资源简介

(共19张PPT)
PART 03
模块四心血管系统药物
情境三抗高血压药结构与药理作用分析
01
02
03
⑴ 培养学生正确选择用药的严谨的工作态度；
⑵ 培养学生与人合作、沟通及协调能力。
⑴ 掌握掌握代表药物普萘洛尔、哌唑嗪、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦的药理作用、临床用途。
⑵ 熟悉普萘洛尔、哌唑嗪、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦的性状、稳定性及不良反应。
⑶ 了解其他降压药的作用特点、临床应用及不良反应；肾素-血管紧张素系统抑制药的作用机制。
01 素质目标
02 知识目标
03 能力目标
⑴ 能够正确选择与应用抗高血压药物。
⑵能够正确贮存保管抗高血压药物。
常用抗高血压药物
一、交感神经抑制药
分类
中枢性降压药：可乐定
肾上素受体拮抗药
1. 受体阻断药：普萘洛尔
2. α1受体阻断药：哌唑嗪
去甲肾上腺素能神经末梢阻断药:利血平
目标检测
一、单选题
1. 下列何种药物为中枢性降压药：
A、普萘洛尔 B、可乐定 C、利血平 D、地西泮
2. 对可乐定的叙述错误的是：
A、 静注可乐定，血压先升高后降压B、可抑制去甲肾上腺素的释放
C、是中枢性α2受体激动剂D、长时间降压不是通过中枢发挥作用的
3. 利血平为：
A、钙拮抗剂 B、血管紧张素转化酶抑制剂
C、作用于交感神经系统的降压药 D、血管紧张素II 受体拮抗剂
（一） 受体阻断药
作用特点
各种 β 受体拮抗药均有降压作用，本类药主要优点是长期使用无明显耐受性，缺点是对血脂代谢有一定影响。
普萘洛尔
性状：白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微甜后苦，在水或乙醇中溶解，在氯仿中微溶。
化学稳定性：对热较稳定，对酸、对光不稳定，在酸性溶液中，侧链氧化分解。
1.普萘洛尔的作用特点
口服起效缓慢，降压作用温和；
不引起体位性低血压；
长期应用不易产生耐受性。
2.普萘洛尔的降压机制
4
阻断肾小球旁细胞上的 l 受体，肾素
阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜的 受体，Na
阻断下丘脑等部位的β受体，外周Na
3
2
1
阻断心肌 l受体，心排血量
有多种降压机制，可能在某种疾病发病过程中某种机制起主导作用。
药理作用
2.正常生理情况下，交感神经兴奋时，激动肾小球旁细胞上的 受体，使肾素分泌增加，用药后因阻断 受体，肾小球旁细胞分泌肾素减少，血压下降。
1.普萘洛尔能阻断心脏 受体，使心肌收缩力减弱，心率和传导减慢，心输出量减少，心肌耗氧量降低，血压略降。
3.可抑制糖原分解及脂肪代谢，使代谢减慢。
3.普萘洛尔的药理作用
4.也可阻断支气管平滑肌上的 受体，使支气管平滑肌收缩，对哮喘患者易诱发或加重哮喘发作。
4.普萘洛尔的临床应用
单用适于轻度高血压－（抗高血压一线药物）；
与利尿药、血管扩张药合用于中、重度高血压，伴有心绞痛、心律失常、高肾素活性者疗效亦好；
可用于治疗甲状腺功能亢进。
5.普萘洛尔的不良反应
不良反应
严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘及肝功能不全等患者应视情况慎用或禁用。
１、常见有恶心、呕吐、轻度腹泻，停药后迅速消失；
２、若应用不当，可引起急性心力衰竭，诱发或加重支气管哮喘等严重不良反应；
3、长期用药突然停药，可产生反跳现象。
特点：
1受体阻断药，选择性高，不收缩支气管平滑肌，不能诱发或加重哮喘。
半衰期长, 副作用小
美托洛尔缓释片，1次/日
常与氢氯噻嗪合用治疗高血压
美托洛尔
阿替洛尔
6.其他药物
（二）α1受体阻断药
作用特点
本类药通过选择性阻断α1受体，使血管扩张，小动脉和小静脉张力降低，血压下降。
哌唑嗪
1.体内过程
口服易吸收，首关消除显著，生物利用度为43%~85%，血浆蛋白结合率为97%，主要在肝脏代谢，经肾排泄，半衰期为2~3h。
类似药还有特拉唑嗪、多沙唑嗪等。
2.哌唑嗪的药理作用
长期应用改善脂代谢，降低总胆固醇、甘油三酯、LDL胆固醇，升高HDL胆固醇。
选择性阻断α1 受体，舒张小动脉和静脉，降低血压。
对α2受体作用弱，无由于负反馈引起的心率加快及血浆肾素活性增高的不良反应。对肾血流无影响，不引起心率加快。
3.哌唑嗪的临床应用
临床应用
治疗轻、中度高血压。
适用于肾功能不良及高血脂的高血压患者。
可用于妊娠、呼吸系统疾病及合并有糖尿病的高血压患者。
哌唑嗪合用利尿药或β受体阻断药可增加降压效果。
4.哌唑嗪的不良反应
首剂现象：
首次用药或突然增加剂量时，可能发生严重的直立性低血压、心悸、晕厥等。联合用药时更易发生。
将首次计量减为0.5mg，并在临睡前服用，可避免发生。
目标检测
一、单选题
1. 案例：患者，女，56岁，高血压合并支气管哮喘，医生给予药物治疗。以下哪类药物不宜使用？
A、利尿药 B、α受体阻断药 C、β受体阻断药 D、血管扩张药
2.案例：50岁男性，每年冬春季常有哮喘发作，近日来上呼吸道感染，并咳嗽伴有哮喘，门诊测血压亦升高，医生除给予抗感染及平喘治疗外，尚考虑给予降压药，其中欲选择一种β肾上腺素受体阻断药，下列药最为合适的是：
A、普萘洛尔 B、噻吗洛尔 C、吲哚洛尔 D、美托洛尔
二、判断题
1.哌唑嗪可以治疗前列腺增生。
2.直接作用于血管平滑肌的药物是普萘洛尔。

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