资源简介

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PART 04
模块二外周神经系统药物
情境二抗胆碱药结构与药理作用分析
01
02
03
⑴ 具备严谨细致、踏实认真、吃苦耐劳的工作态度；
⑵ 具备较强的敬业精神和奉献精神；
⑶ 具备与人合作、沟通及协调能力。
⑴ 掌握阿托品的化学稳定性、性状、作用、用途、不良反应等。
⑵ 熟悉其他胆碱受体阻断药的用途。
⑶ 了解其他M受体阻断药的作用特点。
⑴ 能够正确选择与应用抗胆碱药物。
⑵能够正确贮存保管抗胆碱药物 。
01 素质目标
02 知识目标
03 能力目标
问题实例
实例：患者王某，白天走在街头，闻到了一阵香味，原来是烤羊肉串的味道，便与其他人一样买几串吃了起来。当天晚上便感觉腹部出现阵阵疼痛，不一会便上了4～5次厕所，排便稀。
问题：⑴王某为何出现腹部疼痛？可采用哪些药物治疗？为什么？
是一类能与胆碱受体结合，但不兴奋受体，即阻断乙酰胆碱与受体的结合，而产生抗胆碱作用的胆碱受体阻断剂。
抗胆碱药
按阻断受体种类分为三类：
M 受体阻断剂
N1受体阻断剂
N2受体阻断剂
抗胆碱药
作用：能可逆性阻断M受体
-松弛（胃肠道、支气管）平滑肌
-抑制腺体（唾液腺、汗腺等）分泌
-加快心率
-扩大瞳孔
用途
-解痉止痛
-散瞳药
一、M受体阻断剂
（一）硫酸阿托品的化学结构和性质
无色结晶或白色结晶性粉末，无臭，味苦。极易溶于水，易溶于乙醇，不溶于乙醚或氯仿。本品分子具有叔胺结构，碱性较强，能与强酸生成稳定的盐。
2. 酯：易水解
3.莨菪酸：Vitali反应
4.显硫酸盐的特征反应
1. 叔胺：碱性；生物碱反应
5.结晶水：风化性
（二）阿托品的化学稳定性
莨菪醇
莨菪酸
本品含有酯键易被水解，在弱酸性、近中性条件下较稳定，最稳定pH为3.5～4.0，但酸碱都能催化水解，产物为莨菪醇和消旋莨菪酸。
思考：根据阿托品的化学稳定性，在制备硫酸阿托品注射液时应采取哪些措施来防止阿托品的水解？
防水解措施有：
（二）阿托品的化学稳定性
调节pH为3.5～4.0
1
灌封玻璃的安瓿中
2
蒸气(100℃)
灭菌30min
3
1%NaCl作稳定剂
4
阿托品 M
腺体
眼
平滑肌
心脏
血管
中枢
Block
【机制】
抗胆碱药
（三）阿托品的药理作用、临床应用及不良反应
眼睛：
阻断M受体
扩瞳
升高眼内压
调节麻痹
（三）阿托品的药理作用、临床应用及不良反应
（三）阿托品的药理作用、临床应用及不良反应
（三）阿托品的药理作用、临床应用及不良反应
眼睛：
扩瞳
升高眼内压
调节麻痹
临床应用：
检查眼底
虹膜睫状体炎
验光配镜
不良反应：
视力模糊
青光眼患者禁用
阿托品的药理作用、临床应用及不良反应
腺体：
抑制分泌
临床应用：
全身麻醉前给药
严重盗汗
流涎症
不良反应：
口干、皮肤干燥
高热患者禁用
（三）阿托品的药理作用、临床应用及不良反应
平滑肌：
松弛
临床应用：
缓解内脏绞痛
不良反应：
尿潴留
过度活动或痉挛的平滑肌松弛作用明显
（三）阿托品的药理作用、临床应用及不良反应
心脏：
治疗量：心率变慢
大剂量：心率加快
血管：
治疗量：无影响
大剂量：血管扩张
中枢：
作用与剂量相关
临床应用：
缓慢型心律失常
感染性休克
不良反应：
心悸
惊厥、昏迷、
呼吸麻痹
有机磷酸酯类农药中毒的解救
（四）制剂及规格
目标检测
一、单选题
1.阿托品类药中毒时可用下列哪个药解救：（C）
A、呋塞米 B、酚妥拉明 C、毛果芸香碱 D、肾上腺素
2.治疗胃肠绞痛应首选下列哪个药：（B）
A、吗啡 B、阿托品 C、阿司匹林 D、后马托品
3.关于硫酸阿托品，下列说法不正确的是(C)
A.现可采用合成法制备 B.水溶液呈中性 C.在碱性溶液较稳定 D.可用Vitali反应鉴别
4.治疗胃肠绞痛应首选下列哪个药：（ B ）
A.吗啡B、阿托品 C、阿司匹林 D、后马托品
5.毛果芸香碱与下列哪个药是一对拮抗剂：（ C ）
A.毒扁豆碱 B、肾上腺素 C、阿托品 D、异丙肾上腺素
6.阿托品对胆碱受体的作用是（ D ）
A.对M、N胆碱受体有同样阻断作用 B.对N1、N2受体有同样阻断作用
C.阻断M胆碱受体，也阻断N2胆碱受体 D.对M受体有较高的选择性
7.阿托品解除平滑肌痉挛效果最好的是（C ）
A.支气管平滑肌 B.胆道平滑肌 C.胃肠道平滑 D.胃幽门括约肌
8.阿托品用做全身麻醉前给药的目的是（ D）
A.增强麻醉效果 B.镇静 C.预防心动过缓 D.减少呼吸道腺体分泌
9.阿托品对有机磷酸酯类中毒的哪一症状无效 （ C ）
A.腹痛腹泻 B.流涎出汗 C.骨骼肌震颤 D.瞳孔缩小
10.阿托品可用于治疗（ A）
A.缓慢型心律失常 B.心动过速 C.晕动病 D.重症肌无力
11.阿托品最适用于下列哪种休克的治疗 （ A ）
A.感染性休克 B.过敏性休克 C.心源性休克 D.失血性休克
12.阿托品抗休克的机制是（D）
A.兴奋中枢神经 B.解除迷走神经对心脏的抑制
C.解除胃肠绞痛 D.扩张小血管，改善微循环
13.阿托品的禁忌证是（ C ）
A.支气管哮喘 B.中毒性休克 C.青光眼 D.心动过速
14.患者，女，45岁。诊断为有机磷农药中毒，应用阿托品治疗时不能缓解的症状是：(D )
A.多汗流涎 B.平滑肌痉挛 C.气管分泌物增多 D.肌纤维颤动
15.一位经常晕车、晕船患者，可在上车、上船前半小时口服：(D)
A.阿托品 B.溴丙胺太林 C.山莨菪碱 D.东莨菪碱
16.患者，男，17岁，进食辛辣食物后，突发上腹绞痛，初步诊断为胃肠绞痛。
下列哪个药物较为适合：(C)
A.阿司匹林 B.哌替啶 C.阿托品 D.毛果芸香碱
17.患者，男，17岁，进食辛辣食物后，突发上腹绞痛，初步诊断为胃肠绞痛。如选用阿托品进行治疗，该药物常引起的不良反应是：(A)
A.口干舌燥 B.瞳孔缩小 C.心率减慢 D.眼压降低
18.临床应用的阿托品是莨菪碱的 (C)
A.右旋体 B.左旋体 C.外消旋体 D.内消旋体
19.阿托品的特征定性鉴别反应是 (D)
A.与AgNO3溶液反应 B.与香草醛试液反应 C.与CuSO4试液反应 D.Vitali反应
二、多选题
1.下列哪一效应与阿托品阻断M胆碱受体有关 （ ABDE）
A.松弛内脏平滑 B.抑制腺体分泌
C.解除小血管痉挛 D.心率加快 E.瞳孔扩大
三、判断题
1.阿托品可以治疗青光眼。错
2.阿托品的适应证是感染中毒性休克。对
3.阿托品禁用于青光眼。对
问题解决
分析：本病应当属于胃肠绞痛，主要是因为胃肠道平滑肌痉挛而引起的。
东莨菪碱
（四）其他M受体阻断药
【特点】外周作用与阿托品类似
中枢作用与阿托品不同，呈抑制作用
【作用】 ①麻醉前给药
②晕动病
③震颤性麻痹
④解救有机磷酸酯类中毒
【禁忌症】青光眼禁用
（四）其他M受体阻断药
【制剂及规格】
（四）其他M受体阻断药
山莨菪碱（anisodamine）
【来源】本品是我国从唐古特山莨菪根中分离出的一种莨菪烷类的生物碱，国内已进行了全合成。天然品为左旋体，称为654-1，合成品为消旋体，称654-2，副作用略大。
（四）其他M受体阻断药
【作用与特点】
-与阿托品相比，抑制腺体分泌和扩瞳作用弱（仅为阿托品的1/20-1/10）
-不易透过血脑屏障，故很少有中枢作用
-解除平滑肌痉挛作用选择性较高，副作用较少，
毒性较低，常用于治疗内脏绞痛和感染中毒性休克
【禁忌症】青光眼禁用
（四）其他M受体阻断药
课堂讨论
比较山莨菪碱、东莨菪碱和阿托品作用之异同点？
构效关系研究表明，分子结构中莨菪醇6，7位有氧桥存在时，可增加分子的亲脂性，使中枢作用增强，而当6位只有羟基存在时，则增加分子的亲水性，使中枢作用减弱。 因此，东莨菪碱中枢作用最强，山莨菪碱中枢作用最弱。
治疗虹膜炎时，与缩瞳药交替应用防止虹膜与晶状体粘连。
治疗胆绞痛、肾绞痛时疗效较差，常与镇痛药哌替啶等合用，以增强疗效。
提示应用
N1受体阻断药是神经节阻断药，能与神经节细胞的N1受体结合，竞争性阻断乙酰胆碱对N1受体的作用，使血压下降，曾用于治疗高血压，但因不良反应多，现已基本淘汰
N2受体阻断药又称骨骼肌松弛药，简称肌松药，阻断神经肌肉接头的N胆碱受体，妨碍神经冲动的传递，使骨骼肌松弛，便于在较浅的麻醉下进行外科手术
分类
二、N受体阻断药
去极化型肌松药（如氯化琥珀胆碱）：去极化型肌松药可与运动终板膜上的N2受体结合，致使该部位细胞膜较持久地去极化，继而出现神经传递功能障碍；
非去极化型肌松药（如氯化筒箭毒碱）：非去极化型肌松药能与运动终板膜上N2受体结合，竞争性阻断乙酰胆碱与N2受体结合，使骨骼肌松弛，故又称为竞争性肌松药。
根据骨骼肌松弛药
作用方式的不同分类
二、N受体阻断药
右旋氯化筒箭毒碱
1
临床上主要作为麻醉辅助药，用于胸腹部手术和气管插管等。不良反应较多，可引起血压短时下降，心率减慢，大剂量可引起呼吸肌麻痹。
2
静脉注射适用于一些短时的操作，如气管内插管、气管镜、食管镜、胃镜。静脉滴注适用于较长时间手术的肌松需要。肌束颤动可致肌梭受损，部分患者出现肌肉痛，也可使眼压升高、胃内压升高、血钾升高，剂量过大、滴注过快可出现呼吸肌麻痹。
氯化琥珀胆碱
二、N受体阻断药
其他合成类的骨骼肌松弛药还有泮库溴铵、苯磺阿曲库铵等。泮库溴铵具有起效快、维持时间长的特点，治疗量无神经节阻断和组胺释放作用。苯磺阿曲库铵起效快，维持时间短，不良反应比筒箭毒碱小。
二、N受体阻断药
目标检测
一、单选题
1.可用于抗晕动病和抗震颤麻痹的药物是（ B ）
A.山茛菪碱 B.东茛菪碱 C.哌仑西平 D.阿托品
2.对东莨菪碱作用的叙述，下列正确的是（ A ）
A.对中枢神经抑制作用较强 B.扩瞳作用强
C.对血管的解痉作用较强 D.主要用于解除内脏平滑肌绞痛
3.东莨菪碱可用于治疗（ C ）
A.缓慢型心律失常 B.心动过速 C.晕动病 D.重症肌无力
4.具有明显镇静作用的M受体阻断药是（ B）
A.阿托品 B.东莨菪碱 C.山茛菪碱 D.溴丙胺太林
学 习 小 结
2.N受体阻断药
1.M受体阻断药
抗胆碱药
壹
贰
叁
复习本次课的重点内容
完成本次课作业
完成本次课学习笔记
作业
肆
预习学习任务： 1.拟肾上腺素药结构与药理作用分析

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