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(共36张PPT)
PART 04
模块四心血管系统药物
情境四 抗心律失常药结构与药理作用分析
01
02
03
⑴ 培养学生正确选择用药的严谨的工作态度；
⑵ 培养学生与人合作、沟通及协调能力。
⑴ 掌握抗心律失常药的分类及代表药物。掌握代表药奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米的药理作用、适应证和不良反应。
⑵ 熟悉代表药美西律、艾司洛尔、普罗帕酮等药理作用、适应证和不良反应。
⑶ 了解抗心律失常的作用机制；了解其他类抗心律失常药的作用特点 。
⑴ 能够正确选择与应用抗心律失常药。
⑵能够正确贮存保管抗心律失常药。
01 素质目标
02 知识目标
03 能力目标
问题实例
某持续性房颤患者，心室速律在70~80次/分，医生为复律患者的房颤，处方如下：
Rp：奎尼丁0.2mg Tid Po
问题：从症状可以判断患者得的是心律失常，治疗时应选择抗心律失常药物，哪种最好？
目录
Contents
心律失常概念
心律失常的分类
心律失常的发生机制
抗心律失常药物分类
概述
观看视频回答问题：心律失常分哪几种？
一、心律失常的概念
正常心律起源于窦房结，频率60次～100次/min（成人），规则。
心肌电活动异常，心律失常
心脏泵血功能发生障碍
影响全身器官供血
心律失常（arrhythmia）是指心动节律和频率的异常。
心律失常的危害
二、心律失常的分类
心律失常
缓慢型：用阿托品及异丙肾上腺素治疗
快速型：包括房性心动过速、房性早搏、房颤、 房扑、室性早搏、室性心动过速、室性颤动等
三、心律失常的发生机制
很多因素可引起心律失常或加剧心律失常。在正常情况下，心脏的冲动来自窦房结，依次经心房、房室结、房室束及浦肯野纤维，最后传至心室肌，引起心脏节律性收缩，顺利完成泵血功能。所以说所有心律失常均是由于冲动形成障碍及冲动传导障碍或两者兼有所引起的。而对心律失常发生的治疗就是减少异位起搏活动、调节折返环路的传导性或有效不应期以消除折返。
临床绝大多数的抗心律失常药物均是通过影响心肌电兴奋过程中不同时相的离子通道和离子流，使其电生理特性的兴奋性、传导性等产生变化而起作用。
四、抗心律失常药物的分类
分 类
Ⅰ类抗心律失常药
Ⅱ类抗心律失常药
Ⅲ类抗心律失常药
Ⅳ类抗心律失常药
其他类抗心律失常药
四、抗心律失常的分类
Ⅰ类—钠通道阻滞药
ⅠA类
适度阻滞钠通道，减慢传导，轻度阻滞钾通道，延长复极，代表药物为：普鲁卡因胺
ⅠB类
轻度阻滞钠通道，降低自律性，代表药物为：利多卡因
ⅠC类
明显阻滞钠通道，明显减慢传导，代表药物为：氟卡尼
腺苷
钙通道阻滞药，代表药物为维拉帕米
延长动作电位时程药(钾通道阻滞药)，
代表药物为胺碘酮
β肾上腺素受体阻断药，代表药物为普萘洛尔
四、抗心律失常的分类
Ⅱ类
Ⅲ类
Ⅳ类
其他类
目标检测
一、单选题
1. 常用的抗心律失常药有几类：
A、 三类 B四类 C、五类 D、六类
常用抗心律失常药
Ⅰa类
共性：适度阻滞钠通道；↓K+、Ca2+通透性，延长ERP；膜稳定/局麻
奎尼丁（Quinidine）
普鲁卡因胺（Procainamide）
丙吡胺（disopyramide)
一、钠通道阻滞药（Ⅰa类 ）
奎尼丁
（ Ⅰa类 广谱抗心律失常药）
来源于金鸡纳皮，含生物碱，是奎宁的异构体。
【性状】本品硫酸盐为白色针状结晶，熔点174~175℃，见光变暗，溶于水、沸水、乙醇、氯仿，不溶于乙醚。本品含喹啉环，奎尼丁分子中有两个氮原子，为二元碱，喹啉环上氮原子碱性较弱，不易与酸成盐，喹核碱环上的氮原子碱性较强。
负性肌力
↑不应期
延长APD及ERP，取消折返。
↓传导
↓自律性
奎尼丁
阻滞钠通道; 抗胆碱; 阻断α受体
广谱 治疗各种快速心律失常
消化道症状
各种心律失常
室性心动过速，室颤 “奎尼丁 晕厥” 抢救措施:异丙/阿托品/电复律
金鸡纳反应
头痛、头晕、耳鸣、恶心、腹泻、 视力模糊等
低血压
阻断 -受体，↓心肌收缩力。 心率＜60次/分；SBP ＜ 90mmHg 停药！
奎尼丁
不良反应
药物名称
化学结构
丙吡胺
一、钠通道阻滞药（Ⅰa）
普鲁卡因胺
适应症
主要用于阵发性室性心动过速及频发性室性期前收缩，亦可用于室上性和室性心律失常。对奎尼丁不能耐受者可用本药
用于室性和室上性期前收缩、阵发性心动过速、预激综合征伴心房颤动、心房扑动和室上性心动过速，为奎尼丁和普鲁卡因的记好代用品
药物名称
化学结构
苯妥英钠
一、钠通道阻滞药（Ⅰb）
利多卡因
适应症
预防和治疗室性心律失常，对各种原因引起的室性期前收缩、阵发性室性心动过速及心室颤动等均有效，特别是对急性心梗引起的心律失常为首选药。
用是治疗强心苷中毒引起的快速型心律失常的首选药物之一。主要用于强心苷中毒引起的室性或室上性心律失常。对其他室性心律失常也有效，但利多卡因为首选。
药物名称
化学结构
普罗帕酮
一、钠通道阻滞药（Ⅰc）
氟卡尼
适应症
对室上性及室性心律失常均有效，为二线抗心律失常药。
室上性和室性早搏、心动过速；预激综合征伴发心动过速或心房纤颤。
目标检测
一、单选题
1. 关于利多卡因的叙述错误的是：
A、为适度Na+通道阻断剂 B、可以改变病变区传导速度
C、可以促进K+外流 D、相对延长有效不应期
2. 对ⅠA类抗心律失常药药理作用的描述，不正确的是哪一项：
A、降低膜反应性B.降低0相上升最大速率
C.延长APD和ERP，延长APD作用更为明显D. 适度阻滞钠通道
3. 案例：患者，男，心力衰竭，患者使用强心苷类药物出现心脏中毒反应，表现有室性快速型心律失常。该患者宜选用下列哪种药物救治
A、苯妥英钠B、美托洛尔C、普罗帕酮D、普鲁卡因胺
4. 案例：患者，男，心力衰竭，患者使用强心苷类药物出现心脏中毒反应，表现有室性快速型心律失常。该药物属于下列哪类：
A、β受体阻滞药 B、钙通道阻滞药 C、钠通道阻滞药 D、钾通道阻滞药
5.具有抗癫痫作用的抗心律失常药是：（）
A、利多卡因 B、维拉帕米 C、苯妥英钠 D、普鲁卡因胺
胺碘酮
【性状】本品为白色或略带黄色结晶性粉末，在有机溶剂中如氯仿、甲醇中易溶，而在水中几乎不溶。熔点156~158℃，熔融时同时分解。
Ⅲ类是延长动作电位时程药，可选择地延长复极过程的药，抑制多种钾电流，延长动作电位时程及心内膜下复苏比
二、延长动作电位时程药（钾通道阻滞药）
显弱碱性，与酸成盐
与2，4-二硝基苯肼试液
反应，生成黄色的胺碘酮
2，4-二硝基苯腙沉淀。
体内代谢为
N-乙基胺碘酮
呋喃环：不稳定，
见光易被氧化
贮存：避光，阴
凉处保存
1.化学稳定性
二、延长动作电位时程药（钾通道阻滞药）
药理作用
胺碘酮
对心脏多种离子通道均有抑制作用。阻滞钾通道、钠通道，和钠通道降低窦房结和浦肯野纤维的自律性，延缓房室结和浦肯野纤维的传导。
适应症
本品为广谱抗心律失常药，可用于各种室上性和室性心律失常。
不良反应
窦性心动过缓，房室传导阻滞等。少数患者发生甲状腺功能亢进或减退，以及肝坏死。
对碘过敏、甲状腺功能异常、心动过缓、房室传导阻滞者禁用。
叔氮原子，显
弱碱性，与酸成盐
剂型：片剂，注射剂
手性碳原子
维拉帕米
临床常用其盐酸盐，为白色无臭结晶性粉末。维拉帕米易溶于酸性水中，难溶于中性或碱性水中。
三、钙通道阻滞药
药理作用
维拉帕米
选择性阻滞心脏钙通道，对钾通道也有阻滞作用，主要作用于慢反应细胞。有效消除房室结折返，并减慢心室率。
适应症
是房室结折返所致阵发性室上心动过速的首选药，对心房颤动或心房扑动可减缓心率。
不良反应
可有眩晕、恶心、呕吐、便秘、心悸等不良反应。若与β受体阻断药合用，易引起低血压、心动过缓、传导阻滞，甚至停搏。支气管哮喘患者慎用。心力衰竭患者慎用或禁用。低血压、传导阻滞及心源性休克患者禁用。
1、广谱（房性，室性心律失常）
IA 类： 奎尼丁（房性）；普鲁卡因胺（室性）
IC类：其他药无效的危重病例
III类：房性，室性心律失常
2、窄谱 （室性心律失常）
IB类
3、室上性心律失常(房颤，房扑, 室上性心动过速)
II 类及IV类
四、抗心律失常药应用总结
五、抗心律失常药物相互作用
1、奎尼丁与其他抗心律失常药合用时可致作用相加,维拉帕米、胺碘酮可使奎尼丁血药浓度上升,故联合用药时应减少奎尼丁的剂量,以防中毒和心动过速。
2、奎尼丁可使地高辛血药浓度增高以致达中毒水平,也可使洋地黄毒苷血药浓度升高,故应监测血药浓度及调整剂量,在洋地黄过量时本药可加重心律失常。
3、奎尼丁与抗高血压药、扩血管药及β受体拮抗药合用,可加剧降压及扩血管作用。
五、抗心律失常药物相互作用
5、胺碘酮可使普鲁卡因胺血药浓度升高,一般避免两药联合。胺碘酮与利多卡因、普萘洛尔、维拉帕米联合应用时易发生心律失常;可增加苯妥英钠的血药浓度,易发生中毒,故应减量。
6、地尔硫 可使普罗帕酮在肝的代谢受到抑制,两药联合也影响地尔硫 的体内吸收和处置。故应监测血药浓度,以免发生不良反应;普罗帕酮与奎尼丁合用可减慢代谢过程,使普罗帕酮血药浓度升高2倍,两药联用时普罗帕酮可减量50%。
4、奎尼丁与β受体拮抗药合用时还可加重对窦房结及房室结的抑制作用。
六、抗心律失常药物的临床选用
目标检测
一、单选题
1. 对钙通道阻滞药有以下叙述，其中错误的是：
A、除维拉帕米外会引起轻或中度的反射性心率加快
B、所引起的外周水肿是由水钠潴留引起的 D、不会引起水钠潴留
C、逆转高血压所致的左心室肥厚，效果不如血管紧张素转化酶抑制药
2.不属于钙通道阻滞药的为：
A、氨氯地平 B、心得安 C、尼莫地平 D、心痛定
3. 不属于钙通道阻滞药的为：
A、苄普地尔B、腺苷C、维拉帕米D、地尔硫卓
4. 案例：患者女，66岁，有冠心病、高血压病史。近期自觉不适，去医院治疗，诊断为心律失常。应使用的药物为：
A、普萘洛尔B、苯妥英钠C、利多卡因D、维拉帕米
5. 属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是：
A、普罗帕酮 B、氟卡尼 C、奎尼丁 D、胺碘酮
6. 下列不属于抗心律失常药物类型的是：
A、β受体拮抗剂 B、钠通道阻滞剂 C、Na+ -CI-转运抑制剂
D、钙通道阻滞剂
7. 下列能与2，4-二硝基苯肼反应生成腙的药物是：
A、胺碘酮 B、硝酸甘油 C、普萘洛尔 D、硝苯地平
二、多选题
1.可以治疗心律失常的药物有：
A、米诺地尔B、腺苷C、地尔硫卓D、普萘洛尔E、利多卡因
2.奎尼丁的不良反应有：
A、低血压和血管栓塞B、晕厥C、金鸡纳反应D、过敏E、胃肠道反应
3.属于IC类抗心律失常的药物有：
A、胺碘酮B、普鲁卡因胺C、普罗帕酮D、恩卡尼E、美西律
三、判断题
1. 胺碘酮是广谱抗心律失常药。
2. 普萘洛尔适于治疗与交感神经兴奋有关的各种心律失常。
3.普萘洛尔不影响窦房结、房室结的自律性。
药学工作者的担当
疫情当前、疫情过后我们应该怎么做？
认真学习专业知识，提高自己的专业技能。
实习后严格按照规定生产、经营和使用药品，因为药品质量的优劣直接关系到患者的健康与生命的安危。

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