资源简介

(共27张PPT)
PART 05
模块五内脏系统药物
情境五H1受体阻断药
结构与药理作用分析
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02
03
⑴ 培养学生正确选择用药的严谨的工作态度；
⑵ 培养学生与人合作、沟通及协调能力。
⑴ 掌握代表药物氯苯那敏的结构、性状、作用、用途、不良反应等。
⑵ 熟悉其他组胺受体阻断药的作用特点。
⑶ 了解组胺受体的分布、生物效应以及组胺受体阻断药的分类。
⑴ 能够正确选择与应用H1受体阻断药。
⑵能够正确贮存保管H1受体阻断药。
01 素质目标
02 知识目标
03 能力目标
相关链接
组胺受体与组胺的生理作用
组胺(Histamine) 是广泛存在于动物体内（包括人体）的一种活性物质，由组氨酸在脱羧酶的催化下脱羧而成。组胺通常与肝素和蛋白质结合，其无活性的复合物储存在肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。当机体受到毒素、水解酶、食物及一些化学物品等变态原或理化刺激损伤这些细胞时，引发抗原-抗体反应，肥大细胞脱颗粒，使组胺释放进入细胞间液，与受体结合产生特定的生理作用。
组胺受体分布及效应表
受体 分布 效应
H1 支气管、胃肠、子宫平滑肌 皮肤血管、毛细血管 心房、房室结 中枢 收缩
扩张、通透性增加
收缩力加强、心率加快、传导变慢
觉醒反应，剌激神经末梢引起痛和痒
H2 胃壁细胞 血管 心室、窦房结 胃酸分泌增加
扩张
收缩力加强、心率加快
过敏原
机体
IgE免疫球蛋白
肥大细胞嗜碱性粒细胞结合
IgE-肥大细胞
IgE-嗜碱性粒细胞
过敏原（再次进入机体）
细胞脱颗粒
释放活性递质（组胺、白三烯等）
出现临床表现
过敏性休克
荨麻疹
哮喘
呕吐、腹泻
H1受体阻断药
人工合成的H1受体阻断药多具有乙基胺的共同结构，乙基胺与组胺的侧链相似，对H1受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断H1受体。
一、H1受体阻断药的分类
乙二胺类，
常用药物：曲吡那敏
Hl受体拮抗剂
按化学结构可分为
氨基醚类，
常用药物：苯海拉明
丙胺类，
常用药物：马来酸氯苯那敏
三环类，
常用药物：异丙嗪
哌嗪类，
常用药物：布克力嗪
哌啶类：
常用药物：赛庚啶
二、H1受体阻断药药理作用
【药理作用】
H1受体阻断作用：
对抗胃肠、支气管平滑
肌收缩有独断作用，但
不能完全对抗血管扩张。
中枢抑制作用：
镇静催眠（苯海拉明、
异丙嗪强；阿司咪唑无）。
抗胆碱作用：
①中枢抗胆碱产生防晕止吐；
②外周抗胆碱能产生阿托品样作用。
局麻药和a受体阻断作用
三、H1受体阻断药临床应用
【临床应用】
变态反应性疾病：
皮肤、黏膜、
输血、输液。
镇静和催眠。
晕动病及呕吐。
四、H1受体阻断药不良反应
【不良反应】
中枢抑制：
嗜睡，头晕乏力。
消化道反应：
恶心、呕吐。
阿司咪唑可致晕厥、心脏停跳。
阿托品样作用：
视觉模糊，口干等。
白色结晶性粉末，无臭，味苦，有麻痹感。在水中极易溶解，在氯仿或乙醇中易溶。
五、代表药物：盐酸苯海拉明
【性状】
HCL
苯海拉明
【稳定性】
本药为醚类物质，不活泼，纯品对光稳定。但含二苯甲醇等杂质时，遇光渐变色。本品结构中两个苯基与α-碳共轭，易受质子催化，分解成二苯甲醇和二甲氨基乙醇。
苯海拉明
【药理作用】
能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管平滑肌的作用。
对中枢神经系统有较强的抑制作用。
1
2
苯海拉明
【临床应用】
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适用于皮肤黏膜的过敏性疾病。
治疗晕动病及呕吐：常用的复方制剂：茶苯海拉明。
苯海拉明
【不良反应】
常见嗜睡、头晕、困倦、乏力等不良反应。
还可引起口干、腹泻、视物模糊、便秘等消化道症状。
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本品为白色结晶性粉末，无臭、味苦，极易溶于水，游离碱为油状物，马来酸酸性较强，使本品水溶液呈酸性。
六、代表药物——马来酸氯苯那敏
【性状】
马来酸氯苯那敏
【药理作用】
本品抗组胺作用强而持久，对中枢作用轻，嗜睡作用较小。
鼻炎
皮肤黏
膜过敏
儿童疾病
药物反应
联合用药
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对常年过敏性鼻炎、季节性过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎有效；亦可用于呼吸道感染引起的鼻黏膜充血和鼻窦炎。
主要用于皮肤、黏膜的变态反应性疾病，如血管性水肿、枯草热、过敏性结膜炎等，并可缓解昆虫蛰咬性皮炎、接触性皮炎引起的皮肤瘙痒和水肿。
除对儿童的上呼吸道感染有效外，还可用于胃肠道变态反应性疾病。
用于预防输血、输液反应及药物反应引起的药疹及其他症状。
与复方阿司匹林或其他解热镇痛药配合用于治疗感冒、缓解流泪、打喷嚏、流涕等感冒症状。
马来酸氯苯那敏
马来酸氯苯那敏
【不良反应】
A
I
D
A
消化系统
泌尿系统
精神症状
有些人服药后还
可出现胸闷、口鼻黏
膜干燥、痰黏稠、咽
喉痛、疲劳、虚弱感、
心悸或皮肤瘀斑、出
血倾向。
服药后可出现食欲减退、恶心、上腹不适感或胃痛等不良反应。
过量服用时可出现排尿困难、尿痛等症状。
主要表现为烦躁，过量时可出现先中枢抑制，后中枢兴奋症状，甚至可导致抽搐、惊厥等表现。儿童易发生焦虑、入睡困难和神经过敏。
氨基醚类：氯马斯汀
七、无嗜睡作用的H1受体拮抗剂
丙胺类：阿伐斯汀
哌嗪类：盐酸西替利嗪
三环类：氯雷他定
哌啶类：阿司咪唑
无嗜睡作用的
H1受体拮抗剂
除乙二胺类外，其他五种结构类型的H1受体拮抗剂均开发出了无嗜睡作用的药物。
服用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机为什么暂时不能驾驶车辆？如果司机要驾驶车辆，应选用哪种药物比较合适？
课堂活动
实例分析
根据盐酸西替利嗪（仙特敏）的结构，分析其
属于非镇静类H1受体拮抗剂的原因
由于盐酸西替利嗪分子结构中存在羧基，易离子化，极性较大，不易透过血脑屏障，进入中枢神经系统的量极少，故该药基本无镇静作用，因而属于非镇静类H1受体拮抗剂，为临床常用的抗过敏药。
常用感冒药
1.氨咖黄敏胶囊（速效伤风胶囊）： 12粒宜昌民康药业本品为复方制剂，其每粒组分为：对乙酰氨基酚0.25g、马来酸氯苯那敏0.003g、咖啡因0.015g、人工牛黄
2.雷蒙欣： 10片 赤峰制药厂氢溴酸右美沙芬、盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏、
3.新康泰克： 12粒中美天津史克制药有限公司 盐酸伪麻黄碱90mg ;马来酸氯苯那敏（扑尔敏） 4mg。
知识链接
4.康得： 10片中美天津史克制药有限公司本品为复方制剂，每片含主要成份对乙酰氨基酚500毫克，氢溴酸右美沙芬15毫克，盐酸伪麻黄碱30毫克和马来酸氯苯那敏(扑尔敏)2毫克。
5.泰诺： 美国强生每片含对乙酰氨基酚325mg，盐酸伪麻黄碱30mg，氢溴酸右美沙芬15mg，马来酸氯苯那敏2mg
6.感冒清胶囊 12粒厦门明龙制药 南板蓝根, 大青叶 , 金盏银盘 ,岗梅, 山芝麻 , 对乙酰氨基酚 , 穿心莲叶 , 盐酸吗啉胍 , 马来酸氯苯那敏
目标检测
一、单选题
1.不引起中枢镇静作用的H1受体阻断药是（ C ）
A.苯海拉明 B.异丙嗪 C.阿司咪唑 D.曲吡那敏
2.苯海拉明中枢镇静作用的机制是（ B ）
A.激动H1受体 B.阻断H1受体 C.激动H2受体 D.阻断M受体
3.治疗晕动病可选用（ B ）
A.西咪替丁 B.苯海拉明 C.尼扎替丁 D.特非那定
4.H1受体阻断药不能治疗的疾病是（ C ）
A.多动症 B.变态反应性疾病 C.过敏性休克 D.失眠
5.王某，男性，汽车司机，吃河虾后，全身皮肤散在出现大小不等的红色风团，剧难忍，诊断为“荨麻疹”。你认为应该选用下列何药治疗( B )
A.异丙嗪 B.特非那定 C.氯苯那敏(扑尔敏) D.苯海拉明
6.刘女士，38岁，因准备出差而请医生开药以预防晕车，选用下列哪种药物为宜( D )
A.氯苯那敏 B.特非那定 C.西替利嗪 D.苯海拉明

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