资源简介

(共25张PPT)
PART 01
模块三中枢神经系统药物
情境一镇静催眠药
结构与药理作用分析
01
02
03
⑴ 具备严谨细致、踏实认真、吃苦耐劳的工作态度；
⑵ 具备较强的敬业精神和奉献精神；
⑶ 具备与人合作、沟通及协调能力。
⑴ 掌握地西泮的药理作用、临床应用、不良反应。
⑵ 熟悉巴比妥类药物的结构特点、作用特点、不良反应。熟悉地西泮的理化性质。
⑶ 了解临床常用其他药物作用特点。
01 素质目标
02 知识目标
03 能力目标
⑴ 能够正确贮存保管药物。
⑵ 能指导患者正确使用药物。
问题实例
男，30岁，长期睡眠不佳，连续服用地西泮近一个月，感觉症状好转，即停药。停药一天后，突然出现失眠、焦虑、兴奋、心动过速等症状。
问题：此种现象应该属于反跳现象，那么出现此现象的原因是什么？如何解决？失眠是否可以长期使用安眠药？选用哪种更好？
1. 生理睡眠
觉醒
非快动眼睡眠（NREM）
快动眼睡眠
（REM）
睡 眠
80-120min
20-30min
交替4-5次
睡眠的生理周期
NREMS
REMS
NREMS
REMS
NREMS
REMS
NREMS
快动眼睡眠期
REMS
1期
2期
3期
4期
0期
睡眠
潜伏期
非快动眼睡眠期
NREMS
慢波睡眠（SWS）
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（1）非快动眼睡眠相（NREM）：与体力的恢复、促进生长有关。
（2）快动眼睡眠相（REM）：与智力的恢复有关。
2. 失眠类型:
- 入睡困难
- 屡睡屡醒
- 早醒
3.催眠药的作用:
- 缩短睡眠诱导时间
- 延长睡眠时间
目录
Contents
镇静催眠药的概念及分类
巴比妥类药物的化学结构和化学稳定性、药理作用及临床应用、不良反应
苯二氮 类药物的化学结构和化学稳定性、药理作用及临床应用、不良反应
二、巴比妥类药物
巴比妥类药物是巴比妥酸的衍生物。巴比妥类药物的结构通式如下：
巴比妥类药物通常为白色结晶或结晶性粉末，干燥时在空气中较稳定，加热后多能升华。一般微溶或极微溶于水，易溶于乙醇及有机溶剂。其钠盐易溶于水，但难溶于有机溶剂。
巴比妥类药物
长效
中效
苯巴比妥
异戊巴比妥
司可巴比妥
硫喷妥钠
短效
超短效
（一）巴比妥类药物的化学结构和化学稳定性
巴比妥类
分类
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类型 药物名称 化学结构 主要用途
长时间 苯巴比妥（Phenobarbital） 镇静催眠
抗癫痫
中时间 异戊巴比妥 （Amobarbital） 镇静催眠
短时间 司可巴比妥 （Secobarbital） 镇静催眠
超短时间 硫喷妥 （Thiopental ） 静脉麻醉
常用的巴比妥类镇静催眠药
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巴比妥类药物的六元环结构较稳定，遇酸、氧化剂、还原剂时主环不会被破坏，但遇碱共热时可开环并产生氨气。
（一）巴比妥类药物的化学结构和化学稳定性
化学稳定性
本类药物呈弱酸性，能溶解于氢氧化钠和碳酸钠溶液中生成钠盐供制备注射剂用。其钠盐忌与酸性药物配伍，并应避免与空气中的二氧化碳接触，防止析出沉淀。
本类药物由于结构中含有环状酰脲结构而具水解性。制剂时应注意本类药物钠盐一般不稳定，在吸湿的情况下也能分解为无效的物质，故一般制成粉针剂。
1.弱酸性。本类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式与烯醇式的互变异构，形成烯醇型呈现弱酸性。可与碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的强碱弱酸盐类，供配制注射液及含量测定使用。但由于其弱酸性小于碳酸的酸性，其钠盐注射液与其它酸性注射液不能配伍使用。
（一）巴比妥类药物的化学结构和化学稳定性
（2）水解性。 巴比妥类药物由于结构中含有双内酰亚胺结构（环状酰脲）而具水解性。其钠盐水溶液不稳定，在室温条件下即可水解开环，碱性条件下更易水解。水解的程度与水解产物随条件的不同而异。
（一）巴比妥类药物的化学结构和化学稳定性
课堂活动
配制巴比妥类药物钠盐注射液的注射用水能否在煮沸、放冷数天后，再用来溶解其钠盐原料配制注射液？
不可。因为巴比妥类药物的酸性比碳酸还弱，按上述方法进行操作，水中将会含有CO2易与巴比妥类的钠盐反应，析出巴比妥类药物而生成沉淀。
课堂活动
根据巴比妥类药物的水解性，讨论该类药物钠盐注射液若发生水解反应，其过程有可能出现什么现象？提示在其注射剂制备、贮存以及使用方面应注意哪些事项？
其水解过程中可产生气体，在加热时可闻到氨气臭味。
在注射剂配制、使用、贮存中应注意温度、CO2及pH等的影响。
课堂活动
根据巴比妥类药物的理化性质，分析影响苯巴比妥及其钠盐稳定性的因素有哪些？提高其稳定性的预防措施是什么？
影响其稳定性的主要因素有：温度、湿度、空气中的CO2及酸碱度。
提高其稳定性的方法：制成粉针剂或其他不含水的制剂。在生产、运输、使用中严格控制影响因素的干扰。
（二）巴比妥类药物的药理作用及临床应用
巴比妥类
镇静催眠药
临床应用
药理作用
1.巴比妥类药物作用强度具有剂量依赖性，随着剂量增加，依次岀现镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫、麻醉、麻痹，过量则可麻痹延髓呼吸中枢而致死。
2.巴比妥类药物可缩短快速眼动睡眠时相，但停药后使快速眼动睡眠时相延长，易引起反跳现象，易产生依赖性。
常用苯巴比妥抗惊厥、抗癫痫大发作和癫痫持续状态，硫喷妥钠主要用作静脉麻醉和诱导麻醉。
后遗
效应
耐受性依赖性
急性
中毒
表现为：昏迷、反射减弱、呼吸抑制、血压下降、甚至休克，死于呼吸麻痹。
抢救措施：①支持疗法。②洗胃、导泻，减少吸收。③碳酸氢钠碱化尿液。
苯巴比妥是肝药酶诱导剂。
（三）巴比妥类药物的不良反应
目标检测
一、单选题
1.巴比妥类中毒引起死亡的原因是（ C）
A.心脏骤停 B.肾衰竭 C.呼吸中枢麻痹 D.肺炎
2.苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是（ D ）
A.再分布于脂肪组织 B.排泄加快
C.被假性胆碱酯酶破坏 D.诱导肝药酶使自身代谢加快
3.巴比妥类药物中具有抗癫痫作用的是（ C）
A.巴比妥 B.戊巴比妥 C.苯巴比妥 D.异戊巴比妥
4.苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄应（ C）
A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收 B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收 C.碱化尿液，使解离度增大，减少，肾小管再吸收
D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收
5.可产生肝药酶诱导作用的药物是（ D）
A.地西泮 B.三唑仑 C.水合氯醛 D.苯巴比妥
6.一患者因轻生服用过量巴比妥类药物中毒时，静脉滴注碳酸氢钠的目的，下列哪项不对（ B ）
A.给氧，必要时人工呼吸B.给予催吐药C.碱化尿液D.通过胃管洗胃
7.某男，26岁，骨折复位进行静脉麻醉的首选药是：（ B）
A.地西泮B.硫喷妥钠C.水合氯醛D.吗啡
8.巴比妥类药物显弱酸性，是由于分子中有（ A ）
A.形成烯醇型的丙二酰脲结构 B.酚羟基 C.醇羟基 D.邻二酚羟基
9.关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是（C ）
A.巴比妥类药物易溶于水 B.巴比妥类药物加热易分解
C.含硫巴比妥类药物有不适臭味 D.巴比妥药物在空气中不稳定
10. 疗癫痫大发作选择药物为：（ D）
A.地西泮 B.氯丙嗪 C.哌替啶 D.苯巴比妥
11. 巴比妥类药物的用途除：（B）外
A、小儿高热惊厥 B、癫痫小发作 C、高胆红素血症 D、麻醉及麻醉前给药
二、多选题
1.抢救巴比妥类急性中毒时，应采取的措施是（ABCE）
A.洗胃 B.给氧、维持呼吸 C.注射碳酸氢钠，利尿
D.给予催吐药 E.给升压药、维持血压
三、判断题
1.静脉麻醉选用的药物是硫喷妥钠。对

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