资源简介

(共34张PPT)
PART 05
模块三中枢神经系统药物
情境五 解热镇痛抗炎药
结构与药理作用分析
01
02
03
通过经典药物阿司匹林的学习，激发学生的好奇心及求知欲。增强学生学习和解决实际问题的热情。
⑴ 掌握阿司匹林的化学稳定性、理化性质、药理作用、临床用途、不良反应。掌握对乙酰氨基酚药理作用、临床用途、不良反应。
⑵ 熟悉吲哚美辛、布洛芬、双氯芬酸、保泰松作用特点、适应症。
⑶ 了解解热镇痛药的作用机制。
⑴ 能够正确应用解热镇痛药。
⑵ 能够正确贮藏保管解热镇痛药。
01 素质目标
02 知识目标
03 能力目标
问题实例
实例：丁某今年45岁，患冠心病一年多了，血压一直比较低。医生给其开的药是阿司匹林、倍它乐克、丹参滴丸，患者服用后效果良好。
问题：冠心病常用治法是要预防血栓的形成，为何要用阿司匹林等解热镇痛药？
解热镇痛抗炎药的分类
类 别
水杨酸类
典型代表药物
阿司匹林
苯胺类
对乙酰氨基酚
吡唑酮类
保泰松
二、常用解热镇痛药
类 别
典型代表药物
芳基烷酸类
（芳基丙酸）
布洛芬
芳基烷酸类
（苯乙酸类)
双氯芬酸钠
解热镇痛抗炎药的分类
芳基烷酸类
（吲哚乙酸）类
吲哚美辛
类 别
典型代表药物
邻氨基苯甲酸
甲酚那酸
选择性COX-2抑制剂
塞来昔布
解热镇痛抗炎药的分类
1，2苯并噻嗪类
美洛昔康
水杨酸类为最早使用的一类解热镇痛药。
1838年从水杨树皮中提取得到水杨酸；
1860年化学合成水杨酸；
1875年水杨酸钠首次用于临床；
1899年水杨酸的衍生物-阿司匹林正式用于临床，并逐渐成为解热镇痛药的代表药。
水杨酸类衍生物陆续开发并用于临床。
简 介：
(一)水杨酸类
相关链接
阿司匹林为历史悠久的解热镇痛药。
1999年3月6日是阿司匹林正式诞生100周年的日子
1898年德国化学家hoffmann对其进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效很好
1899年由德国拜耳（Bayer）公司推广到临床，取名为阿司匹林
我国于1958年开始生产
阿司匹林从使用至今已有一百多年的历史，成为医
药史上三大经典药物之一。
阿司匹林的百年历史
拓展提高
水杨酸类解热镇痛药的结构改造
成酰胺
成盐
成酯
(一)水杨酸类——阿司匹林
阿司匹林
【名称】又名乙酰水杨酸。
【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微酸。
水杨酸类
【化学性质】本品含羧基显弱酸性
【稳定性】本品含酚酯结构，遇湿、碱、热及微量金属离子易
水解成水杨酸和醋酸；前者在空气中见光可自动氧化而变色。
①对胃肠道的刺激性
②制剂过程中不得使用碱性辅料
1.阿司匹林的化学性质及稳定性
实例分析
1.某药厂阿司匹林片剂生产班组在制粒工序中由于温控器失灵，导致颗粒干燥温度超过工艺规程温度，干燥后出现较明显的醋酸气味。
问题：试分析产生上述现象的原因？
本品含酚酯结构，遇湿、碱、热及微量、金属离子易水解成水杨酸和醋酸
实例分析
2.近效期的阿司匹林颜色由白变黄，这是为什么？
阿司匹林颜色由白变黄是因为长期放置发生了部分水解，生成了水杨酸和醋酸，水杨酸进一步见光氧化使药片变黄色。
临床应用
解热
镇痛
感冒和流感引起的发热
缓解轻度或中度疼痛，如头痛、牙痛、肌肉痛
用法用量
0.3-0.6g/次
一日3次
抗炎
抗风湿
3-6g/日
分四次口服
抗血栓
形成
40-80mg/日
一日1次
特点
仅缓解症状，不能治疗病因
诊断治疗急性风湿热，
风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨关节炎等。
改善缓解症状，
不能去除病理改变
及防治并发症
防止血栓形成，预防一过性脑缺血发作、心梗
或手术后的血栓形成，治疗不稳定型心绞痛。
改善缓解症状，
不能去除病理改变
及防治并发症
药理作用
2.阿司匹林的作用及用法用量
阿司匹林高浓度时能抑制血管壁中PG合成酶，
使PGI2合成减少，促进血栓形成。
这是因为PGI2 是TXA2的对抗剂，
它的合成减少可促进血栓形成。
故防止血栓形成宜采用小剂量（40-80mg/日）；
治疗缺血性心脏病（心梗）及和冠心病。
处方分析
黄×× 男性 58岁，长期心绞痛患者。分析下列处方是否合理。
Rp：阿司匹林片剂：50mg×24片。
用法：50mg/次 1次/日
分析：合理处方。心绞痛患者，使用抗血小板、抗血栓药物，不仅有助于缓解心绞痛，还可降低心肌梗死的发生率。
不良反应
胃肠道
反应
恶心、呕吐、上腹不适、
胃出血及加重胃溃疡
过敏
反应
防治措施
饭后服药，同服抗酸药或服用肠溶片
荨蔴疹、血管神经性水肿、
过敏性休克、阿司匹林哮喘
水杨酸
反应
头痛、头晕、耳聋、耳鸣、
视听力下降等
碱化血液和尿液
加速排泄
凝血
障碍
抑制血小板聚集，使出血时间延长
用维生素K防治
肝肾
损害
与用药时间长短有关，用药剂量大时容易发生
避免长期大剂量应用
过敏者禁用
3.阿司匹林的不良反应及防治措施
实例分析
实例：某男，32岁，膝关节红、肿、热、痛、压痛及活动受限2周，经诊断为风湿性关节炎，服用阿司匹林2周后患者反映服药后上腹部不适，而且漱口后有牙龈出血。你如何处理
1.胃肠反应：建议饭后服用，或改用肠溶片，同时避免吃胃肠刺激性食物。
2.凝血障碍：给维生素K
拓展提高
阿司匹林的结构改造
成酯
成盐
片剂
水溶片剂
肠溶片剂
栓剂
散剂
缓释片剂
复方制剂
阿司匹林常用制剂
课堂活动
讨论：
有时打开久置或近效期的装有阿司匹林的瓶盖，能闻到较浓的醋酸味，有的药片颜色由白变黄，这是为什么？有些家庭常将阿司匹林药物随意放在靠近窗台的书桌或货架上，你认为这妥当吗？根据所学知识，你认为阿司匹林在贮存保管中应注意什么
1. 因为阿司匹林长期放置会发生部分水解，生成了水杨酸和醋酸，故能闻到较浓醋酸味；水杨酸还能进一步见光氧化使药片变黄色。
2.不妥当，因为这样会使阿司匹林易受光线照射影响而加速其氧化变色变质，影响质量和疗效。
3.阿司匹林一般应密封、防潮、避光保存。
问题解决
阿司匹林具有优良的解热镇痛抗炎，同时有抑制血小板的形成，但是需要小剂量。
目标检测
一、单选题
1.复方制剂APC的组成为：（）
A、阿司匹林+对乙酰氨基酚+咖啡因 B、阿司匹林+非那西丁+咖啡因C、阿司匹林+对乙酰氨基酚+马来酸氯苯那敏 D、阿司匹林+非那西丁+马来酸氯苯那敏
2.下列叙述与阿司匹林的性质不符的是：（ ）
A、为微带醋酸臭的白色结晶或结晶性粉末B、可溶于碳酸钠试液中 C、在潮湿空气中可逐渐变为淡黄色至深棕色D、遇三氯化铁试液呈紫色
3.阿司匹林的临床应用不包括下列哪一项：（）
A、预防脑血栓形成 B、治疗感冒引起的头痛
C、治疗风湿性关节炎 D、缓解胃痛
4.阿司匹林的不良反应不包括：（）
A、胃肠道反应 B、凝血障碍 C、成瘾性 D、过敏反应
二、判断题
5.小剂量的阿司匹林可以预防血栓。
【名称】又名扑热息痛。
【性状】为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦。
（二）苯胺类—对乙酰氨基酚
对乙酰氨基酚
【稳定性】 固体干品稳定，在酸性或碱性条件下可发生水解，
生成对氨基苯酚和乙酸。前者进一步氧化成有色的醌型化合
物。黄色→红棕色→暗棕色。水溶液在pH=6时最为稳定。
1.对乙酰氨基酚的稳定性
对乙酰氨基酚
01
02
03
04
05
解热镇痛作用较强
抗炎抗风湿作用弱
对血小板、凝血无明显影响
用于感冒发热、神经痛，肌肉痛。
儿童病毒感染时首选。
长期应用肝肾伤害。
2.对乙酰氨基酚的药理作用、临床应用及不良反应
目标检测
一、单选题
1.下列药物中没有抗炎、抗风湿作用的是：（）
A、阿司匹林 B、对乙酰氨基酚 C、吲哚美辛 D、布洛芬
2. 以下药物中（）是阿司匹林与扑热息痛所形成的酯
A、吲哚美辛 B、贝诺酯 C、吡罗昔康 D、布洛芬
3.某患者因感冒发热、头痛就医。医师处方中有贝诺酯这一药物。以下叙述不正确的是（ ）
A.贝诺酯是一个由阿司匹林与对乙酰氨基酚脱水生成的酯类药物
B.本药水解后成分可产生协同作用C.本药性质很稳定
D.本药水解后可刺激胃肠粘膜E.本药属于解热镇痛药
4.患者，女，52岁，患胃溃疡多年，今因感冒发热来院就诊，退热药应选用（）
A.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.对乙酰氨基酚 D.保泰松
5.患者，女，43岁，患风湿性关节炎15年，因关节疼痛来院就诊，下列哪种药物对此病无效（）
A.对乙酰氨基酚 B.阿司匹林 C.吲哚美辛 D.布洛芬
6.患者，男，2岁，感冒发热38.6度，最适合选择的退热药物为（）
A.对乙酰氨基酚 B.阿司匹林 C.吲哚美辛 D.布洛芬
其他常用解热镇痛抗炎药作用特点
药品名称
作用特点
布洛芬（芬必得）
口服易吸收，具有较强的解热、镇痛、抗炎抗风湿作用，胃肠反应轻是其特点。代谢快，不易蓄积，更适合老年人。
吲哚美辛
抗炎作用比阿司匹林强，不良反应发生率高，临床应用受到限制，常制成外用剂型。
双氯芬酸
抗炎作用比吲哚美辛强，剂量小，不良反应少。偶见白细胞减少，肝功能异常。
（三）其他典型药物
其他常用解热镇痛抗炎药作用特点
药品名称
作用特点
吡罗昔康（炎痛喜康）
1.镇痛、解热、抗炎、抗痛风作用较强，速效、强效、长效；2.用于风湿性及类风湿性关节炎，多种原因疼痛，痛风。
保泰松
抗炎抗风湿作用较强，解热镇痛作用较弱。可用于急性痛风，风湿类风湿关节炎。不良反应较多。
（三）其他典型药物
塞来昔布，罗非昔布，尼美舒利
专一性高，胃肠反应小，抗炎作用强；适于长期骨和关节慢性炎症性疾病。
强调：尼美舒利，12岁以下禁用
药物 解 热 镇 痛 抗炎抗风湿
阿司匹林 +++ +++ ++
扑热息痛 ++ + -
布洛芬 ++ ++ +++
消炎痛 +++ +++ +++
保泰松 + + +++
炎痛喜康 ++ +++ +++
常用解热镇痛药作用强度比较
拓展提高
目标检测
一、单选题
1.在下列药物中，哪一个不是芳基烷酸类非甾体抗炎药（）
A.双氯酚酸钠 B.美洛昔康 C.吲哚美辛 D.萘普生
2.（）是最强的COX抑制药。
A.双氯酚酸钠 B.美洛昔康 C.吲哚美辛 D.萘普生
3.不良反应最大的解热镇痛药是（）
A.阿司匹林 B.对乙氨胺基酚 C.吲哚美辛 D.布洛芬
二、判断题
4.吲哚美辛因为不良反应较少，故常用于感冒发热的治疗。
5.布洛芬适用于风湿及类风湿性关节炎。
三、多选题
6.分子中含有羧基，临床上可用于解热、镇痛、抗炎的药物是（）
A.阿司匹林B.双氯酚酸C.对乙酰氯基酚D.布洛芬E.吡罗昔康

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