资源简介

(共26张PPT)
PART 04
模块二外周神经系统药物
情境四抗肾上腺素药
结构与药理作用分析
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通过经典药物普奈洛尔、酚妥拉明等的理论学习，培养和锻炼学生的理论联系实际的能力，增强学生学习和解决实际问题的热情。
⑴ 掌握普萘洛尔的药理作用、临床用途、不良反应等。
⑵ 熟悉酚妥拉明药理作用、临床用途、不良反应等。 熟悉肾上腺素受体药物分类及其代表药物。
⑶ 了解其他肾上腺素受体阻断药的作用特点 。
⑴能够正确应用抗肾上腺素药。
⑵ 能够正确贮藏保管抗肾上腺素药。
01 素质目标
02 知识目标
03 能力目标
问题实例
患者田某，29岁，右足冬季受外伤后，长期不能穿鞋，复受寒湿，外伤虽愈但感右足趾麻木疼痛。逐渐右大趾皮色紫黯。疼痛加剧。夜重昼轻，行走困难。曾用很多民间验方和中西药物治疗无效，两年后右足大趾溃烂疼痛难忍，经诊断为血栓闭塞性脉管炎，用酚妥拉明治疗，请遵医嘱执行处方。
Rp：酚妥拉明片剂 25mg×50　 　
用法：25mg ， 4次/日，口服
问题：⑴为什么可以用酚妥拉明来治疗？
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药是指能够阻断肾上腺素受体，抑制神经递质或拟肾上腺素药与受体的结合的药物。根据其对肾上腺素受体的选择性阻断作用的不同，可分为α受体拮抗药与β受体拮抗药两大类。
α1、α2：酚妥拉明、酚苄明
α1：哌唑嗪
α2：育亨宾
β1、β2：普萘洛尔、吲哚洛尔
β１：艾司洛尔、醋丁洛尔
α 、β受体阻断药 拉贝洛尔
分 类
α受体阻断药
β受体阻断药
二、β受体阻断药
非选择性β受体阻断药
（一）根据药物对β受体作用的选择性不同，可分为三类：
选择性β1受体阻断药
非典型的β受体阻断药
β受体阻断作用
内在拟交感活性
膜稳定作用
（二）β受体阻断药的药理作用及临床应用
阻断β1-R
（1）抑制心脏功能
（2）抑制肾素释放
（3）降低眼内压
阻断β2-R
（1）骨骼肌血管平滑肌收缩
（2）支气管平滑肌收缩
（3）抑制糖原分解
阻断β-R
对血压的影响：
（1）短期应用：不变或略升高。
（2）长期应用：高血压患者具
有降压作用。
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（二）β受体阻断药的药理作用及临床应用
1
内在拟交感活性
有些β受体阻断药对β受体具有弱的激动作用。
2
膜稳定作用
有些β受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性，使膜不易去极化。
（二）β受体阻断药的药理作用及临床应用
（二）β受体阻断药的药理作用及临床应用
阻断β-R
高血压、心律失常、心绞痛、心肌梗死、
充血性心力衰竭、甲亢、嗜铬细胞瘤、
偏头痛、开角型青光眼
膜稳定作用
抗心律失常，局部麻醉作用（大剂量）
内在拟交感活性
抑制心脏和诱发哮喘作用弱
β受体阻断药
（三）β受体阻断药的不良反应及禁忌症
1.心血管反应：诱发急性心衰、加重雷诺综合征
2.诱发和加剧支气管哮喘
3.反跳现象
不良反应
心功能不全
心动过缓
重度房室传导阻滞
支气管哮喘
禁忌症
又名心得安、萘心安。
性 状：本品为白色结晶性粉末，溶于水。
稳定性：本品在稀酸中易分解，碱性时较稳定，遇光易变质。
盐酸普萘洛尔
（四）β受体阻断药代表药物
普萘洛尔
普萘洛尔
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阻断心脏β1 –R
阻断肾脏β1–R
阻断突触前膜β2 –R
阻断中枢β–R
临床应用：高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常、充血性心力衰竭、甲亢、嗜铬细胞瘤等。
禁忌证：由于拮抗β2受体可引起支气管痉挛和哮喘，故本品禁用于支气管哮喘的病人。
（四）β受体阻断药代表药物——普萘洛尔
制剂及规格
普萘洛尔
白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味苦；在水中极易溶解，在乙醇或氯仿中易溶，在无水乙醇中略溶，在丙酮中极微溶解，在乙醚或苯中几乎不溶。
本药干燥品化学性质稳定，10%水溶液pH6.2-6.5条件下，室温储藏数年或在50℃下储藏3个月，均不发生物理化学上的变化。
（五）β1受体阻断药——酒石酸美托洛尔
酒石酸美托洛尔
药理作用
由于选择性阻断β1受体，收缩支气管作用弱，较少发生支气管痉挛，对糖尿病患者血糖影响小于非选择性 β受体拮抗药，临床更常用。同普萘洛尔相比，对心脏选择性高。减慢心率，减少心输出量，降低收缩压，减慢房室传导。有较弱的膜稳定作用，无内在拟交感活性。
临床应用
可用于治疗窦性心动过速及某些室上性心律失常、高血压、冠心病心绞痛等。
酒石酸美托洛尔
不良反应
偶有胃部不适、眩晕、头痛、疲倦、失眼、噩梦等。哮喘患者不宜大剂量使用，严重支气管痉挛患者慎用。肝、肾功能不良者慎用。
禁忌症
Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、严重窦性心动过缓、低血压、孕妇及对洋地黄无效的心力衰竭患者禁用。
【制剂及规格】
性 状：白色粉末，微溶于水，溶于乙醇。
作 用：为β1受体选择性阻断剂，对心脏的β1受体有较强的选择性，适用于支气管哮喘的病人。临床用于治疗高血压、心绞痛和心律失常。
（五）β1受体阻断药——阿替洛尔
目标检测
一、单选题
1.普萘洛尔能诱发下列哪种严重反应而禁用于伴有此疾病的患者：
A、高脂血症 B、消化性溃疡 C、支气管哮喘 D、贫血
2.长期使用 受体阻断剂突然停药可产生：
A、心动过缓 B、血压过低 C、支气管哮喘 D、反跳现象
3.β受体阻断药的临床应用不包括（D）
A.心律失常 B.心绞痛 C.青光眼 D.支气管哮喘
4. 给β受体阻断药后，注射异丙肾上腺素将会（ C）
A.出现升压反应 B.进一步降压 C.减弱降压作用 D.先升压再降压
5.下列哪一种药物可以诱发支气管哮喘 （ D）
A.山莨菪碱 B.异丙肾上腺素 C.间羟胺 D.普萘洛尔
6. 患者，女，有上呼吸道感染史，近日出现心悸、乏力、眩晕等症，休息时心率110次/分，心电图提示：窦性心动过速。可用下列哪个药物治疗：(D)
A.阿托品 B.异丙肾上腺素 C.酚妥拉明 D.普萘洛尔
7.患者，女，有上呼吸道感染史，近日出现心悸、乏力、眩晕等症，休息时心率110次/分，心电图提示：窦性心动过速。选用普萘洛尔治疗，此药还可用于：(A )
A.甲状腺功能亢进 B.窦性心动过缓 C.雷诺症 D.肺水肿
8.患者，女，有上呼吸道感染史，近日出现心悸、乏力、眩晕等症，休息时心率110次/分，心电图提示：窦性心动过速。选用普萘洛尔治疗，此药物不能用于：(C )
A.心绞痛 B.高血压 C.支气管哮喘 D.充血性心衰
二、多选题
1.下列哪一项疾病是β肾上腺素受体阻断药的适应证：(ABCD )
A.心绞痛 B.甲状腺功能亢进 C.窦性心动过速
D.高血压 E.支气管哮喘
2. 普萘洛尔的作用包括（ ACDE）
A.抑制肾素分泌 B.增加糖原分解 C.抑制脂肪分解
D.降低心脏耗氧量 E.增加呼吸道阻力
三、判断题
1.普萘洛尔减少心输出率的机制是阻滞β受体。对
学 习 小 结
2.β受体阻断药
1.α受体阻断药
抗胆碱药
壹
贰
叁
复习本次课的重点内容
完成本次课作业
完成本次课学习笔记
作业
肆
预习学习任务： 1.拟肾上腺素药结构与药理作用分析

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