资源简介

(共34张PPT)
PART 04
模块五内脏系统药物
情境四利尿药结构与药理作用分析
01
02
03
⑴ 培养学生正确选择用药的严谨的工作态度；
⑵ 培养学生与人合作、沟通及协调能力。
⑴ 掌握代表药物呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯及甘露醇的作用、用途、不良反应。
⑵ 熟悉代表药物呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯及甘露醇的作用、用途。
⑴ 能够正确选择与应用利尿药。
⑵能够正确贮存保管利尿药。
01 素质目标
02 知识目标
03 能力目标
问题实例
某患者患急性肾炎，给予呋塞米静脉注射，每日2次，患者尿量增加、水肿减轻，但5天后出现低血钾现象，为什么？怎么预防？
观看视频回答：尿液形成有哪几个过程？
尿液生成过程
肾小球滤过
肾小管和集合管的重吸收
肾小管和集合管的再分泌
肾单位
肾小体
远曲小管
近曲小管
肾小管
肾小囊
肾小球
曲部
直部
直部
曲部
细段：降枝、袢部、升枝
髓袢
肾单位结构
利尿药是作用于肾脏，增加电解质和水的排出，减少细胞外液，使尿量增多的药物。
主要用于水肿、高血压、心衰、肾衰等疾病的治疗。
目前常用的利尿药大多数是通过抑制肾小管重吸收，而产生利尿作用。
一、利尿药
利尿药主要通过增加肾小球的滤过，减少肾小管、集合管重吸收及分泌而发挥作用。
抑制Na+、Cl-重吸收
抑制碳酸酐酶活性，H+生成↓，Na+- H+交换↓
对抗醛固酮作用，抑制Na+-K+交换
利尿药作用强度与作用部位（范围）相关
利尿药的利尿作用原理
利尿药的利尿作用原理
1.肾小管各段功能 2.利尿药作用部位
乙酰唑胺
噻嗪类
螺内酯、氨苯蝶啶
3
3
4
呋塞 米
2
1
Na+
Na+
K+
K+
2Cl-
2Cl-
H2O
H2O
髓袢
K+
K+
H+
H+
皮质
髓质
（高渗）
Na+
Na+
H+
NaCl
Cl-
Na
Cl
高效利尿药，
常用药物：呋塞米
中效利尿药，
常用药物：氢氯噻嗪
低效利尿药，
常用药物：螺内酯
1
2
3
利尿药的分类
按照利尿效能和作用部位
高效类、中效类利尿药作用强度比较
为白色结晶性粉末，在丙酮中溶解，水中不溶，乙醇中微溶。因为有一个游离的羧基显弱酸性，可溶于氢氧化钠溶液。
（一）高效利尿药－呋塞米
【性状】
实例分析
下列处方是否合理？
有位患者系肝硬变腹水，医生开据了下列处方：
呋塞米注射液 40mg
iv
25%葡萄糖注射液 40ml
为钠盐，pH 8.5～10.0
葡萄糖注射液（中国药典规定 pH 3.2～5.5）
以葡萄糖注射液稀释后，因pH改变，呋塞米有出现细微沉淀、变浑浊的可能，因此两药不能配伍使用。
不合理
呋塞米
【药理作用】
利尿作用强大、迅速
还可以降血压
扩血管：静脉注射呋塞米
可扩张肾血管，扩张小静
脉，治疗肺水肿
呋塞米
【临床应用】
01
02
03
04
05
严重水肿：
心性、肾性、肝性
治疗急性肺水
肿的首选药
加速毒物排泄
重症高血压
的辅助治疗
防治急性肾
功能衰竭
呋塞米
【不良反应】
水和电解质紊乱
(低钾、低钠、低氯)
耳毒性
胃肠反应、过敏反应、高血糖
高尿酸血症
低钾：恶心、呕吐、腹胀、肌无力、强心苷毒性↑
避免与氨基糖苷类及一、二代头孢类抗生素合用
抑制尿酸排泄诱发痛风
呋塞米
【禁忌症】
糖尿病及痛风患者
有肝肾功能不良、心律失常患者
无尿、轻度妊娠水肿、胰腺炎、红斑狼疮患者
目标检测
一、单选题
1. 治疗急性肺水肿的首选药（ ）
A.呋塞米 B.氢氯噻嗪 C.螺内酯 D.氢氟噻嗪
本品为白色结晶性粉末，无臭，味微苦。在水中不溶，含磺酰氨基显弱酸性，在氢氧化钠溶液中溶解。
（二）中效利尿药——氢氯噻嗪
【性状】
本品固体室温放置5年，未见显著降解。但水溶液可发生水解，加热和加碱会加速水解。
氢氯噻嗪
【稳定性】
氢氯噻嗪
【药理作用】
利尿作用
降压作用
抗利尿作用
【临床应用】
A
I
A
治疗各种水肿
高血压
尿崩症
氢氯噻嗪
【不良反应】
氢氯噻嗪
高尿酸血症、
高血糖、
高脂血症
过敏反应
水和电解质紊乱（低钾、低钠、低氯）
实例分析
下列处方是否合理？
为什么？
分析：此处方属不合理用药。原因①氢氯噻嗪能促进钠、水排泄，减少血容量，降低心 脏的前、后负荷，消除或缓解静脉淤血及其所引起的肺水肿和外周水肿，但其可引起血钾降低；②泼尼松具有保钠、排钾作用，可引起水钠潴留而加重患者的水肿，同时降低血钾；③氢氯噻嗪与泼尼松合用可明显降低血钾，地高辛在低血钾时易引起中毒。
白色或类白色微结晶性粉末。空气中稳定，室温下久置可发生降解产生坎利酮，本品无明显药理活性，而经肝代谢后为有活性的坎利酮后发挥作用。
（三）弱效利尿药
1.醛固酮受体拮抗药-螺内酯
1.作用于远曲小管及集合管，拮抗醛固酮受体，产生保钾、排钠的利尿作用。
2.体内醛固酮水平增高时作用显著。
螺内酯
【药理作用】
1.用于醛固酮增高的顽固性水肿；
2.与中、强效利尿药合用，既能增强利尿效果，又可防止低钾血症。
螺内酯
【临床应用】
【不良反应】
1.久用可致高血钾症
2.有性激素样副作用
2.肾小管上皮细胞钠通道抑制剂
常用氨苯蝶啶和阿米洛利
为保钾利尿药中作用最强的药物。用于治疗水肿性疾病，亦可用于难治性低钾血症的辅助治疗。
课堂活动
讨论：氢氯噻嗪和螺内酯联合应用的益处是什么？
螺内酯是醛固酮的拮抗剂，有抑制排钾和重吸收钠的作用，作用慢弱，但持久，主要副作用是高血钾症，而氢氯噻嗪作用较快较强，主要抑制Na+和Cl-的重吸收，但也有轻微的抑制K+和HCO3-的重吸收作用，长期服用可发生低血钾症，两者合用，互为补充，疗效增加，不良反应减少。
脱水药是能迅速提高血浆渗透压使组织脱水的药物。由于有渗透利尿作用，又称渗透性利尿药。口服无效，需IV
特点：1.在体内不易被代谢
2.不易从血管透入组织细胞中
3.易经肾小球滤过
4.不易被肾小管重吸收
二、脱水药
葡萄糖 甘露醇 山梨醇
(mannitol) （sorbitol） （Glucose）
代表药物
甘 露 醇
【药理作用】
1.脱水作用： 静脉给药后，不易透过血管壁，通过提高血浆渗透压引起组织、细胞脱水，血容量↑，肾血流↑（不被机体代谢）
2.利尿作用： 肾小球滤过后不易被肾小管重吸收，管腔内渗透压升高、重吸收减少、尿量增加。
【临床应用】 20%高渗
1.脑水肿：降低颅内压消除脑水肿的首选药
2.防治急性肾功能衰竭
3.青光眼
【应用注意】心功不全、肺水肿、活动性颅内。 出血禁用
其它脱水药：山梨醇（25%）、50%葡萄糖
目标检测
一、单选题
1. （ ）久用可致高血钾症A.呋塞米 B.氢氯噻嗪 C.螺内酯 D.氢氯噻嗪
2.临床上（ ）常与噻嗪类或高效利尿药合用，既能增强利尿效果，又可防止低钾血症。
A.呋塞米 B.氢氯噻嗪 C.螺内酯 D.氢氟噻嗪
3.治疗轻、中度心源性水肿的首选药（ ）
A.呋塞米 B.氢氯噻嗪 C.螺内酯 D.氢氟噻嗪
4.关于氢氯噻嗪降压的作用机理，错误的是：
A、降低血管平滑肌对缩血管物质的反应性B、诱导血管壁产生扩血管物质
C、长期应用，可使细胞内Na+减少D、细胞内Na+减少的同时，细胞内Ca2+增加
壹
贰
叁
复习本次课的重点内容
完成本次课作业
完成本次课学习笔记
线下学习要点
肆
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