资源简介

(共31张PPT)
PART 01
模块三中枢神经系统药物
情境一镇静催眠药
结构与药理作用分析
01
02
03
⑴ 具备严谨细致、踏实认真、吃苦耐劳的工作态度；
⑵ 具备较强的敬业精神和奉献精神；
⑶ 具备与人合作、沟通及协调能力。
⑴ 掌握地西泮的药理作用、临床应用、不良反应。
⑵ 熟悉巴比妥类药物的结构特点、作用特点、不良反应。熟悉地西泮的理化性质。
⑶ 了解临床常用其他药物作用特点。
01 素质目标
02 知识目标
03 能力目标
⑴ 能够正确贮存保管药物。
⑵ 能指导患者正确使用药物。
问题实例
男，30岁，长期睡眠不佳，连续服用地西泮近一个月，感觉症状好转，即停药。停药一天后，突然出现失眠、焦虑、兴奋、心动过速等症状。
问题：此种现象应该属于反跳现象，那么出现此现象的原因是什么？如何解决？失眠是否可以长期使用安眠药？选用哪种更好？
1. 生理睡眠
觉醒
非快动眼睡眠（NREM）
快动眼睡眠
（REM）
睡 眠
80-120min
20-30min
交替4-5次
睡眠的生理周期
NREMS
REMS
NREMS
REMS
NREMS
REMS
NREMS
快动眼睡眠期
REMS
1期
2期
3期
4期
0期
睡眠
潜伏期
非快动眼睡眠期
NREMS
慢波睡眠（SWS）
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（1）非快动眼睡眠相（NREM）：与体力的恢复、促进生长有关。
（2）快动眼睡眠相（REM）：与智力的恢复有关。
2. 失眠类型:
- 入睡困难
- 屡睡屡醒
- 早醒
3.催眠药的作用:
- 缩短睡眠诱导时间
- 延长睡眠时间
目录
Contents
镇静催眠药的概念及分类
巴比妥类药物的化学结构和化学稳定性、药理作用及临床应用、不良反应
苯二氮 类药物的化学结构和化学稳定性、药理作用及临床应用、不良反应
本类药物具有由1个苯环和1个七元亚胺内酰胺环骈合而成的1,4苯并二氮 类母核。
三、苯二氮 类药物
化学结构 药物名称 取代基
R1 R2 R3 R4
地西泮 CH3 H H Cl
硝西泮 H H H NO2
氯硝西泮 H H Cl NO2
氟西泮 (CH2)2N(C2H5)2 H Cl F
奥沙西泮 H OH H Cl
劳拉西泮 H OH Cl Cl
（一）苯二氮 类药物的结构
化学结构 药物名称 取代基
R1 R2
艾司唑仑 H H
阿普唑仑 CH3 H
三唑仑 CH3 Cl
唑仑类药物
（一）苯二氮 类药物的结构
（二）代表药物：地西泮
地西泮，又名安定。
白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微苦。易溶于氯仿或丙酮，溶于乙醇，略溶于乙醚，几乎不溶于水。
1.地西泮的化学稳定性
1，2位的酰胺键和4，5位的烯胺键，遇酸或碱受热易发生水解开环。
4，5位开环是可逆的，在酸性情况下水解开环，中性和碱性情况下脱水闭环。
地西泮的水解特点：
药物口服后在胃酸的作用下开环进入碱性肠道又重新环合成原药。因此，4，5位间开环，不影响药物生物利用度。
本品注射液常以盐酸调节适宜的pH值（6.2～6.9）,并用100℃流通蒸汽灭菌。
课堂活动
根据苯并二氮 类药物的稳定性，分析、判断口服地西泮后，其在胃肠道中发生怎样变化？
苯并二氮卓类药物地西泮在胃肠道内的主要变化为：
当该药物经口服进入胃(体温、酸性条件)可发生1，2位和4,5位开环反应。当4,5位开环化合物进入碱性的肠道又环合成原药，并不影响生物利用度。而1，2位开环部分不能环合成原药，会影响生物利用度。
实例分析
i.v. gtt
下列处方是否合理？
有位患者胃部疼痛，伴有失眠及情绪烦躁，医生开据了下列处方：
地西泮注射液 10mg
山莨菪碱注射液 10mg
分析：不合理，地西泮为有机溶媒制成的水不溶性注射剂，与水溶液注射剂如山莨菪碱（654—2）等配伍时，常由于溶解度的改变而使地西泮析出，产生混浊或沉淀。若合理使用两者可分别进行肌注。
2.地西泮的药理作用
①抗焦虑作用
在不引起镇静作用时的剂量就有良好的抗焦虑作用，能显著改善紧张、恐惧、激动和不安等症状，是治疗焦虑症的重要药物
②镇静催眠作用
小剂量产生镇静作用，可缓解患者的紧张、恐惧情绪。中等剂量产生催眠作用，能缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。
③抗惊厥和抗癫痫作用
较大剂量能明显减轻或终止惊厥的发作和抑制癫痫病灶异常高频放电扩散作用。
④中枢性肌肉松弛作用
应用地西泮后，骨骼肌张力降低，但不影响正常活动。
地西泮的
药理作用
1
焦虑症。
2
失眠：尤对焦虑性失眠疗效极佳。
3
癫痫：可与其他抗癫痫药合用治疗癫痫大发作或小发作，控制癲痫持续状态时应静注。
4
惊厥：各种原因引起的惊厥，如子痫、破伤风、小儿高热惊厥等。
3.地西泮的临床应用
地西泮具有明显的抗焦虑作用，小于镇静量既可发挥抗焦虑效果，消除患者的紧张、激动、恐惧、焦虑和不安，以及因焦虑而引起的胃肠功能紊乱和失眠。
具有明显的镇静催眠作用。可用于麻醉前给药，可缓解患者对于手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量，增加安全性。
临床上用于治疗破伤风、药物中毒和小儿高热惊厥；特别是对于癫痫持续状态有显著效果。
中枢神经肌松药：临床上用于大脑麻痹患者、脑血管意外和脊髓损伤引起的肌肉僵直，也可缓解关节病变、腰肌劳损等所致的肌肉痉挛。
1
连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降等。
4.地西泮的不良反应及禁忌症
2
长期应用可产生一定的耐受性久用也可产生依赖性。
3
服用过量或静脉注射过快可致急性中毒，主要表现为昏迷和呼吸循环抑制，故静脉注射速度应缓慢。如发生急性中毒，主要是对症处理，必要时可用苯二氮 受体拮抗药氟吗西尼解救。
4
有致畸作用。妊娠期、哺乳期妇女、青光眼、重症肌无力患者禁用。
患者长期服用镇静催眠药，产生耐受。
镇静催眠药应“按需用药” ，不可滥用，并且长期用药时应与其他药物交替使用，以免出现耐受和依赖。
患者，男，因长期失眠，一直选择服用地西泮助眠，但随着用药时间的延长，药物使用剂量越来越大，请问患者服用的地西泮为何逐渐失去作用？
案例分析
目标检测
一、单选题
1.苯二氮 类与巴比妥类比较，前者没有下列哪一项作用 （ C ）
A.镇静、催眠 B.抗焦虑 C.麻醉作用 D.抗惊厥
2. 安全范围较大且成瘾性较轻的催眠药是（ B ）
A.硫喷妥钠 B.地西泮 C.水合氯醛 D.苯巴比妥
3.过大剂量引起共济失调并影响精细操作的药物是（ C）
A.水合氯醛 B.硫喷妥钠 C.地西泮 D.苯巴比妥
4.李某，女，56岁，无故担心外地女儿出事，激动不安，夜不能寐，伴有腰肌劳损、肌强直等表现，应选择下列哪种药物治疗 （ A ）
A.地西泮B.司可巴比妥C.水合氯醛D.苯巴比妥
5.某女，30岁。因服用大量地西泮导致昏迷而入院。诊断为：地西泮急性中毒。此时除洗胃及其他支持疗法外，应给予特异性的解毒药是：（ C ）
A.阿托品B.解磷定C.氟马西尼D.尼可刹米
6. 某男，5岁。因出生时颅脑产伤发生多次癫痫大发作，近2天因发作频繁，发作间隙持续昏迷而入院。诊断为：癫痫持续状态。首选的治疗药物是：（ A）
A.地西泮B.硫喷妥钠C.水合氯醛D.吗啡
7.某男，26岁，骨折复位进行静脉麻醉的首选药是：（ B ）
A.地西泮 B.硫喷妥钠 C.水合氯醛 D.吗啡
8.地西泮的化学结构中所含的母核是（ A ）
A.1,4-苯并二氮 环 B.二氮苯并杂 环 C.氮杂 环 D.1,5-苯并二氮 环
9.下列地西泮叙述错误项是（ C ）
A.具有广谱的抗焦虑作用 B.具有催眠作用
C.具有抗抑郁作用 D.具有抗惊厥作用
10.下列苯二氮 类药物叙述不正确的是（ C ）
A.多数具有乏力、困倦、头晕等 B.大剂量时可有共济失调、言语不清
C.过量常易引起死亡D.长期大量应用引起耐药性及依赖性，突然停药可产生戒断症状
二、多选题
1、属于苯二氮 类的药物是（ ABCD ）
A.氯氮卓 B.氟西泮 C.三唑仑 D.奥沙西泮 E.甲丙氨酯
2、关于地西泮的不良反应，下列叙述正确的是（ ACDE）
A.治疗量可见困倦等中枢抑制作用 B.治疗量口服可产生心血管抑制
C.大剂量引起共济失调等现象 D.长期服用可产生依赖性和成瘾
E.久用突然停药可产生戒断症状如失眠
3、地西泮用于（ABCE ）
A.焦虑症或焦虑性失眠 B.麻醉前给药 C.高热惊厥
D.癫痫持续状态 E.诱导麻醉
三、判断题
1、癫痫持续状态首选地西泮。对
2、苯二氮 类药物急性中毒时，选用的解毒药物是氟马西尼。对
3、又名安定的药物是地西泮。对
药物 药理作用特点 适应证、不良反应
长效类 硝西泮 催眠作用显著，抗癫痫、抗惊厥作用较强；口服吸收和消除缓慢，连续用药易蓄积 适应证：各种失眠及癫痫
不良反应：嗜睡、宿醉、头昏眼花，对呼吸可有所抑制。长期使用有轻度成瘾性
氯硝西泮 有抗癫痫、抗惊厥作用，显效快，作用持久，长期用药可产生耐受性 适应证：各型癫痫，尤对失神小发作、肌阵挛发作和不典型小发作为好
不良反应：嗜睡、头昏、共济失调、行为紊乱异常兴奋神经过敏易激惹(反常反应)、肌力减退
（三）其他常用苯二氮 类药物作用比较
药物 药理作用特点 适应证、不良反应
中效类 艾司唑仑 镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥作用较强，肌松作用较弱，催眠作用较硝西泮强2~4倍。剂量小，毒副反应小，安全范围大 适应证：各种失眠症和焦虑症，麻醉前给药
不良反应偶有疲乏、无力、嗜睡等反应
奥沙西泮 抗焦虑、抗惊厥作用较强，催眠作用较弱，反复使用易产生依赖性，口服吸收慢而不完全，服药第一周可出现睡眠障碍，过度兴奋。注射可引起低血压 适应证：焦虑症
不良反应：偶见恶心、头昏等反应
短效类 三唑仑 镇静催眠作用显著，催眠作用相当于硝西泮的20倍，口服吸收快，作用迅速，半衰期短，极少有蓄积，不良反应少 适应证：各种失眠症
不良反应：头晕、头痛、嗜睡。较少见恶心、呕吐、头昏眼花、言语模糊、动作失调。少数可发生昏倒、幻觉
水合氯醛 唑吡坦 佐匹克隆
四、其他类镇静催眠药
水合氯醛
药理作用： 口服或灌肠均易吸收，用药后约15分钟起效，催眠作用可维持6～8小时，产生近似生理睡眠，无后遗效应。大剂量可产生抗惊厥作用。
临床应用：用10%的溶液稀释后灌肠，临床上用于顽固性失眠可用于小儿高热、子痫、破伤风及中枢兴奋药中毒引起的惊厥。
不良反应及禁忌症： 口服有消化道刺激症状，可引起恶心、呕吐，须稀释后服用，有消化性溃疡的患者禁用，对肝、肾也有损害，久服也可产生耐受性和依赖性。
唑吡坦 佐匹克隆
作用迅速，与苯二氮 类相比作用更强。主要用于各种原因引起的失眠症，尤其适用于不能耐受次晨残余作用的患者。
长期服用仍可产生依赖性，突然停药可出现戒断症状。
15岁以下儿童、妊娠及哺乳期妇女禁用。
目标检测
一、单选题
1.适用于不能耐受次晨残余作用的患者的镇静催眠药是（D）
A、硝西泮B、艾司唑仑C、水合氯醛D、佐匹克隆
2.硝西泮可用于治疗（B）
A、 失神小发作 B、各种失眠及癫痫 C、顽固性失眠D、肌阵挛发作
3.有关水合氯醛不正确的是（D）
A、大剂量可产生抗惊厥作用B、临床上用于顽固性失眠C、口服有消化道刺激症状D、久服不会产生耐受性和依赖性
药学工作者的担当
疫情当前、疫情过后我们应该怎么做？
认真学习专业知识，提高自己的专业技能。
实习后严格按照规定生产、经营和使用药品，因为药品质量的优劣直接关系到患者的健康与生命的安危。

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