资源简介

(共22张PPT)
PART 04
模块三中枢神经系统药物
情境四镇痛药结构与药理作用分析
01
02
03
⑴通过对镇痛药的学习，教育学生不要滥用镇痛药。
⑵从鸦片战争引入课程教学，激发学生爱国热情。
⑴ 掌握吗啡、哌替啶的化学稳定性、药理作用、临床用途、不良反应。
⑵ 熟悉其他镇痛药的药理作用、临床用途、不良反应。
⑶ 了解阿片受体激动药构效关系。
01 素质目标
02 知识目标
03 能力目标
⑴ 能够正确贮存保管药物。
⑵ 能指导患者正确使用药物。
实例： 长期使用镇痛药的人，一旦突然停止使用，会出现烦躁不安、失眠、疼痛、流涕、出汗、震颤、呕吐、虚脱，甚至危及生命。
问题：为什么会出现以上现象？
问题实例
是作用于CNS，通过激动阿片受体，选择性抑制痛觉，消除或缓解疼痛的药物。
缓解疼痛的药物
作用于中枢神经系统的镇痛药
(成瘾性镇痛药）
解热镇痛抗炎药
(非成瘾性镇痛药）
阿片生物碱（吗啡、可待因）
人工合成镇痛药（度冷丁）
麻醉性镇痛药
分 类
（1）阿片生物碱类镇痛药：如吗啡；
（2）人工合成镇痛药：如度冷丁；
（3）其他类镇痛药：如罗通定。
二、人工合成的阿片类镇痛药-盐酸哌替啶（度冷丁）
【化学名】
1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
【性 状】
白色细小的结晶性粉末，无臭；在水、乙醇中易溶。易吸潮，见光易变质，应密闭、避光保存。
本品水溶液呈酸性。具有酯的性质，易水解，pH4.0时最稳定，可短时间煮沸灭菌，不被破坏。
（一）盐酸哌替啶的化学稳定性
课堂活动
讨论：
根据盐酸哌替啶的化学结构式分析其稳定性特点，并推测配制和贮存其注射剂时应分别采取哪些措施？
（1）易吸潮，见光易变质，含酯键，强酸强碱下煮沸可水解失效。
（2）配制其注射剂时，避免酸性过强，应调pH=4，也不宜长时间煮沸消毒。应密闭、避光保存。
（二）药理作用
1.哌替啶具有镇痛、镇静作用
（1）激动中枢阿片受体， 镇痛作用约为吗啡的 1/10， 成瘾性轻，不良反应少，临床上几乎取代了吗啡，发挥镇痛作用。
（2）镇静 （易诱导入睡，但易醒，
故不能作催眠药）——可用于麻醉前给药、人工冬眠
2.抑制呼吸
抑制呼吸，比吗啡弱。
3.对延脑催吐化学感受器，有兴奋作用，能增加前庭器官的敏感性，（易致眩晕、恶心、呕吐）
（二）药理作用
4.对平滑肌的作用
（1）兴奋胃肠道平滑肌、括约肌，作用弱而短（不引起便秘）---无止泻作用
（2） 兴奋胆道括约肌，提高胆内压，但较吗啡弱
（3）大剂量，引起支气管平滑肌收缩
（4） 对妊娠末期，子宫平滑肌，正常收缩无明显影响
----不延缓产程
（二）药理作用
4.对心血管系统的作用
（1） 抑制血管运动中枢，促进组胺释放， 使外周血管扩张， ----可致体位性低血压
（2）抑制呼吸，使 CO2上升，扩张脑血
管，使颅内压上升
（二）药理作用
（三）哌替啶的临床应用
1. 镇痛
2. 心源性哮喘
3. 麻醉前给药及人工冬眠
术前给予哌替啶
能消除患者，术前的紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量，缩短麻醉诱导期。
所以用药是合理的。
问题分析
1.一般不良反应：
眩晕，恶心，呕吐，体位性低血压，呼吸抑制，心悸。
无便秘和尿潴留；
不缩瞳；反出现瞳孔散大、口干、心动过速等阿托品样表现。
2.特殊不良反应：
久用可成瘾和依赖，偶致震颤、肌肉痉挛、反射亢进及惊厥。中毒出现的兴奋症状纳洛酮使其加重，只能用地西泮或巴比妥类解除。
禁忌症同吗啡。
（四）哌替啶的不良反应及禁忌症
课堂活动
讨论：
盐酸哌替啶镇痛作用和不良反应与吗啡有什么不同？可否长期使用
本品镇痛作用为吗啡的1/10，且有解痉作用；成瘾性较弱，不良反应较少。但不宜长期使用。
知识链接：癌症三阶梯止痛法
选择解热镇痛抗炎药
选择弱阿片类药
选用吗啡、哌替啶、美沙酮
轻度疼痛
重度疼痛
中度疼痛
世界卫生组织推荐
目标检测
一、单选题
1. 患者，男，57岁，由于手术后疼痛需使用哌替啶，哌替啶的特点是（）
A.成瘾性比吗啡小 B.镇痛作用强 C.作用持续时间较吗啡长
D.等效镇痛剂量抑制呼吸作用弱
2.患者，女，64岁，因心源性哮喘入院治疗，心源性哮喘应选用：（）
A.肾上腺素 B.麻黄碱 C.异丙肾上腺素 D.哌替啶
3. 患者，男，27岁，因骨折入院治疗，骨折剧痛应选用（　）
A.安定 B.消炎痛 C.颅通定 D.哌替啶
药物名称 结构 作用及特点
美沙酮 镇痛：强度与持续时间与吗啡相当；耐受性与成瘾性产生较慢；戒断症状略轻且易于治疗。p.o与注射均有效适用于创伤、手术及晚期癌症所致剧痛，也用于戒毒。
芬太尼
主要作用于阿片受体，是速效、短效的强镇痛药物。
喷他佐辛(镇痛新) 镇痛作用为吗啡的1/3，呼吸抑制作用为吗啡的1/2，用于各种慢性剧痛，为非限制性镇痛药。
三、其他镇痛药
实例分析
选择哪一种镇痛药最好？
有一严重车祸患者已连续应用吗啡镇痛数日，因担心继续使用会导致药物的依赖性，医生拟更换镇痛药。若向你咨询，请你在可待因、哌替啶、美沙酮和喷他佐辛中选一个最佳的药物，并加以分析。
分析：
可待因、哌替啶和美沙酮与吗啡相同，有一定的成瘾性；其中可待因主要用于镇咳，美沙酮主要用于戒毒治疗。喷他佐辛是阿片κ受体强激动剂，是非麻醉性镇痛药，几无成瘾性，副作用小；所以建议更换喷他佐辛最好。
药物名称 作用特点
曲马多 镇痛作用与喷他佐辛相当。长期应用也会产生依赖性，目前我国将盐酸曲马多作为精神药品进行管制
延胡索乙素 （颅痛定） 与阿片受体无关。1. 口服吸收好；2. 镇痛作用小于度冷丁，治疗慢性持续性钝痛效果好，对锐痛疗效差3. 用于胃肠及肝胆系统等内科疾病引起的钝痛，也用于痛经及分娩止痛，对产程及胎儿均无影响。4. 镇静和安定作用，用于疼痛性失眠；5. 不良反应小，无成瘾性。
纳洛酮 纳曲酮 阻断3种类型阿片受体，为吗啡类药特效解毒剂 ，无明显的其他药理效应及毒性
三、其他镇痛药
目标检测
一、单选题
1.属于阿片受体拮抗药的是（）
A、纳洛酮B、喷他佐辛C、美沙酮D、延胡索乙素
2.无成瘾性的镇痛药是（）
A、纳洛酮B、喷他佐辛C、美沙酮D、二氢埃托啡
3.常用于戒毒的镇痛药是（）
A、纳洛酮B、喷他佐辛C、美沙酮D、延胡索乙素
4.镇痛作用与阿片受体无关的是（）
A、纳洛酮B、喷他佐辛C、美沙酮D、延胡索乙素

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