资源简介

(共23张PPT)
PART 04
模块二外周神经系统药物
情境四抗肾上腺素药
结构与药理作用分析
01
02
03
通过经典药物普奈洛尔、酚妥拉明等的理论学习，培养和锻炼学生的理论联系实际的能力，增强学生学习和解决实际问题的热情。
⑴ 掌握普萘洛尔的药理作用、临床用途、不良反应等。
⑵ 熟悉酚妥拉明药理作用、临床用途、不良反应等。 熟悉肾上腺素受体药物分类及其代表药物。
⑶ 了解其他肾上腺素受体阻断药的作用特点 。
⑴能够正确应用抗肾上腺素药。
⑵ 能够正确贮藏保管抗肾上腺素药。
01 素质目标
02 知识目标
03 能力目标
问题实例
患者田某，29岁，右足冬季受外伤后，长期不能穿鞋，复受寒湿，外伤虽愈但感右足趾麻木疼痛。逐渐右大趾皮色紫黯。疼痛加剧。夜重昼轻，行走困难。曾用很多民间验方和中西药物治疗无效，两年后右足大趾溃烂疼痛难忍，经诊断为血栓闭塞性脉管炎，用酚妥拉明治疗，请遵医嘱执行处方。
Rp：酚妥拉明片剂 25mg×50　 　
用法：25mg ， 4次/日，口服
问题：⑴为什么可以用酚妥拉明来治疗？
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药是指能够阻断肾上腺素受体，抑制神经递质或拟肾上腺素药与受体的结合的药物。根据其对肾上腺素受体的选择性阻断作用的不同，可分为α受体拮抗药与β受体拮抗药两大类。
α1、α2：酚妥拉明、酚苄明
α1：哌唑嗪
α2：育亨宾
β1、β2：普萘洛尔、吲哚洛尔
β１：艾司洛尔、醋丁洛尔
α 、β受体阻断药 拉贝洛尔
分 类
α受体阻断药
β受体阻断药
α受体包括突触前α2受体和突触后α1受体。
α2受体兴奋可产生负反馈效应使去甲肾上腺素的释放减少，从而使心率减慢，血管平滑肌松弛，血压下降，对高血压患者有利。
而阻断α1受体，可使小动脉和小静脉血管平滑肌舒张，外周阻力降低，血压下降，可以降低心脏前后负荷。
α受体拮抗药能选择性地与α受体结合，拮抗激动剂对受体的激动作用，对β受体基本无作用。
一、α受体拮抗药
一、α受体拮抗药
非选择性α受体拮抗药
选择性α1受体拮抗药
α受体拮抗药
α 受体拮抗药能选择性地与 α 受体结合，拮抗激动剂对受体的激动作用，对 β 受体基本无作用。
妥拉唑啉和酚妥拉明都是非选择性α受体拮抗药，属于咪唑类化合物，为短效α受体拮抗药，具有抗高血压活性，还有刺激胃肠道平滑肌，释放组胺刺激胃酸分泌的不良反应。临床上可用于治疗和诊断嗜铬细胞瘤。
α1、α2-R选择性不高；
与α-R结合较疏松，可逆性结合；
治疗量时，阻断受体作用不完全；
（一）α1、α2受体拮抗药——酚妥拉明
1.酚妥拉明的药理作用及临床应用
血管
舒张
心脏
兴奋作用（非直接作用）
血压
降低
阻断α-R
1.酚妥拉明的药理作用及临床应用
增加胃酸分泌
增加胃肠道活动
激动M-R
促进组胺释放
1.酚妥拉明的药理作用及临床应用
肾上腺素升压作用的翻转
酚妥拉明
血管痉挛性疾病
拮抗NA外漏
顽固性充血性心力衰竭
嗜铬细胞瘤的诊断和治疗
抗休克
1.酚妥拉明的药理作用及临床应用
嗜铬细胞瘤是一种起源于神经外胚的嗜铬组织肿瘤，主要分泌儿茶酚胺，大部分患者因为长期高血压导致心脑肾损害，因为突发严重高血压，导致高血压危象，危及生命。
恶心、呕吐
心动过速
体位性低血压
1
2
3
消化道溃疡及冠心病患者慎用。严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。
2.酚妥拉明的不良反应及禁忌症
酚苄明也是非选择性α受体拮抗药，是一种β-卤代烷胺类化合物，为长效α受体拮抗药，作用与用途与酚妥拉明相似，体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用，因其选择性低，毒性很大，使用受到限制，仅用于缓解嗜铬细胞瘤症状。
（一）α1、α2受体拮抗药——酚 苄 明
哌唑嗪
性状：本药盐酸盐为白色或类白色结晶性粉末；无臭，无味，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶。
哌唑嗪是第1个已知的选择性α1受体拮抗剂，其结构属于喹唑啉类，该类药物还包括特拉唑嗪和多沙唑嗪等。
（二）α1受体阻断药
哌唑嗪
【药理作用】选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓，对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。
【适应症】适用于轻、中度高血压，对重度高血压合用β受体拮抗药及利尿药可增强降压效果。
【不良反应】主要是首次给药可致直立性低血压。将首次剂量减为0.5mg，并在临睡前服用，可避免发生。
目标检测
一、单选题
1.用于治疗外周血管痉挛性疾病的药物是：（B）
A、多巴胺 B、酚妥拉明 C、东莨菪碱 D、普萘洛尔
2. 肾上腺素的升压作用可被酚妥拉明：（ D）
A.减弱 B.加强 C.不变 D.翻转
3. “肾上腺素作用的翻转”是指（ B ）
A.给予β受体阻断药后出现升压效应 B.给予α受体阻断药后出现降压效应 C.肾上腺素具有α、β受体激动效应 D.收缩压上升，舒张压不变或下降
4.选择性α1受体阻断剂是（ A ）
A.哌唑嗪 B.氯丙嗪 C.丙咪嗪 D.异丙嗪
5. 静滴去甲肾上腺素发生外漏，最佳的处理方式是（ C ）
A.局部注射局部麻醉药 B.肌内注射酚妥拉明
C.局部注射酚妥拉明 D.局部注射β受体阻断药
6.治疗外周血管痉挛性疾病可选用下列何药治疗 （D ）
A.山莨菪碱 B.异丙肾上腺素 C.间羟胺 D.酚妥拉明
7.酚妥拉明属于（A）
A.α受体阻断药 B.β受体阻断药
C.α、β受体阻断药 D.αl受体阻断药
8.酚妥拉明兴奋心脏的机理是（B ）
A.直接兴奋心肌细胞 B.反射性兴奋交感神经
C.兴奋心脏的β1受体 D.阻断心脏的M受体
9.患者，女，28岁，患雷诺病。除应采用防寒保暖措施外，还可用下列何药治疗：(B)
A.多巴胺 B.酚妥拉明 C.阿托品 D.麻黄碱
10.患者，男，50岁。在给予去肾上腺素治疗早期神经性休克中发现，滴注部位皮肤苍白，患者诉局部疼痛。此时，除应更换注射部位、局部敷热。还应给予下列何药局部皮下浸润注射：(A )
A.酚妥拉明 B.多巴胺 C.阿托品 D.普萘洛尔
11.患者，男，50岁。在给予去肾上腺素治疗早期神经性休克中发现，滴注部位皮肤苍白，患者诉局部疼痛。此时，除应更换注射部位、局部敷热，选用(A )局部皮下注射： A.酚妥拉明 B.多巴胺 C.阿托品 D.普萘洛尔
12.酚妥拉明通过哪项作用治疗顽固性心功能不全 （D）
A.舒张冠脉血管，增加供氧量 B.降低心脏后负荷，减少耗氧量
C.降低心脏前负荷，减少耗氧量 D.舒张外周小动脉，减轻心脏后负荷
二、多选题
1.肾上腺素升压作用不可被哪类药物所翻转：(ABDE)
A.M受体阻断药 B.N受体阻断药 C. α受体阻断药
D. β受体阻断药 E.H1受体阻断药
2.酚妥拉明不用于治疗（ ACDE）
A.甲状腺功能亢进 B.外周血管痉挛性疾病
C.青光眼 D.糖尿病 E.荨麻疹
三、判断题
1、酚妥拉明属于短效α受体阻断药。对
2、酚妥拉明用药过程中应注意防止体位性低血压。对
3、酚妥拉明扩张血管的机制是阻滞α受体。对

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