资源简介

(共23张PPT)
PART 03
模块四心血管系统药物
情境三抗高血压药结构与药理作用分析
01
02
03
⑴ 培养学生正确选择用药的严谨的工作态度；
⑵ 培养学生与人合作、沟通及协调能力。
⑴ 掌握掌握代表药物普萘洛尔、哌唑嗪、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦的药理作用、临床用途。
⑵ 熟悉普萘洛尔、哌唑嗪、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦的性状、稳定性及不良反应。
⑶ 了解其他降压药的作用特点、临床应用及不良反应；肾素-血管紧张素系统抑制药的作用机制。
01 素质目标
02 知识目标
03 能力目标
⑴ 能够正确选择与应用抗高血压药物。
⑵能够正确贮存保管抗高血压药物。
常用抗高血压药物
RAAS系统抑制药
肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）， 是由肾素、血管紧张素及其受体等构成的重要的血压调节系统。
二、RAAS系统抑制药
1
本类药物通过抑制 ACE，使AngⅡ生成减少，血管扩张，外周阻力降低；
2
醛固酮分泌减少，水钠排除增多；
3
NA释放减少，血压下降。
4
缓激肽水解减少，可加强缓激肽的血管扩张作用，使血压进一步下降。
（一）血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）
血管紧张素原
血管紧张素Ⅰ
血管紧张素Ⅱ
血管紧张素Ⅱ受体
收缩血管、促进NA释放、促醛固酮分泌、水钠潴留
血压
激肽原
缓激肽
降解产物
PG前列腺素E2、PG前列环素 I2
ACEI
肾素
转化酶
激动
激肽酶Ⅱ
血管扩张
血压
抑制
抑制
卡托普利（ 巯甲丙脯酸）
依那普利（悦宁定）
雷米普利（瑞泰）
赖诺普利
培哚普利（雅施达）
福辛普利（蒙诺）
代表药物
卡托普利
性 状
本品为白色结晶性粉末，有类似蒜的特臭，溶于水。分子中有两个手性碳原子，具左旋光性。
1.卡托普利的结构分析
显酸性
易水解
具还原性
卡托普利
结构中的-SH有还原性，遇光或在水溶液中，易被氧化生成二硫化物。加入螯合剂或抗氧剂可延缓氧化。
2.影响卡托普利稳定性
3.卡托普利的药理作用
1
逆转AngⅡ引起的器官损害，
2
不伴有反射性心率加快；
3
肾血管阻力降低，肾血流量增加。对肾性高血压效果好；
4
对脂质代谢无明显影响，不易引起电解质紊乱。
特点：口服有效，起效快，降压作用中等偏强；长期服用无耐受性。
5
增强机体对胰岛素的敏感性。
4.卡托普利的临床应用
高血压：单独使用可治疗各种高血压，对于原发性、肾性及高肾素型高血压疗效均佳；尤适用于伴有糖尿病、左心室肥厚等高血压患者。
回答问题
5.卡托普利的不良反应
低血压 : 应从小量开始
刺激性干咳
过敏反应
高血K+、
不良反应
血管神经性水肿偶见
久用血Zn2+↓：皮疹、味觉↓、嗅觉缺损、脱发，应补Zn2+
目前发现的AngⅡ受体拮抗药（ARB）主要为AT1受体拮抗药，其降压作用与ACEⅠ相似。由于对缓激肽系统无影响，没有ACEⅠ的血管神经性水肿、咳嗽等不良反应。常用药物为氯沙坦、缬沙坦等。
氯沙坦(Losartan)
缬沙坦(Valsartan)
伊贝沙坦（Irbesartan）
坎地沙坦（candesartan）
替米沙坦（telmisartan）
（二）血管紧张素Ⅱ受体阻断药（ARB）
氯沙坦
性 状
淡黄色结晶，为中等强度的酸，药用其钾盐。
血管紧张素原
血管紧张素Ⅰ
血管紧张素Ⅱ
血管紧张素Ⅱ受体
收缩血管、促进NA释放、促醛固酮分泌、水钠潴留
血压
激肽原
缓激肽
降解产物
PG前列腺素E2、PG前列环素 I2
ACEI
肾素
转化酶
激动
激肽酶Ⅱ
血管扩张
血压
抑制
抑制
拮抗
ARB
1.药理作用
1
对ATⅡ 效应的拮抗作用更完全,可以从受体水平完全阻断各种途径生成的血管紧张素Ⅱ的作用,不发生血管紧张素Ⅱ、醛固酮逃逸
2
作用的选择性更强,仅作用于血管紧张素Ⅱ1 型(AT1) 受体,不影响AT2 受体
2.氯沙坦的临床应用
1
2
高血压
主要是不能耐受ACEI所致
干咳的患者，对原发性和
高肾素型高血压疗效尤佳。
心功能不全
降低心脏负荷，改善心功能
3.氯沙坦的不良反应
3
1
2
4
副作用少，不影响ACEI介导的缓激肽降解。没有ACEI的血管神经性水肿、咳嗽等不良反应。
常见头痛、眩晕；
剂量过大可致低血压和心动过速；
禁用于妊娠妇女和肾动脉狭窄者。
国内已有上市新产品海捷亚（Hyzaar）（氯沙坦钾/氢氯噻嗪）:氯沙坦50mg或100mg/HCTZ 12.5mg或25mg
知识链接
可与氢氯噻嗪合用（国外商品名海捷亚Hyzaar）
目标检测
一、单选题
1. 氯沙坦是：
A、血管紧张素I转化酶抑制药 B、非强心苷类正性肌力药
C、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药 D、血管扩张药
2. 卡托普利降压特点不包括：
A、降压同时伴有反射性心率加快 B、是轻或中度原发性或肾发性高血压患者的首选用药 C、预防和逆转血管平滑肌增殖及左心室增厚 D、降低高血压患者的外周血管阻力
3. 以下对氯沙坦的叙述正确的是：
A、有顽固性干咳的不良反应 B、有血管神经性水肿的不良反应
C、可能引起高血钾 D、无首关消除
4. 案例：36岁，女，幼年即患糖尿病，需要胰岛素治疗。最近血压升高，需要给予抗高血压治疗，可选择下列哪种药物：
A、氢氯噻嗪 B、卡托普利 C、利血平 D、普萘洛尔
5. 药物分子中含有-SH，具有还原性的是：
A、洛伐他汀 B、硝酸异山梨酯 C、卡托普利 D、阿替洛尔
6. 卡托普利的作用是：
A、刺激中枢α-肾上腺素受体 B、作用于交感神经
C、作用于血管平滑肌 D、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统
二、判断题
1.卡托普利的不良反应有低血钾。

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