资源简介

(共24张PPT)
PART 04
模块一药物学基础知识
情境四 认识药物化学稳定性
01
02
03
⑴通过对药物结构-外因-水解（氧化）的讲解，激发学生的好奇心及求知欲。
⑵增强学生学习和解决实际问题的热情。
（1）掌握影响药物水解及氧化的预防方法；
（2）熟悉影响药物水解及氧化的因素；
（3）了解发生水解及自动氧化药物的结构类型。
⑴学会分析结构-水解（氧化）反应之间的相互关系；
⑵能够采取适当措施，在药物合成、制剂、贮存、使用等过程中防止药物水解或氧化。
01 素质目标
02 知识目标
03 能力目标
药物的变质反应
药物的变质反应有水解、自动氧化、异构化、脱羧、脱水、聚合以及二氧化碳对药物的影响等多种类型，其中水解和自动氧化是最常见的。
在静滴时，有的人的静滴装置的颜色是棕色的，与正常用的静滴装置不一样，为什么要用棕色静滴装置，它有什么作用呢？这就要从药物氧化说起了。
二、自动氧化
1.醇与烯醇类：如可的松、麻黄碱、维生素C等。
2.酚类：如肾上腺素、吗啡、水杨酸钠和维生素E等。
3.肼及胺类：如异烟肼、对氨基水杨酸、磺胺类药物等。
4.硫醇及硫化物：如卡托普利等。
5.含碳-碳双键：如维生素A、两性霉素等。
6.醛类：如链霉素、水合氯醛、吡多醛、葡萄糖等。
7.含低价金属的有机药物：如酒石酸锑钾。
8.其他类：如氯丙嗪等。
（一）易氧化的药物结构
（一）易氧化的药物结构
1.酚类药物
氧化变质
无色
红色
肾上腺素、维生素E等均易在有氧、金属离子、光线、温度等的影响下，氧化变质。
易氧化的药物结构
2.肼类及胺类
肼类及胺类为含氮药物，具有一定的还原性。如异烟肼、对氨基水杨酸在滴注过程中，输液颜色随滴注时间延长而逐渐加深，以至不能供药用。
易氧化的药物结构
3.含不饱和碳键药物
维生素A、两性霉素B等，由于具有共轭双键，在有氧、金属离子、光线、温度等的影响下，氧化变质。例如临床使用两性霉素B滴注时必须临时配制，避光滴注。
氧气
光线
酸碱度
温度
重金属离子
（二）影响氧化的因素
（二）影响氧化的因素
氧气
酸碱度
温度
重金属离子
光线
影响氧化的因素
氧的存在是药物氧化的必要条件
氧的浓度增高
氧化反应
会加快
氧化程度加深
1.氧气
影响氧化的因素
光可加速空气中氧气对药物的氧化，在日光照射下，药物吸氧量增加，氧化速度加快。
2.光
影响氧化的因素
温度也可以影响药物氧化，温度升高，可使反应速度加快，氧化反应也不例外。
3.温度
其他添加剂
溶液pH值
溶剂极性
金属离子：能催化，但不影响平衡；
其他
（三）防止药物自动氧化的方法
1.保持药物在干燥状态
01
药物在贮存中应密闭
02
避免与潮湿空气接触
03
注意控制库房的相对湿度
（三）防止药物自动氧化的方法
2.避免与氧气接触
对于小容量注射剂，可采取在药液上部，填充不活泼气体的措施来避免氧化。
（三）防止药物自动氧化的方法
3.添加适当的抗氧剂
可加入抗氧剂，例如亚硫酸氢钠、维生素C等，来延缓药物的氧化。
（三）防止药物自动氧化的方法
4.控制温度
在药品的生产和贮存中，应注意控制温度，注射剂的灭菌温度和加热时间，应考虑药物溶液的稳定性而设定。
（三）防止药物自动氧化的方法
5.避 光
易氧化的药物应避光保存，使用棕色瓶，或避光设施是防止氧化的一种有效措施。
在制药过程的原料、辅料、溶剂、制药器具、容器等可能会引入微量的重金属离子，催化氧化反应。可加入适当的配位化合物，如依地酸钠或依地酸钠钙，与金属离子生成很稳定的配合物，大大降低了金属离子的浓度，缓解了药物的氧化反应。
（三）防止药物自动氧化的方法
6.加入适当的配位化合物
目标检测
一、单选题
9.临床使用两性霉素B滴注时，护士必须临时配制，并且要避光滴注，这是因为（ B）。
A、两性霉素B易水解 B、两性霉素B易氧化
C、两性霉素B易还原 D、没有特殊原因
二、判断题
（错）10. 在原料药生产中的反应、提纯、干燥、精制等步骤中，不需控制温度。
三、多选题
11.防止药物自动氧化的措施有(ABCDE)
A.加抗氧剂 B.调节合适的pH C.除去重金属离子 D.避光 E.干燥保存
12.避免药物自动氧化的方法有(ABCD)
A.充惰性气体 B.加氧化剂 C.避光 D.调节适宜的pH E.加重金属离子
学 习 小 结
2.自动氧化反应
1.水解反应
认识药物化学稳定性
壹
贰
叁
复习本次课的重点内容
完成本次课作业
完成本次课学习笔记
作业
肆
预习学习任务：模块二外周神经系统药物——拟胆碱药

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