资源简介

(共41张PPT)
PART 01
模块五内脏系统药物
情境一消化系统药物结构与药理作用分析
01
02
03
⑴ 培养学生正确选择用药的严谨的工作态度；
⑵ 培养学生与人合作、沟通及协调能力。
⑴ 掌握雷尼替丁等H2受体阻断药作用和临床用途。
⑵ 熟悉抗消化性溃疡药的分类、作用和临床用途。
⑶ 了解其他消化系统药物的分类及作用。
⑴ 能够正确选择与应用消化系统药物。
⑵能够正确贮存保管消化系统药物。
01 素质目标
02 知识目标
03 能力目标
问题实例
患者李某，20岁，一年前出现上腹部疼痛，餐后发生，嗳气、反酸，时轻时重，腹部无明显压痛。如何治疗？
一、抗消化性溃疡药
观看视频回答问题：哪些原因会引起消化性溃疡？
消化性溃疡是指胃肠道黏膜被胃酸和胃蛋白酶等自身消化而发生的溃疡，好发于胃和十二指肠。
消化性溃疡
根据发生的部位可分为：胃溃疡和十二指肠溃疡
消化性溃疡发病机制
损伤因素
主要包括胃酸、胃蛋白酶及幽门螺杆菌
保护因素
主要包括胃肠道的黏液-碳酸氢盐屏障、黏膜屏障
胃肠道的损伤因素
和保护因素二者之
间平衡失调引起的
消化性溃疡的形成
胃溃疡主要是由于保护因素减弱引起的；十二指肠溃疡主要是由于损伤因素增强引起的。
枸橼酸铋钾
胃舒平
消化性溃疡药分类
抗消化性溃疡药按作用机制
抗酸药
抗幽门螺杆菌药
胃黏膜保护药
抑制胃酸分泌药
阿莫西林
西咪替丁
抗酸药是一类弱碱性物质。口服后能中和胃酸而降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。
（一）抗酸药
理想的
抗酸药
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作用迅速持久
不吸收
不产气
不引起腹泻或便秘
对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用
1.理想的抗酸药
药物 作用特点比较
氢氧化镁 作用强，显效快，导泻，肾功能不良可致血镁过高。
三硅酸镁 较弱，慢，持久，在胃内生成胶状二氧化硅保护溃疡面。
氧化镁 强，缓和而持久，肠道难吸收，产生的氯化镁有泻下作用。
碳酸钙 较强，快而持久，可产生CO2，进入小肠的Ca2+可促进胃泌素分泌，引起反跳性胃酸分泌增加。
碳酸氢钠 强，快而短暂，产生CO2引起嗳气、腹胀，继发胃酸分泌增加。口服吸收可引起碱血症和尿液碱化。
氢氧化铝 较强，显效缓慢，持久。生成的氧化铝有收敛、止血、致便秘的作用。长期服用可减少肠道对磷酸盐的吸收，易致骨软化。
2.常用抗酸药
药物 组成成份
胃舒平（复方氢氧化铝片） 氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏
胃得乐 碳酸镁、碳酸氢钠、次硝酸铋、大黄
为了增强作用，减少不良反应，抗酸药较少单用，大多组成复方制剂。
3.常用复方抗酸药
胃舒平
胃舒平可起到中和胃酸、减少胃液分泌和解除胃肠平滑肌痉挛的作用。
药理
作用
1
胃舒平能影响磷的吸收，鸟粪石型结石（磷酸铵镁结石）患者服用胃舒平，可因磷酸盐吸收减少而减缓结石的生长或防止其复发。
2
也可用于治疗甲状旁腺功能减退症和肾病型骨软化症患者以调节钙磷平衡。
3
胃舒平
长期大剂量服用，可致严重便秘、粪便结块而引起肠梗阻。
老年人长期服用，可致骨质疏松。
肾功能不全患者服用后，可能引起血铝升高。
1
2
3
不良反应
（二）胃黏膜保护药
是指增强胃、十二指肠黏膜防御功能的药物。常用药物：枸橼酸铋钾、硫糖铝等。
较新的黏膜保护剂如前列腺素类似物、替普瑞酮、瑞巴派特等，均具有增强黏膜抗损伤能力和加速溃疡愈合的作用。
枸橼酸铋钾
不抑制胃酸分泌，在胃液pH条件下能形成氧化铋沉着于溃疡表面或基底肉芽组织，形成保护屏障而抵御胃液、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。
在酸性条件下能聚合成胶状物，与溃疡面上的黏蛋白结合成保护膜，保护胃黏膜免受胃酸、胃蛋白酶的刺激和腐蚀作用。能刺激胃黏膜合成前列腺素，发挥保护胃黏膜作用。使表皮生长因子浓集于溃疡部位，促进慢性溃疡的愈合。还有抗幽门螺杆菌作用。用于胃和十二指肠溃疡、慢性糜烂性胃炎、反流性食管炎等。
硫糖铝（Sucralfate）
米索前列醇：为前列腺素E1的衍生物，能抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌；增加胃黏液和HCO3-的分泌，保护胃黏膜；促进胃黏膜上皮细胞再生。主要用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起的消化道出血，对非甾体抗炎药引起的胃黏膜损伤尤为适合。
（三）抗幽门螺杆菌药
幽门螺杆菌在胃上皮表面生长，产生多种酶及细胞毒素，能损伤粘液层、上皮细胞、胃血流功能。是胃、十二指肠溃疡的危险因素，根治此菌可明显增加溃疡愈合率，减少复发率。
临床应用的抗幽门螺杆菌药有：抗生素及化学合成抗菌药，常用药物有青霉素、氨基糖苷类、头孢菌素类、氧氟沙星、环丙沙星、红霉素等。
人物链接
“献身”幽门螺旋杆菌的诺奖得主
2005年，马歇尔与他的伙伴沃伦登上了诺贝尔奖的领奖台。距离他们第一篇论文发表的21年后，他们终于拿到了应有的荣誉。虽然与其他诺奖成果相比，幽门螺杆菌的发现技术含量不算高。但这项发现，却真实地改变了一类疾病的治疗。正是他们20多年来的坚持，造福了数以亿计的患者。回想过去那一杯细菌，马歇尔心中只有两个字——值了！
知识拓展
目前，临床治疗抗幽门螺杆菌的药物采用三联疗法。用药方案一般分为两种，一是以质子泵抑制剂为基础，加上克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑中的两种；二是以铋剂为基础，加上述抗生素中的两种。疗程一般七天，可将根除率提高到80%以上。
目标检测
一、单选题
1. 作用强，显效快，导泻，肾功能不良可致血镁过高的抗消化性溃疡的药物（）
A.氢氧化镁 B.三硅酸镁 C.碳酸钙 D.碳酸氢钠
2.作用较强，快而持久，可产生CO2，进入小肠的Ca2+可促进胃泌素分泌，引起反跳性胃酸分泌增加的抗消化性溃疡的药物（）
A.氢氧化镁 B.氧化镁 C.碳酸钙 D.碳酸氢钠
3.作用强，快而短暂，产生CO2引起嗳气、腹胀，继发胃酸分泌增加。口服吸收可引起碱血症和尿液碱化的抗消化性溃疡的药物（）
A.氢氧化镁 B.氧化镁 C.碳酸钙 D.碳酸氢钠
4.作用较强，显效缓慢，持久。生成的氧化铝有收敛、止血、致便秘的作用。长期服用可减少肠道对磷酸盐的吸收，易致骨软化的抗消化性溃疡的药物（）
A.氢氧化铝 B.氧化镁 C.碳酸钙 D.碳酸氢钠
5.可导致消化性溃疡病的重要病因是（）
A.化学物质的刺激 B.强烈的精神刺激
C.幽门螺杆菌感染 D.吸烟
6.在消化性溃疡形成中起到关键作用的因素为（）
A.Hp感染 B.黏膜血流减少 C.黏膜屏障的完整性 D.胃酸
胃 酸
胃酸由胃壁细胞分泌，胃壁细胞上存在组胺H2、M1、胃泌素3种与胃酸分泌相关的受体，最终激活H+泵（H+-K+-ATP酶）分泌胃酸。阻断这些受体，可以抑制胃酸分泌。
（四）胃酸分泌抑制药
质子泵抑制药
M1受体阻断药
H2受体阻断药
胃泌素受体阻
断药
胃酸分泌抑制药分类
胃酸分泌抑制药
奥美拉唑
西咪替丁
抗胆碱药
丙谷胺
1.质子泵抑制药
通过与 H+ 泵结合，抑制质子泵功能，使 H+ 不能从胃壁细胞泵入胃腔，抑制基础胃酸分泌和组胺、五肽胃泌素、M受体激动药等刺激引起的胃酸分泌。常用药物有奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑等。
奥美拉唑
白色或类白色结晶性粉末，无臭。易溶于二氯甲烷，略溶于甲醇或乙醇，不溶于水，在0.1mol/L氢氧化钠溶液中溶解。
【性状】
奥美拉唑
本药不稳定，在强酸性水溶液中很快分解；且需避光保存。故本品制剂为肠溶胶囊。
【稳定性】
奥美拉唑
【药理作用】
减少胃蛋白酶的分泌。
具有较弱的抗幽门螺杆菌作用。
抑制H+泵（H+-K+-ATP酶）减少胃酸分泌，作用强大。
奥美拉唑
【临床应用】
①
③
②
胃、十二指肠溃疡
卓-艾综合症
反流性食管炎（优于H2受体阻断药）
(Z-E综合征；胃泌素瘤，促胃液素瘤) 是一种由胰腺或十二指肠的产胃泌素肿瘤引起的以明显的高胃泌素血症，高酸分泌和消化性溃疡为特征的综合征。
奥美拉唑
【不良反应】
头晕
恶心
口干
失眠
外周神经炎
2.H2受体阻断药
主要是通过阻断胃壁细胞的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。常用药物有西咪替丁。
结构类型：
咪唑类：西咪替丁、依汀替丁
呋喃类：雷尼替丁
噻唑类：法莫替丁、尼扎替丁
哌啶类：罗沙替丁
吡啶类：依可替丁
H2受体阻断药
雷尼替丁
法莫替丁
罗沙替丁
依可替丁
西咪替丁
【性状】
白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭。在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在异丙醇中略溶，在水中微溶，在盐酸中易溶。
西咪替丁
【稳定性】
西咪替丁分子中具有的氰基结构，可水解生成氨甲酰胍，加热进一步水解形成胍类化合物。
西咪替丁
【药理作用】
西咪替丁通过阻断胃壁细胞上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，能降低分泌的量和胃内酸度。
西咪替丁对胃蛋白酶分泌也有抑制作用。
西咪替丁还有轻度抗雄激素作用。
1
2
3
西咪替丁
【临床应用】
1
主要用于消化道溃疡，对十二指肠溃疡疗效佳。
2
也用于上消化道出血，反流性食管炎、佐林格-埃利森综合征等。
西咪替丁
【不良反应】
消化系统反应有恶心、呕吐、腹胀、腹泻和便秘。
中枢神经系统反应有头痛、头晕、乏力、嗜睡、焦虑、幻觉等。
肾功能不良的老年人使用较大剂量可出现精神紊乱。
对骨髓有一定的抑制作用，少数人用后有中性粒细胞减少和再生障碍性贫血。
男性长期服用可引起乳腺发育、性功能减退和阳痿。
3.胃泌素受体阻断药
常用药物有丙谷胺。丙谷胺化学结构与胃泌素相似，能竞争性阻断胃泌素受体，从而减少胃酸分泌，对胃黏膜有保护作用和促进溃疡愈合作用。其疗效较H2受体拮抗药差，较少单独使用。
抗消化性溃疡药小结
2、H2受体阻断药 ↓胃酸分泌
6 、胃黏膜保护药 形成胃黏膜屏障
5、H+-K+-ATP酶抑制药 ↓胃酸分泌
1、抗酸药 中和胃酸
7、抗菌药物 根除 H.pylori
3、M1受体阻断药 ↓胃酸分泌
4、胃泌素受体阻断药 ↓胃酸分泌
目标检测
一、单选题
1. 某私营企业主，长期工作紧张，不能一日三餐和按时就餐，并且时常饮酒应酬，导致胃溃疡，应服用何种药治疗（）
A.氢氧化镁B.法莫替丁C.异丙嗪D.特非那定
2.某男，52岁，时常有反酸、嗳气及上腹部疼痛等症状。经胃内窥镜检查，患有胃溃疡，幽门螺杆菌(Hp)检查呈阳性。最好应用何药与克拉霉素、替硝唑合用，根除Hp进行治疗用（）
A.质子泵抑制药 B.丙胺太林C.丙谷胺D.恩前列醇
3.患者，75岁，间断上腹痛十余年，表现为餐后半小时上腹胀痛，持续2～3小时，自行缓解，入院诊断为胃溃疡。下列不是治疗胃溃疡的药物（）
A.胃舒平 B.枸橼酸铋钾 C.阿莫西林 D.阿司匹林

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