资源简介

(共43张PPT)
PART 02
模块三中枢神经系统药物
情境二抗癫痫药结构与药理作用分析
01
02
03
⑴ 掌握苯妥英钠结构特点、理化性质、作用、临床用途。掌握卡马西平药理作用、临床应用。
⑵ 熟悉抗癫痫药不良反应。
⑶ 了解抗癫痫药作用机制。
01 素质目标
02 知识目标
03 能力目标
⑴ 能够正确贮存保管药物。
⑵ 能指导患者正确使用药物。
⑴ 具备严谨细致、踏实认真、吃苦耐劳的工作态度；
⑵ 具备较强的敬业精神和奉献精神；
⑶ 具备与人合作、沟通及协调能力。
问题实例
实例：宋XX，19岁，患癫痫2年，服用苯妥英钠近1年，先后出现牙龈增生、眼球震颤、共济失调等不良反应。随即停药，一天后患者症状加重并出现癫痫持续状态。
问题：根据以上现象我们可以看出服用苯妥英钠发生了不良反应，那苯妥英钠不良反应有哪些？
一、认识癫痫
癫痫是由多种原因引起的大脑神经元异常放电并向周围脑组织扩散所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病。
（一）癫痫的症状
临床表现为突然发作、反复发作的运动、感觉、意识、自主神经、精神等方面的异常。
（二）癫痫的危害
1
直接致死
2
受伤
3
损伤智力
4
心理疾病
单纯部分性发作
复杂部分性发作
自主神经性发作
部分性发作
癫痫持续状态
全身性发作
（三）癫痫发作的分类
癫痫发作
强直阵挛发作
失神发作
表现为局部肢体运动或感觉障碍, 发作不超过1分钟, 意识多不受影响
也叫精神运动性发作, 主要表现为阵发性精神失常, 伴有意识障碍, 发作持续时间长短不一。
为突然、短暂、触电样肌肉收缩。
又称大发作. 病人突然意识丧失, 摔到在地, 口吐白沫,牙关紧闭, 四肢抽搐, 出现全身肌肉强直性痉挛, 持续数分钟。
即小发作, 以突然神志丧失为主要表现, 持续5～30秒钟, 不出现抽搐, 清醒后对发作无记忆。
如大发作发作频繁, 间歇期短, 患者持续昏迷, 则称为癫痫持续状态。
二、抗癫痫药
抗癫痫药发展较慢，自 1912年发现苯巴比妥后，直到 1938年才发现苯妥英钠。 两种传统药物一直应用至今。1964 年发现了丙戊酸钠。近 20 余年，又合成
了很多新的药物，仍停留在对症治疗水平。
（一）抗癫痫药的分类
抗癫痫药物按药物作用方式分类
作用于神经细胞膜，干扰Na+、Ca2+的内流，降低神经细胞膜的通透性。如苯妥英钠、苯巴比妥。
增强GABA介导的抑制性突触的传递功能，提高突触前或突触后抑制。如丙戊酸钠、硝西泮。
（二）苯妥英钠
【1.性状】
白色粉末，无臭，味苦，微有引湿性，易溶于水，溶于乙醇；几乎不溶于氯仿或乙醚。
苯妥英钠
【2.稳定性】
本品分子结构中具有环状酰脲结构，易发生水解反应。
苯妥英钠
【稳定性】
苯妥英钠水溶液呈碱性因苯妥英酸性弱于碳酸，露置时吸收空气中的二氧化碳而析出游离的苯妥英，呈现混浊。
苯妥英钠
【稳定性】
苯妥英钠及其水溶液都不稳定，应密闭保存或新鲜配制。临床应用粉针剂。
分析：苯妥英钠水溶液呈碱性，放置过程中可吸收空气中的二氧化碳，析出苯妥英，使溶液混浊。
某护士在上午配制完苯妥英钠注射液后，没有马上使用，下午发现配制好的注射液变混浊，试分析此现象。
案例分析
课堂活动
根据苯妥英钠的稳定性，分析影响苯妥英钠稳定性的因素有哪些？提高其制剂稳定性的预防措施是什么？
影响苯妥英钠稳定性的主要因素有：温度、湿度、酸碱度、空气中的CO2
提高其制剂稳定性的方法：常制成粉针剂并按（10：4）加入无水碳酸钠。同时注意控制其它影响因素的干扰。忌与酸性药物配伍。
苯妥英钠
【3.作用机制】
膜稳定作用，阻滞Na+、Ca2＋通道，抑制Na+、 Ca2＋内流
增强中枢γ-氨基丁酸功能（抑制GABA再摄取，诱导GABA受体增生等），使Cl-内流增加而致超极化，抑制高频放电的发生和扩散
苯妥英钠
【4.药理作用及临床应用】
治疗癫痫大发作和单纯部分性发作的首选药，对精神运动性发作也有较好的疗效，但对小发作无效
抗癫痫
治疗三叉神经痛、坐骨神经痛、舌咽神经痛等疼痛
抗外周神经痛
抗心律失常
抗心律失常
苯妥英钠
【5.不良反应】
局部刺激
1
2
牙龈增生
4
血液及造血系统
3
神经系统反应
5
骨骼系统反应
6
过敏反应
7
骨软化症肝功能损害
8
致畸
多见于青少年和儿童, 长期服用者发生率20%, 干扰胶原代谢引起结缔组织增生。
过量中毒出现为眩晕、共济失调、精神错乱或昏迷等。
久服用可致叶酸缺乏, 发生巨幼红细胞性贫血, 也可引起粒细胞和血小板减少以及再生障碍性贫血, 应定期检查血象。
诱导肝药酶而加速Vit.D代谢，可致低钙血症、佝偻病样改变和骨软化症。
可发生皮疹、血小板减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。
拓展提高
苯妥英钠的代谢特点
苯妥英钠主要在肝脏由肝微粒体酶代谢，有“饱和代谢动力学”的特点，即用量过大或短时反复用药，可使代谢酶饱和，代谢减慢，并易产生毒性反应。
目标检测
一、单选题
1. 治疗单纯部分性发作的首选药（ A ）
A.苯妥英钠 B.丙戊酸钠 C.卡马西平 D.乙琥胺
2. 长期应用，易致青少年牙龈增生的药物是(A)
A.苯妥英钠 B.丙戊酸钠 C.卡马西平 D.乙琥胺
二、多选题
3.可用于治疗癫痫大发作的药物包括( ABE )
A.丙戊酸钠 B.苯妥英钠 C.地西泮
D.乙琥胺 E.苯巴比妥
4.苯妥英钠不良反应有( ACDE )
A.胃肠道反应 B.呼吸抑制 C.眩晕、头痛、共济失调
D.皮疹、齿龈增生 E.巨幼细胞贫血
5.苯妥英钠的药理作用（ ABCDE ）
A.抗癫痫作用 B.治疗三叉神经 C.治疗坐骨神经
D.治疗舌咽神经痛 E.抗心律失常
三、判断题
（ × ）6.苯妥英钠为白色粉末，无臭，味苦，没有引湿性。
（三）卡马西平
【1.性状】
白色或几乎白色结晶性粉末；具有多晶型。
卡马西平
【2.稳定性】
干燥状态及室温下较稳定。片剂在潮湿的环境中可生成二水合物，药效降为原来的 1/3。对光亦不稳定，长时间光照可能生成橙黄色聚合物，应避光密闭保存。
卡马西平
【3.药理作用】
抗癫痫作用：
大发作，精神运动性发作较好；
小发作无效。
卡马西平
【4.临床应用】
01
02
癫痫大发作：局限性发作、精神运动性发作。
治疗三叉神经痛及舌咽神经痛，其疗效优于苯妥英钠。
卡马西平
【5.不良反应】
常见的副作用有
头晕、嗜睡、乏
力、恶心、呕吐
偶见过敏反应
大剂量时可引起
房室传导阻滞
偶见粒细胞减少、可逆性血小板减少，甚至引起再生障碍性贫血和中毒性肝炎等
目标检测
一、单选题
1. 治疗三叉神经痛应首选（C）
A.对乙酰氨基酚 B.哌替啶 C.卡马西平 D.地西泮
二、多选题
2.卡马西平不良反应有( ABCDE )
A.头晕、嗜睡、乏力、恶心、呕吐B.偶见粒细胞减少、可逆性血小板减少
C.引起再生障碍性贫血和中毒性肝炎
D.偶见过敏反应E.大剂量时可引起房室传导阻滞
三、判断
（ √ ）3.卡马西平为白色或几乎白色结晶性粉末；具有多晶型。在室温下较稳定。
苯巴比妥
【作 用】本品为长效催眠药，催眠作用可达10～12小时。还作为抗惊厥药用于癫痫大发作。苯巴比妥钠作用与苯巴比妥相同。
（四）其他类
琥珀酰亚胺类：乙琥胺
乙琥胺是防治癫痫小发作的首选药。
与抑制T型钙通道有关副作用少,耐药性小
侧链脂肪酸类：丙戊酸钠
1、广谱抗癫痫药，对各种癫痫发作均有效。
2、作用机制：1）增加脑内GABA的含量
2）抑制Na＋通道的活性
3）抑制Ca2+通道的活性
3、主要不良反应是损伤肝脏
地西泮
硝西泮
氯硝西泮
iv是控制癫痫持续状态的首选药。具有快速、有效、安全的特点。
对小发作、肌阵挛发作及婴儿痉挛疗效好。
苯二氮卓类：地西泮、
氯硝西泮、硝西泮
（五）用药原则
序号 癫痫类型 药物
1 大发作 首选苯妥英钠和卡马西平
次选苯巴比妥、扑米酮、丙戊酸钠等
2 小发作 首选乙琥胺
也可选用氯硝西泮、丙戊酸钠
3 精神运动性发作 首选卡马西平
次选苯妥英钠、扑米酮和丙戊酸钠
4 癫痫持续状态 首选地西洋缓慢静脉注射
次选苯巴比妥、苯妥英钠
目标检测
一、单选题
1. 治疗癫痫大发作选择药物为（D）
A.地西泮B.氯丙嗪 C.哌替啶 D.苯巴比妥
2.癫痫持续状态首选（B）
A.水合氯醛 B.地西泮 C.苯巴比妥 D.异戊巴比妥
3. 对各型癫痫发作均可应用的药物是（B）
A.苯妥英钠 B.丙戊酸钠 C.卡马西平 D.乙琥胺
4. 治疗癫痫小发作首选药物（ A ）
A.乙琥胺 B.氯硝西泮 C.丙戊酸钠 D.卡马西平
二、判断题
（ √ ）癫痫持续状态首选地西泮
惊厥:是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为骨骼肌痉挛收缩。多见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫及中枢兴奋药中毒。
常用药有：巴比妥类、地西泮、水合氯醛、硫酸镁等。
三、抗惊厥药
硫酸镁
【药理作用】
1、口服MgSO4有泻下和利胆作用;
2、外敷MgSO4有消肿作用；
3、注射MgSO4可产生中枢抑制、外周骨骼肌松弛、心肌抑制和血管扩张作用。
骨骼肌松弛机制：钙镁对抗，抑制递质释放和骨骼肌收缩。
【临床应用】
1、惊厥
2、高血压危象
【不良反应】过量引起呼吸抑制，血压剧降—死亡。
【预防措施】腱反射检查；监测呼吸；监测尿量。
【解救】iv 钙剂。
目标检测
一、单选题
注射硫酸镁，有（B）作用
A、中枢性肌肉松弛作用B、外周性肌肉松弛作用
C、反射性兴奋呼吸作用D、阻滞 PG合成作用
问题解决
苯妥英钠对大脑皮质运动区有高度选择性抑制作用，可阻止病灶部位的异常放电向周围正常脑组织扩散而治疗癫痫。
药学工作者的担当
疫情当前、疫情过后我们应该怎么做？
认真学习专业知识，提高自己的专业技能。
实习后严格按照规定生产、经营和使用药品，因为药品质量的优劣直接关系到患者的健康与生命的安危。
壹
贰
叁
复习本次课的重点内容
完成本次课作业及学习笔记，提交到超星学习通中
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线下学习要点
肆
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