究
处方和制剂 工艺
开始制剂设计
QbD
（质量源于设 计）
创新药物研发中的制剂设计
在药物候选化合物的筛选和优化过程，就应该及时引入 制剂设计的理念。
进入制剂开发阶段后，根据临床用药的需求设计适宜的 给药途径和剂型，更是药品成功的关键之一。
确定给药途径和剂型后，进一步设计和筛选合理的处方 和工艺，是经典药剂学研究的主要内容。
对于已上市的药物，基于更为安全和有效的目标而开展 的新制剂研究，是制剂设计研究的一项重要内容。
片段2
药物制剂的剂型设计
一、制剂设计的目的
药物制剂的设计目的——根据疾病的性质、临床用药的 需要以及药物的理化性质，确定适宜的给药途径和剂型， 选择合适的辅料、制备工艺，筛选制剂的最佳处方和工艺条 件，确定包装，最终形成适合于生产和临床应用的制剂 产品。
第二节 制剂设计的基础
药物制剂设计的五个基本原则：
① 安全性（safety）；
② 有效性（effectiveness）；
③ 可控性（controllability）；
④ 稳定性（stability）；
⑤ 依从性（compliance）；
疾病的种类和特点
不同的给药途径
不同的用药部位
对吸收快慢要求的不同
给药途径和剂型的确定
对制剂有不同的 要求
制剂的给药途径
分类 定义 举例
经胃肠道给 药剂型 系指药物制剂经口服给药、 进入胃肠道，经胃肠道吸 收而发挥药效的剂型
如片剂；胶囊剂；口 服溶液剂及混悬剂等
如注射给药；肺部吸
非经胃肠道 系指除经胃肠道口服给药 入给药；经皮给药；
给药剂型 途径以外的所有其他剂型 黏膜给药及腔道给药
等
总体思路
原料药的理化性质、 生物学性质、相容性、 相关辅料性质的研究
剂型和给药 途径的确定
临床治疗需求、依从性
文献调研、预实验
处方前工作
片段3
药物制剂的处方前研究---概述
处方前研究（preformulation）——在药物制剂的研究 阶段，首先需要对候选化合物的化学、物理以及生物学 性质等进行一系列的研究。
处方前研究的主要目的是为后期研制稳定且具有适宜 生物学特性的剂型提供依据。
第三节 处方前研究
文献资料的检索，调研清楚该药物的国内外研究情况， 尽量全面收集到所需的有关科学数据。
该药物的物理化学性质、理化常数、光谱资料等，为建 立质量控制方法奠定基础。
该药物的稳定性与辅料的相容性情况，为制剂的剂型、 制备工艺条件、处方组成等提供科学依据。
处方前研究（Preformulation)内容：
光盘检索： C A 、 I P A 、 M e d l i n e 、 D r u g & Pharmacology、中国生物医学文献光盘数据库、中国 科技期刊光盘数据库等。
网络检索：Medline、Rxlist、griffin、pharmacy、US patent、FDA、中国生物科技期刊库、万方数据库、 CPA等
文献检索
期刊检索：J Pharm Sci, Pharm Res, DDIP, J Contr Rel, Int J Pharm, IPA, CA, 中国药学文摘、国内药学 期刊杂志等。
书刊检索： Handbook of pharmaceutical excipients； Developing soild oral dosage forms
工具书检索：USP、BP、CP、PDR、Mardindale、
Pharm Project等。
专利检索： 国际、国内（SooPAT专利检索）
文献检索
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